Qtern

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg saxagliptin og 10 mg dapagliflozin (som propandiol). 

Voksne. 1 tablet (5 mg/10 mg) 1 gang dgl.  

Nedsat nyrefunktion opstået under behandlingen 

• Overfølsomhed over for:
  • Andre DPP-IV-hæmmere
  • Andre selektive SGLT2-hæmmere.

• Må ikke anvendes til patienter med diabetes mellitus type 1.
• Diabetisk ketoacidose:
  • Dapagliflozin eller andre SGLT-2-inhibitorer bør ikke anvendes.
  • Patienterne skal informeres om symptomerne på diabetisk ketoacidose og om at kontakte deres læge ved disse symptomer.
  • Ved mistanke om diabetisk ketoacidose skal behandlingen seponeres straks.
  • Ekstra opmærksomhed ved behandling af patienter med risikofaktorer for udvikling af ketoacidose, fx:
    • lille reserve af insulin-producerende celler
    • forhold, der fører til dehydrering eller lavt madindtag
    • pludselig reduktion i insulin
    • øget behov for insulin pga. sygdom, operation eller alkoholmisbrug.
• Behandling med dapagliflozin eller andre SGLT-2-hæmmere bør midlertidigt seponeres hos patienter, der er indlagt på hospital pga. operationer eller alvorlige livstruende sygdomme.
• Bør ikke anvendes:
  • Ved moderat til stærkt nedsat nyrefunktion med GFR < 60 ml/min. eller ved behov for dialyse.
  • Ved stærkt nedsat leverfunktion.
  • Til ældre > 75 år pga. begrænset erfaring.
• Nyrefunktionen bør monitoreres:
  • Før behandlingsstart og derefter mindst én gang årligt, dog mindst 2-4 gange årligt ved nedsat nyrefunktion.
  • Før behandling med andre lægemidler, der kan nedsætte nyrefunktionen.
• Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion.
• Behandlingen bør afbrydes midlertidigt ved udvikling af både hypovolæmi, dehydrering og hypotension.
• Begrænset erfaring hos patienter med hjertesvigt. Forsigtighed ved kendte risikofaktorer for hospitalsindlæggelse for hjertesvigt.
• Tidligere tilfælde af hypotension.
• Behandling af hypertension med loop-diuretika.
• Midlertidig afbrydelse bør overvejes under behandling af komplicerede urinvejsinfektioner, herunder pyelonefritis eller urosepsis.
• Patienten skal informeres om symptomer på akut pancreatitis. Ved mistanke om pancreatitis bør saxagliptin seponeres.
• Akut pancreatitis i anamnesen.
• Dapagliflozin giver positivt analyseresultat for glucose i urinen.

• Dapagliflozin kan øge den diuretiske virkning af loop-diuretika.
• Ved samtidig behandling med insulin eller sulfonylurinstof kan det være nødvendigt at reducere dosis af insulin/sulfonylurinstof for at undgå hypoglykæmi.
• Saxagliptin metaboliseres af CYP3A4 og CYP3A5, og der er derfor mulighed for interaktioner med inhibitorer og induktorer.
• Inhibitorer af CYP3A4/5, fx diltiazem og itraconazol øger plasmakoncentrationen af saxagliptin.
• Rifampicin er en kraftig induktor af CYP3A4/5 og reducerer plasmakoncentrationen af saxagliptin. Hæmningen af DPP-IV-aktiviteten blev dog ikke påvirket. Samtidig anvendelse af saxagliptin og andre CYP3A4/5-induktorer kan muligvis resultere i nedsat plasmakoncentration af saxagliptin.
• Anvendelse af saxagliptin sammen med en potent CYP3A4-induktor skal ske under nøje glykæmisk kontrol.
• Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Baggrund: Der er ingen data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se endvidere Klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Der er ingen data for udskillelse i modermælken. 

Se Antidiabetika (forgiftninger). 

Saxagliptin 

• Hæmmer dipeptidylpeptidase og dermed enzymets hydrolyse af inkretinhormoner.
• Insulinfrigørelsen øges, og glucagonnivauet reduceres afhængigt af glucosekoncentrationen.
• Saxagliptin er vægtneutral.

Dapagliflozin 

• Potent, selektiv og reversibel SGLT-2-inhibitor, som virker uafhængigt af insulinsekretion og -virkning.
• Glucosereabsorption i nyrerne reduceres, og dermed udskilles glucose i urinen.

Svarer til de enkelte indholdsstoffer. 

Saxagliptin: 

• Absorptionen efter oral indgift i fastende tilstand er hurtig.
• Maksimal plasmakoncentration af saxagliptin opnås inden 2 timer.
• Metaboliseres primært af CYP3A4 og CYP3A5.
• Hovedmetabolitten af saxagliptin er også en selektiv, reversibel, kompetitiv DPP-IV-hæmmer, halvt så potent som saxagliptin.
• Plasmahalveringstid 2,5 timer for saxagliptin og 3,1 timer for hovedmetabolitten.
• Den gennemsnitlige plasmahalveringstid for inhibering af plasma-DPP-IV er 26,9 timer.
• Saxagliptin udskilles gennem nyrerne og med fæces.

Dapagliflozin: 

• Biotilgængelighed 78%.
• Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 2 timer.
• Plasmahalveringstid ca. 13 timer.
• Udskilles primært gennem nyrerne.

Klausuleret tilskud til patienter med diabetes mellitus type 2, der ikke har opnået tilstrækkelig glykæmisk kontrol ved behandling med metformin i kombination med enten en DPP-IV-hæmmer eller en SGLT2-hæmmer. 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".