Akynzeo

A04AA55
 
 

Antiemetikum. Serotonin-receptorantagonist af 5-HT3-typen (palonosetron) og neurokinin (NK1)-receptorantagonist (netupitant) i kombination. 

Anvendelsesområder

orebyggelse af kvalme og opkastninger i forbindelse med cytostatikabehandling. 

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 300 mg netupitant og 0,5 mg palonosetron (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Voksne. 1 kapsel (300/0,5 mg) ca. 1 time før start af kemoterapi. 

 

Bemærk:  

  • Kapslerne skal synkes hele.
  • Kapslerne må ikke tygges eller åbnes, fordi indholdet kan irritere slimhinder i mund og svælg.
  • Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50% pga. netupitants hæmning af CYP3A4.
  • Erfaring savnes vedr. patienter < 18 år.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for andre selektive 5-HT3-receptorantagonister. 

Forsigtighedsregler

  • Subakut tarmobstruktion, idet palonosetron kan påvirke tarmmotiliteten.
  • Alvorlig leverinsufficiens (Child-Pugh C).
  • Kapslerne kan indeholde spor af sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanut).
  • Hypokaliæmi og hypomagnesiæmi skal være korrigeret inden administration af palonosetron.

Bivirkninger

Almindelige (1-10%) Træthed.
Obstipation.
Hovedpine.
Ikke almindelige (0,1-1%) Abdominalsmerter.
AV-blok  (1. grad), Forlænget QT-interval, Hypertension, Kardiomyopati.
Neutropeni.
Svimmelhed.
Alopeci.
Sjældne (0,01-0,1%) Arytmier, Ekg-forandringer, Grenblok, Hjerteklaplidelse, Hypotension, Myokardieiskæmi, Ventrikulær ekstrasystoli.
Leukopeni.
Hypokaliæmi.
Rygsmerter.
Humørforstyrrelser, Hypæstesi, Psykose.
Conjunctivitis, Sløret syn.

Interaktioner

  • Netupitant er moderat hæmmer af CYP3A4, og plasmakoncentrationen af andre substanser for CYP3A4 kan øges. Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid (CYP3A4 substrat) anbefales at reducere steroiddosis med ca. 50 %. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Serotoninsyndrom (se SSRI) er forekommet ved samtidig brug af 5-HT3 -receptorantagonister og andre serotonerge midler, fx SSRI og SNRI.
  • Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af netupitant.
  • Samtidig anvendelse af kraftige CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af netupitant, og kombinationen bør undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: 

Dyrestudier antyder et væsentligt teratogent potentiale for netupitant, og kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 1 måned efter afslutning af behandlingen. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Palonosetron: Virkningen skyldes selektiv binding til 5-HT3-receptorerne i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius. 

Netupitant: Virkningen skyldes binding til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius. 

Farmakokinetik

Palonosetron: 

  • Biotilgængelighed efter oral indgift 97%.
  • Fordelingsvolumen ca. 8,3 l/kg.
  • Metaboliseres delvis i leveren via CYP2D6 og i mindre grad via CYP3A4 og CYP1A2 til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 40 timer.
  • Ca. 40% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

  

Netupitant: 

  • Biotilgængelighed ca. 60%.
  • Fordelingsvolumen ca. 6,9 l/kg.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til delvis aktive metabolitter.
  • Terminal halveringstid 88 timer.

Indholdsstoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg (kan dosisdisp.) 376235
1 stk. (blister)
783,65
(BEGR) hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg (kan dosisdisp.) 512263
1 stk. (blister) (Orifarm)
795,00

Foto og identifikation

Hårde kapsler  300 mg / 0,5 mg

Præg:
HE1
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid, Brun
Mål i mm: 7,6 x 21,7
hårde kapsler 300 mg / 0,5 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-03-12. Priserne er dog gældende pr. mandag den 21. maj 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...