Zepatier

J05AX68
 
 

Anvendelsesområder

Elbasvir/grazoprevir bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af kronisk hepatitis C.  

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 50 mg elbasvir og 100 mg grazoprevir. 

Doseringsforslag

Voksne 

  • 1 tablet 1 gang dgl. med eller uden mad.

Vedrørende behandlingsvarighed og kombinationsregimer sammen med andre antivirale lægemidler henvises til:  

Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele.

Kontraindikationer

  • Moderat til stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh B eller C).
  • Samtidig behandling med OATP1B-inhibitorer, fx:
    • atazanavir
    • ciclosporin
    • cobicistat
    • darunavir
    • lopinavir
    • rifampicin
    • ritonavir
    • saquinavir.
  • Samtidig behandling med CYP3A- eller P-glykoprotein-induktorer, fx:
    • bosentan
    • carbamazepin
    • efavirenz
    • etravirin
    • modafinil
    • phenytoin
    • rifampicin
    • naturlægemidler med perikon.

Forsigtighedsregler

  • Alle patienter bør screenes for hepatitis B, fordi der ved hepatitis C-behandling med direkte aktive antivirale lægemidler er risiko for reaktivering af hepatitis B.
  • Patienter, der er co-inficeret med hepatitis B- og C-virus, skal monitoreres og behandles jf. gældende kliniske retningslinjer, se Dosering.
  • Erfaring savnes vedr.:
    • Børn < 18 år
    • Genotype 2, 3, 5 og 6
    • Levertransplanterede
    • Samtidig infektion med HBV og HCV
    • Genbehandling af patienter med tidligere eksponering for en NS5A- eller NS3/4-inhibitorer, med undtagelse af simeprevir.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Træthed.
Hovedpine.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit.
Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning.
Artralgi, Myalgi.
Angst, Depression, Irritabilitet, Svimmelhed, Søvnløshed.
Alopeci, Hudkløe.

Interaktioner

  • Samtidig behandling med leveroptagelsestransportør OATP1B-inhibitorer kan medføre signifikant stigning i plasmakoncentrationen af grazoprevir. Kombination er derfor kontraindiceret for fx:
    • atazanavir
    • ciclosporin
    • cobicistat
    • darunavir
    • lopinavir
    • ritonavir
    • saquinavir.
  • Samtidig behandling med CYP3A4- eller P-glykoprotein-induktorer kan nedsætte plasmakoncentrationen af både elbasvir og grazoprevir. Kombination er derfor kontraindiceret for fx:
    • bosentan
    • carbamazepin
    • efavirenz
    • etravirin
    • modafinil
    • phenytoin
    • rifampicin
    • naturlægemidler med perikon.
  • Se endvidere Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Ketoconazol øger plasmakoncentrationen af grazoprevir ved CYP3A-inhibering. Kombination bør undgås.
  • Ved samtidig brug af dabigatran og elbasvir øges blødningsrisikoen.
  • Ved samtidig brug af visse statiner øges plasmakoncentrationen af disse. Daglig dosering af følgende statiner må derfor ikke overstige:
    • 20 mg atorvastatin
    • 20 mg fluvastatin
    • 10 mg rosuvastatin.
  • Ved samtidig behandling med tacrolimus anbefales hyppig monitorering mht. koncentrationen af tacrolimus i fuldblod, nyrefunktion og bivirkninger forbundet med tacrolimus.
  • Ved samtidig brug af vitamin K-anatgonister bør INR monitoreres tæt.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælken. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • Kombinerer to direkte virkende antivirale midler med forskellige virkningsmekanismer og ikke-overlappende resistensprofiler.
  • Elbasvir
    • Hæmmer det multifunktionelle protein 5A (NS5A), som er essentielt for RNA-virusreplikation og dannelse af virioner.
  • Grazoprevir
    • Hæmmer enzymet HCV-NS3/4A-protease, som er nødvendig for proteolytisk spaltning af det HCV-kodede polyprotein, og som er afgørende for virusreplikation.

Farmakokinetik

Elbasvir 

  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 3-6 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 24 timer.

 

Grazoprevir 

  • Maksimal plasmakoncentration nås efter 0,5-3 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 31 timer.

 

Elbasvir og grazoprevir  

  • Steady state nås i løbet af 6 dage.
  • Udskilles primært med fæces (>90%) og < 1% gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 50 mg + 100 mg 050068
28 stk. (blister)
131.744,05

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  50 mg + 100 mg

Præg:
770
Kærv: Ingen kærv
Farve: Beige
Mål i mm: 10 x 21
filmovertrukne tabletter 50 mg + 100 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-02-09. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. juni 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...