Uptravi

B01AC27
 
 

Selektiv IP-receptoragonist til behandling af pulmonal hypertension

Anvendelsesområder

Langvarig behandling af pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos voksne patienter i WHO-funktionsklasse II-III, enten 

  • som kombinationsbehandling hos patienter, der ikke opnår tilstrækkelig effekt med en endothelinreceptorantagonist (ERA) og/eller en phosphodiesterase type 5-hæmmer (PDE-5-hæmmer), eller
  • som monoterapi hos patienter, der ikke er kandidater til disse behandlinger.

  

Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af PAH. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 200, 400, 600, 800, 1.000, 1.200 1.400 eller 1.600 mikrogram selexipag. 

Doseringsforslag

Voksne 

  • Initialt 200 mikrogram 2 gange dgl. morgen og aften.
  • Dosis øges med 200 mikrogram morgen og aften med ugentlige intervaller til maksimalt 1.600 mikrogram 2 gange dgl.
  • Ved start af behandlingen og ved hvert optitreringstrin anbefales det, at første dosis tages om aftenen.

  

Nedsat leverfunktion 

  • Ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B) bør startdosis være 200 mikrogram én gang dgl.
  • Dosis øges med ugentlige intervaller i trin af 200 mikrogram én gang dgl. indtil utålelige eller medicinsk uhåndterbare bivirkninger.

  

Bemærk: 

  • Glemt dosis kan tages indtil 6 timer før næste fastlagte dosis.
  • Hvis indtagelse af tabletterne er glemt i ≥ 3 dage, skal behandlingen med selexipag genoptages med en lavere dosis og efterfølgende optitrering.
  • Bør ikke anvendes til børn og unge < 18 år og patienter i dialyse pga. manglende erfaring.
  • Begrænset erfaring vedr. ældre > 75 år.
  • Tabletterne bør synkes hele.
  • Tabletterne må ikke deles, knuses eller tygges.
  • Det anbefales at tage dosis i forbindelse med et måltid.

Kontraindikationer

  • Svær koronarhjertesygdom eller ustabil angina.
  • Myokardieinfarkt inden for de sidste 6 mdr.
  • Dekompenseret hjertesvigt, hvis dette ikke er under tæt medicinsk overvågning.
  • Svære arytmier.
  • Cerebrovaskulære hændelser (fx transitorisk iskæmisk attak, slagtilfælde) inden for de sidste 3 mdr.
  • Kongenitte eller erhvervede klapdefekter med klinisk relevante forstyrrelser i myokardiefunktionen, som ikke er relateret til pulmonal hypertension.
  • Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) pga. manglende erfaring.

Forsigtighedsregler

  • Blodtryksfald kan forekomme, især ved forudgående hypotension, hypovolæmi eller svær obstruktion i venstre ventrikels udløbsdel.
  • Behandlingen kan medføre hypertyroidisme. Tyroideafunktionstest udføres efter klinisk behov.
  • Ved pulmonal veno-okklusiv sygdom kan der opstå tegn på lungeødem.
  • Begrænset erfaring vedr. optitrering hos ældre patienter (>75 år) og patienter med stærkt nedsat nyrefunktion (eGFR <30 ml/min).

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Bivirkninger er hyppigere i optitreringsfasen og aftager, når vedligeholdelsesdosis er fastlagt.  

Meget almindelige (> 10%) Rødme og varmefølelse.
Diarré, Kvalme, Opkastning.
Nasopharyngitis.
Artralgi, Kæbesmerter, Myalgi, Smerter i ekstremiteter.
Hovedpine.
Almindelige (1-10%) Nedsat appetit, Smerter, Vægttab.
Abdominalsmerter.
Hypotension, Nasal tilstopning.
Anæmi.
Hypertyroidisme.
Erytem, Hududslæt, Urticaria.

