Trevicta

N05AX13
 
 

2. generations antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisoxazolderivat. Se endvidere tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

Vedligeholdelsesbehandling hos voksne med skizofreni, der er stabiliseret med månedlig paliperidonpalmitat-behandling (mindst 4 måneders foregående behandling med paliperidonpalmitat givet som injektion hver måned anbefales). 

Dispenseringsform

Depotinjektionsvæske, suspension. 1 forfyldt sprøjte indeholder paliperidonpalmitat svarende til 175 mg, 263 mg, 350 mg eller 525 mg paliperidon. 

Doseringsforslag

1 forfyldt sprøjte gives hver 3 måned (evt. +/- 2 uger). Dosis kan justeres i intervallet 175-525 mg hver 3. måned (pga. depotvirkningen kan patientens respons evt. først ses efter flere måneder). 

Gives som i.m.-injektion i enten musculus deltoideus eller musculus gluteus maximus. 

  

Skema 1: Skift fra månedlig paliperidonpalmitat-behandling 

Paliperidonpalmitat givet 1 gang om måneden Paliperidonpalmitat givet hver 3. måned (Trevicta)
50 mg månedligt 175 mg hver 3. måned
75 mg månedligt 263 mg hver 3. måned
100 mg månedligt 350 mg hver 3. måned
150 mg månedligt 525 mg hver 3. måned

Skema 2: Skift til månedlig paliperidonpalmitat-behandling 

Paliperidonpalmitat givet hver 3. måned (Trevicta) Paliperidonpalmitat givet 1 gang om måneden
175 mg hver 3. måned 50 mg månedligt
263 mg hver 3. måned 75 mg månedligt
350 mg hver 3. måned 100 mg månedligt
525 mg hver 3. måned 150 mg månedligt

Skema 3: Ved oversprungen dosis 

Tid siden sidste injektion  
Over 3½ måned og op til 4 måneder Injektionen gives hurtigst muligt og behandlingen genoptages herefter med injektioner hver 3. måned.
4-9 måneder Behandlingen genopstartes først med et paliperidonpalmitat-præparat til månedelig behandling og derefter med behandling hver 3. måned. Se nedenstående skema 4.
Over 9 måneder Patienten skal igen stabiliseres på månedlig behandling med paliperidonpalmitat (gerne i mindst 4 måneder). Behandling med paliperidonpalmitat givet hver 3. måned (Trevicta) kan derefter startes efter retningslinjerne beskrevet ovenfor (skema 1).

Skema 4: Genopstartsbehandling efter 4-9 måneders manglende behandling 

Sidste givne dosis paliperidonpalmitat til behandling hver 3. måned (Trevicta): Paliperidonpalmitat-præparat til månedlig behandling gives 2 gang med 1 uges mellemrum Behandling med paliperidonpalmitat givet hver 3. måned (Trevicta) genoptages efter 1 måned
Dag 1 Dag 8 1 måned efter dag 8
175 mg 50 mg 50 mg 175 mg
263 mg 75 mg 75 mg 263 mg
350 mg 100 mg 100 mg 350 mg
525 mg 100 mg 100 mg 525 mg

  

Bemærk: 

  • Patienten skal være i stabil behandling med månedlig paliperidonpalmitat, gerne i mindst 4 månder, før behandlingen startes.
  • Erfaring savnes for ældre over 65 år samt for børn og unge under 18 år.
  • Ved nedsat nyrefunktion med GFR 50-80 ml/min. anbefales nedsat dosis af månedlig behandling med paliperidonpalmitat (se præparatbeskrivelserne). Der kan skiftes til behandling med paliperidon givet hver 3. måned som beskrevet ovenfor (skema 1).
  • Bør ikke anvendes ved nedsat nyrefunktion med GFR < 50 ml/min.

  

