Imatinib "Accord"

L01XE01
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • Philadelphiakromosompositiv (Ph+) kronisk myeloid leukæmi (CML) i kronisk fase, accelereret fase eller blastkrise
  • Ph+ akut lymfoid leukæmi (ALL)
  • Hypereosinofilt syndrom (HES) og/eller kronisk eosinofil leukæmi (CEL) med FIP1L1- og PDGFRα-rearrangement
  • Myelodysplastisk syndrom/myeloproliferative sygdomme (MDS/MPD) med PDGFR-rearrangement
  • Gastro-intestinale bindevævstumorer (GIST)
  • Inoperabel dermatofibrosarkom protuberans (DFSP).

 

Imatinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 100 mg eller 400 mg imatinib (som mesilat). 

Doseringsforslag

CML kronisk fase 

  • Voksne. 400 mg 1 gang dgl. Dosis kan øges til 600 mg (eller 800 mg) 1 gang dgl.
  • Børn > 2 år. 340 mg/m2 legemsoverflade dgl., højst 800 mg dgl. Dosis kan øges til 570 mg/m2, dog højst 800 mg dgl.

 

CML accelereret fase og blastkrise 

  • Voksne. 600 mg 1 gang dgl. Dosis kan øges til 400 mg 2 gange dgl.

 

ALL 

  • Voksne. 600 mg 1 gang dgl.
  • Børn > 1 år. 340 mg/m2 legemsoverflade dgl., højst 600 mg dgl.

 

MDS/MPD 

  • Voksne. 400 mg 1 gang dgl.

 

HES/CEL 

  • Voksne. 100 mg 1 gang dgl.

 

GIST 

  • Voksne. 400 mg 1 gang dgl.

 

DFSP 

  • Voksne. 800 mg 1 gang dgl.

 

Se i øvrigt speciallitteratur. 


Bemærk: 

  • Behandlingen styres under kontrol af leukocyt- og trombocyttal, bilirubin- og levertransaminaseniveau.
  • Der er meget sparsomme erfaringer vedr. patienter < 18 år og ingen erfaring vedr. børn < 2 år.
  • Bør indtages i forbindelse med et måltid.
  • Delekærvens formål er ikke at kunne dele tabletten.

 

Beregn overfladeareal og arealbestemt dosis her: Beregneren er fjernet pga. krav om CE-mærkning.  

Forsigtighedsregler

  • Behandlingen bør seponeres ved neutrofiltal < 1 x 109/l (kronisk fase) eller < 0,5 x 109/l (accelereret fase og blastkrise), trombocyttal < 50 x 109/l (kronisk fase) eller 10 x 109/l (accelereret fase og blastkrise), eller hvis bilirubin er mere end 3 gange øvre normalgrænse, og levertransaminaser er mere end 5 gange øvre normalgrænse.
  • Langtidsbehandling kan medføre nedsat nyrefunktion. Nyrefunktionen bør derfor kontrolleres før behandlingsstart og monitoreres løbende under behandlingen.
  • Der er set svære tilfælde af væskeretention, hvorfor patientens vægt bør kontrolleres jævnligt.
  • Nedsat leverfunktion.
  • Nedsat nyrefunktion.
  • Reaktivering af hepatitis B kan forekomme.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Træthed, Vægtøgning.
Abdominalsmerter, Diarré, Dyspepsi, Kvalme, Opkastning.
Væskeretention, Ødemer.
Anæmi, Neutropeni, Trombocytopeni.
Artralgi, Knoglesmerter, Muskelkramper, Myalgi.
Hovedpine.
Dermatitis, Hududslæt.
Periorbitalt ødem.
Almindelige (1-10%) Feber, Kulderystelser, Nedsat appetit, Vægttab.
Flatulens, Forhøjede leverenzymer, Gastro-øsofageal refluks, Mundtørhed, Obstipation, Smagsforstyrrelser.
Dyspnø, Epistaxis, Flushing, Hoste.
Blødningstendens, Pancytopeni.
Ledstivhed.
Paræstesier, Svimmelhed, Søvnløshed.
Alopeci, Ansigtsødem, Hudkløe, Tør hud, Øget svedtendens.
Conjunctivitis, Synsforstyrrelser, Tåreflåd, Øjenlågsødem.
Ikke almindelige (0,1-1%) Gastro-intestinal blødning.
Cerebral hæmoragi, Hjerteinsufficiens, Lungeødem.
Dehydrering.
Artritis.
Angst, Depression, Perifer neuropati, Synkope, Tremor.
Purpura.
Infektioner.
Akut nyresvigt, Hæmaturi.
Høretab, Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Tumorlysesyndrom.
Hjertestop, Lungefibrose, Myokardieinfarkt.
Hæmolytisk anæmi.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom.
Angioødem.
Neuritis optica.
Ikke kendt Tumorblødning.
Diverticulitis, Gastro-intestinal perforation, Ileus, Tarmobstruktion.
Interstitiel lungesygdom, Pericarditis, Perikardieansamling, Trombose.
Væksthæmning.
Hjerneødem.
Palmar-plantar erytrodysæstesi, Toksisk epidermal nekrolyse.
Allergiske reaktioner  (herunder anafylaktisk reaktion og DRESS syndrom).
Kronisk nyresvigt.
Blødning i glaslegemet.