Interaktioner

  • Samtidig behandling med stærke CYP2C8-hæmmere, som gemfibrozil, kan øge eksponeringen af selexipag betydeligt og bør undgås.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med moderate CYP2C8-hæmmere, som clopidogrel, deferasirox og teriflunomid, og stærke UGT1A3- og UGT2B7-hæmmere, som probenecid, fluconazol og valproat, pga. mulige interaktioner.
  • CYP2C8 -induktorer, som rifampicin og carbamazepin, kan mindske eksponeringen af den aktive metabolit, og dosisjustering af selexipag kan være nødvendigt.
  • Selexipag i kombination med både en endothelinreceptorantagonist (ERA) og en PDE-5-hæmmer resulterede i 30 % lavere eksponering for den aktive metabolit.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception under behandlingen. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Forgiftning

Der iværksættes understøttende tiltag efter behov. Dialyse er sandsynligvis ikke nyttig, idet selexipag og dets aktive metabolit har høj proteinbinding. 

Farmakodynamik

Selexipag er en selektiv IP-receptoragonist. Selexipags og dens aktive metabolits stimulation af IP-receptoren fører til vasodilatoriske og antiproliferative og antifibrotiske virkninger. 

Farmakokinetik

  • Absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen.
  • Biotilgængelighed ca. 49 % pga. first pass-effekt.
  • Hydrolyseres af CES1 i leveren til en aktiv metabolit, som er ca. 37 gange mere potent end selexipag.
  • Maksimal plasmakoncentration af selexipag og dets aktive metabolit nås i løbet af hhv. 1-3 timer og 3-4 timer.
  • Fordelingsvolumen ca. 0,17 l/kg. 
  • Plasmahalveringstid for den aktive metabolit er 6 -13,5 timer.
  • Ca. 12 % udskilles gennem nyrerne, resten med fæces.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 200 mikrogram (kan dosisdisp.) 167682
60 stk. (blister)
41.248,10 6.186,91
(BEGR) filmovertrukne tabletter 200 mikrogram (kan dosisdisp.) 374906
140 stk. (blister)
96.176,20 6.182,58
(BEGR) filmovertrukne tabletter 400 mikrogram (kan dosisdisp.) 522752
60 stk. (blister)
41.248,10 3.093,68
(BEGR) filmovertrukne tabletter 600 mikrogram (kan dosisdisp.) 409733
60 stk. (blister)
41.248,10 2.062,41
(BEGR) filmovertrukne tabletter 800 mikrogram (kan dosisdisp.) 186073
60 stk. (blister)
41.248,10 1.546,78
(BEGR) filmovertrukne tabletter 1000 mikrogram (kan dosisdisp.) 386892
60 stk. (blister)
41.248,10 1.237,46
(BEGR) filmovertrukne tabletter 1200 mikrogram (kan dosisdisp.) 489081
60 stk. (blister)
41.248,10 1.031,20
(BEGR) filmovertrukne tabletter 1400 mikrogram (kan dosisdisp.) 413671
60 stk. (blister)
41.248,10 883,88
(BEGR) filmovertrukne tabletter 1600 mikrogram (kan dosisdisp.) 172595
60 stk. (blister)
41.248,10 773,41

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  200 mikrogram

Præg:
2
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegul
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 200 mikrogram
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  400 mikrogram

Præg:
4
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rødbrun
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 400 mikrogram
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  600 mikrogram

Præg:
6
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys lilla
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 600 mikrogram
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  800 mikrogram

Præg:
8
Kærv: Ingen kærv
Farve: Mørkegrøn
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 800 mikrogram
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  1000 mikrogram

Præg:
10
Kærv: Ingen kærv
Farve: Orange
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 1000 mikrogram
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  1200 mikrogram

Præg:
12
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lilla
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 1200 mikrogram
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  1400 mikrogram

Præg:
14
Kærv: Ingen kærv
Farve: Mørkegul
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 1400 mikrogram
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  1600 mikrogram

Præg:
16
Kærv: Ingen kærv
Farve: Brun
Mål i mm: 7 x 7
filmovertrukne tabletter 1600 mikrogram
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-08-10. Priserne er dog gældende pr. mandag den 14. august 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...