Beregn eGFR her:  Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

Forsigtighedsregler

  • Anvendes med forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulær lidelse
    • Risiko for venøs trombose
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel
    • Stærkt nedsat leverfunktion.
  • Hos ældre med demens er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med risperidon, og det samme vil formentlig gælde paliperidon.
  • QTc-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages ved dosisøgning på 50% eller mere. Forsigtighed ved risikofaktorer, der kan disponere til forlænget QTc-interval. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør især patienter med diabetes eller diabetesdisposition regelmæssigt have kontrolleret blodsukker.
  • Pga. risikoen for vægtøgning bør BMI og taljemål følges.
  • Patienter med tidligere leukopeni/neutropeni skal monitoreres i de første måneder af behandlingen. Ved tegn på fald i leukocytter bør behandlingen genovervejes. Ved neutrofilocyttal < 1x109/l skal behandlingen seponeres.
  • Desuden forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. paliperidon. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.
  • Operation for grå stær: Mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Søvnløshed.
Almindelige (1-10%) Influenzalignende symptomer, Kraftesløshed, Nedsat appetit, Reaktioner på indstiksstedet, Temperaturstigning, Træthed, Vægttab, Vægtøgning.
Abdominalsmerter, Diarré, Dyspepsi, Forhøjede levertransaminaser, Kvalme, Obstipation, Opkastning, Tandsmerter.
Hoste, Hypertension, Nasal tilstopning, Takykardi.
Galaktoré, Hyperglykæmi, Hyperprolaktinæmi.
Artralgi, Muskuloskeletale smerter, Rygsmerter.
Agitation, Akatisi, Angst, Depression, Dyskinesier, Dystoni, Hovedpine, Parkinsonisme, Sedation, Svimmelhed, Tremor.
Infektion i øvre luftveje.
Amenoré, Urinvejsinfektion.
Ikke almindelige (0,1-1%) AV-blok, Bradykardi, Dyspnø, Ekg-forandringer, Forlænget QT-interval, Hypotension, Kardielle ledningsforstyrrelser, Luftvejsobstruktion, Ortostatisk hypotension, Pneumoni, Posturalt Ortostatisk Takykardi Syndrom - POTS, Ødemer.
Anæmi, Leukopeni, Trombocytopeni.
Diabetes mellitus, Gynækomasti, Hyperinsulinæmi, Hyperkolesterolæmi, Hypertriglyceridæmi.
Ledstivhed, Muskelsvaghed.
Dysartri, Faldtendens, Gangforstyrrelser, Hyperaktivitet, Hypæstesi, Koncentrationsbesvær, Mani, Nervøsitet, Paræstesier, Synkope, Tardive dyskinesier.
Alopeci, Ansigtsødem, Cellulitis, Eksem, Erytem.
Allergiske reaktioner, Infektion i nedre luftveje.
Erektil dysfunktion, Inkontinens, Seksuelle forstyrrelser.
Conjunctivitis, Sløret syn, Tinnitus, Øreinfektion, Øresmerter.
Sjældne (0,01-0,1%) Abstinenser, Hypotermi.
Fækal inkontinens, Fækalom, Pancreatitis, Tungeødem.
Arytmier, Atrieflimren, Cerebral iskæmi, Dyb venetrombose, Søvnapnø.
Eosinofili, Neutropeni.
Glucosuri, Hypoglykæmi, Ketoacidose.
Rhabdomyolyse.
Balanceforstyrrelser, Bevidsthedspåvirkning, Bevidsthedstab, Følelsesforfladigelse, Konfusion, Koordinationsbesvær, Kramper, Malignt neuroleptikasyndrom, Nedsat reaktionsevne, Okulogyration.
Absces.
Anorgasme, Urinretention.
Glaukom, Okulær hyperæmi, Øjeninfektion.
Ikke kendt Ileus, Tarmobstruktion.
Aspirationspneumoni, Dysfoni, Iskæmi, Lungeemboli.
Agranulocytose.
Coma diabeticum, Vandintoksikation.
Anafylaktisk reaktion*, Angioødem.
Priapisme.
Intraoperative Floppy Iris Syndrome.

* Er også set, hvor oral behandling tidligere har været veltolereret. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • I sjældne tilfælde kan langtidsbehandling med antipsykotika fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
  • QTc-forlængelse, som er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød, kan ses ved behandling med antipsykotika.

Interaktioner

  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer. Carbamazepin kan nedsætte plasmakoncentrationen af paliperidon, hvorfor dosisjustering kan være nødvendig.
  • Generel forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QTc-intervallet - bl.a. lithium, visse antiarytmika (fx sotalol), visse makrolider (fx erythromycin), visse antidepressiva (fx citalopram, escitalopram) og visse antipsykotika (fx quetiapin). Se endvidere Antiarytmika
    Kombination med en række af midlerne skal undgås, det gælder: Chlorprothixen, pimozid, moxifloxacin, amiodaron, droperidol, dronedaron og vandetanib.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: 

Der er utilstrækkelige specifikke data for paliperidon. For risperidon (som er et prodrug til paliperidon) er der data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4% i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning. 

Under særlige omstændigheder kan det være rationelt at fortsætte en igangværende behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (2 års karantæne). Doners tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Paliperidon er et 2. generations antipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Paliperidonpalmitat er en prodrug, der kun langsomt opløses efter i.m.-injektion og herefter hydrolyseres til paliperidon. Frigivelsen starter dag 1 og varer i op til 18 måneder.
  • Maksimal plasmakoncentration opnås efter 30-33 dage.
  • Den maksimale plasmakoncentration er 11-12% højere ved injektion i musculus deltoideus i forhold til injektion i musculus gluteus maximus.
  • Biotilgængelighed 100%.
  • Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne (80%) og med fæces.
  • Halveringstid 84-95 dage ved injektion i musculus deltoideus og 118-139 dage ved injektion i musculus gluteus maximus.
  • Paliperidon er risperidons aktive metabolit (9-OH-risperidon).

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) depotinjektionsvæske, susp. 175 mg 548935
1 stk. (Paranova)
7.478,70 106,84
(B) depotinjektionsvæske, susp. 175 mg 556818
1 stk.
7.486,20 106,95
(B) depotinjektionsvæske, susp. 263 mg 499628
1 stk.
10.718,40 101,89
(B) depotinjektionsvæske, susp. 263 mg 501144
1 stk. (Paranova)
10.710,40 101,81
(B) depotinjektionsvæske, susp. 350 mg 444201
1 stk.
13.977,40 99,84
(B) depotinjektionsvæske, susp. 350 mg 531314
1 stk. (Paranova)
13.970,50 99,79
(B) depotinjektionsvæske, susp. 525 mg 381575
1 stk. (Paranova)
20.952,85 99,78
(B) depotinjektionsvæske, susp. 525 mg 456623
1 stk.
20.957,05 99,80
 
 

Revisionsdato

2018-01-04. Priserne er dog gældende pr. mandag den 7. maj 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...