Interaktioner

  • Imatinibs metabolisme hæmmes af lægemiddelstoffer, der hæmmer CYP3A4, og forsigtighed bør derfor udvises ved samtidig anvendelse.
  • Phenytoin, naturlægemidler med perikon og andre induktorer af CYP3A4 kan nedsætte plasmakoncentrationen af imatinib.
  • Der er risiko for interaktioner med CYP2C9-substrater med snævert terapeutisk vindue, fx warfarin og andre coumarinderivater.
  • Imatinib hæmmer CYP3A4 og øger AUC for fx simvastatin.
  • Imatinib hæmmer O-glucuronideringen af paracetamol.

 

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Der er data for omkring 150 gravide eksponeret for imatinib under graviditeten, heraf langt de fleste i 1. trimester. Spontanabortfrekvensen synes i niveau med baggrundsfrekvensen. 

Der synes rapporteret omkring 100 levendefødte børn, hvoraf omkring 12 er født med misdannelser i varierende grad, heraf nogle med alvorlige og komplekse misdannelser. Dette er noget over den forventede misdannelsesfrekvens, hvilket bør inddrages i overvelserne om behandlingsindikationen. 

 

Se Antineoplastiske midler.  


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

  • Hæmmer den på Philadelphiakromosomet onkogene BCR/ABL inducerede tyrosinkinaseaktivitet.
  • Hæmmer desuden C-KIT, en tyrosinkinase, som er overaktiveret ved GIST-tumorer.

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed er næsten 100%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 4 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til en aktiv metabolit.
  • Plasmahalveringstid 13-18 timer for imatinib og ca. 40 timer for den aktive metabolit.
  • Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 100 mg 425282
60 stk. (blister)
366,65
(BEGR) filmovertrukne tabletter 400 mg 560682
30 stk. (blister)
593,15

Substitution

filmovertrukne tabletter 100 mg
Glivec Novartis, Imatinib, filmovertrukne tabletter 100 mg
Imatinib "Mylan" Mylan, Imatinib, filmovertrukne tabletter 100 mg
Imatinib "Sandoz" Sandoz, Imatinib, filmovertrukne tabletter 100 mg
Imatinib "Stada" STADA Nordic, Imatinib, filmovertrukne tabletter 100 mg
 
filmovertrukne tabletter 400 mg
Glivec Novartis, Imatinib, filmovertrukne tabletter 400 mg
Imatinib "Mylan" Mylan, Imatinib, filmovertrukne tabletter 400 mg
Imatinib "Sandoz" Sandoz, Imatinib, filmovertrukne tabletter 400 mg
Imatinib "Stada" STADA Nordic, Imatinib, filmovertrukne tabletter 400 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  100 mg  (delekærv er ikke beregnet til deling)

Præg:
T1, IM
Kærv: Delekærv
Farve: Orange
Mål i mm: 9,4 x 9,4
filmovertrukne tabletter 100 mg (delekærv er ikke beregnet til deling)
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  400 mg  (delekærv er ikke beregnet til deling)

Præg:
T2, IM
Kærv: Delekærv
Farve: Orange
Mål i mm: 7,7 x 18,9
filmovertrukne tabletter 400 mg (delekærv er ikke beregnet til deling)
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-04-07. Priserne er dog gældende pr. mandag den 9. oktober 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...