Qtern

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg saxagliptin og 10 mg dapagliflozin (som propandiol). 

Voksne. 1 tablet (5 mg/10 mg) 1 gang dgl.  

Bemærk: 

• Glemt dosis kan tages indtil 12 timer før næste dosis.
• Kan tages med eller uden mad.
• Tabletterne skal synkes hele.
• Erfaring savnes vedr. børn.

• Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion.
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

• Overfølsomhed over for:
  • Andre DPP-IV-hæmmere
  • Andre selektive SGLT2-hæmmere.

• Bør ikke anvendes til patienter med diabetes mellitus type 1. Hos disse patienter er set højere frekvens af diabetisk ketoacidose.
• Diabetisk ketoacidose:
  • Dapagliflozin eller andre SGLT-2-inhibitorer bør ikke anvendes.
  • Patienterne skal informeres om symptomerne på diabetisk ketoacidose og om at kontakte deres læge ved disse symptomer.
  • Ved mistanke om diabetisk ketoacidose skal behandlingen seponeres straks.
  • Ekstra opmærksomhed ved behandling af patienter med risikofaktorer for udvikling af ketoacidose, fx:
    • lille reserve af insulin-producerende celler
    • forhold, der fører til dehydrering eller lavt madindtag
    • pludselig reduktion i insulin
    • øget behov for insulin pga. sygdom, operation eller alkoholmisbrug.
• Behandling med dapagliflozin eller andre SGLT-2-hæmmere bør midlertidigt seponeres hos patienter, der er indlagt på hospital pga. operationer eller alvorlige livstruende sygdomme.
• Bør ikke anvendes:
  • Til ældre > 75 år pga. begrænset erfaring.
• Nyrefunktionen bør monitoreres:
  • Før behandlingsstart og derefter mindst én gang årligt, dog mindst 2-4 gange årligt ved nedsat nyrefunktion.
  • Før behandling med andre lægemidler, der kan nedsætte nyrefunktionen.
• Behandlingen bør afbrydes midlertidigt ved udvikling af både hypovolæmi, dehydrering og hypotension.
• Begrænset erfaring hos patienter med hjertesvigt. Forsigtighed ved kendte risikofaktorer for hospitalsindlæggelse for hjertesvigt.
• Tidligere tilfælde af hypotension.
• Behandling af hypertension med loop-diuretika.
• Midlertidig afbrydelse bør overvejes under behandling af komplicerede urinvejsinfektioner, herunder pyelonefritis eller urosepsis.
• Dapagliflozin bør seponeres ved større operationer eller alvorlig, akut sygdom, og der bør monitoreres for ketonstoffer i blodet.
• Patienten skal informeres om symptomer på akut pancreatitis. Ved mistanke om pancreatitis bør saxagliptin seponeres.
• Akut pancreatitis i anamnesen.
• Dapagliflozin giver positivt analyseresultat for glucose i urinen.
• Patienter skal informeres om at kontakte læge ved:

• Mistanke om Fourniers gangræn (nekrotiserende fascitis i perineum). Behandlingen seponeres ved Fourniers gangræn.
• Mistanke om bulløs pemfigoid.
  Behandlingen seponeres ved mistanke om Fourniers gangræn, og der bør henvises til hudlæge.

• Dapagliflozin kan øge den diuretiske virkning af loop-diuretika eller thiazider.
• Ved samtidig behandling med insulin eller sulfonylurinstof kan det være nødvendigt at reducere dosis af insulin/sulfonylurinstof for at undgå hypoglykæmi.
• Saxagliptin metaboliseres af CYP3A4 og CYP3A5, og der er derfor mulighed for interaktioner med inhibitorer og induktorer.
• Inhibitorer af CYP3A4/5, fx diltiazem, itraconazol og ketoconazol øger plasmakoncentrationen af saxagliptin.
• Rifampicin er en kraftig induktor af CYP3A4/5 og reducerer plasmakoncentrationen af saxagliptin. Hæmningen af DPP-IV-aktiviteten blev dog ikke påvirket. Samtidig anvendelse af saxagliptin og andre CYP3A4/5-induktorer kan muligvis resultere i nedsat plasmakoncentration af saxagliptin.
• Anvendelse af saxagliptin sammen med en potent CYP3A4-induktor skal ske under nøje glykæmisk kontrol.
• Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Baggrund: Der er ingen data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Der er ingen data for udskillelse i modermælken. 

Se Antidiabetika (forgiftninger). 

Saxagliptin 

• Saxagliptin hæmmer dipeptidylpeptidase og dermed enzymets hydrolyse af inkretinhormoner. Hæmningen var mindst 24 timer pga. høj potens, høj affinitet og forlænget binding til det aktive bindingssted.
• Insulinfrigørelsen øges, og glucagonnivauet reduceres afhængigt af glucosekoncentrationen.
• Saxagliptin er vægtneutral.

Dapagliflozin 

• Potent, selektiv og reversibel SGLT-2-inhibitor, som virker uafhængigt af insulinsekretion og -virkning.
• Glucosereabsorption i nyrerne reduceres, og dermed udskilles glucose i urinen.

Saxagliptin 

• Absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen.
• Metaboliseres primært af CYP3A4/5 til aktiv hovedmetabolit, halvt så potent som saxagliptin.
• Maksimal plasmakoncentration efter 2 timer (saxagliptin) og 4 timer (hovedmetabolit).
• Plasmahalveringstid 2,5 timer (saxagliptin) og 3,1 timer (hovedmetabolit).
• Udskilles gennem nyrerne og med fæces.

Dapagliflozin 

• Biotilgængelighed 78%.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
• Fordelingsvolumen 1,7 l/kg.
• Plasmahalveringstid ca. 13 timer.
• Udskilles primært gennem nyrerne.

Se endvidere tabel 1 i Orale antidiabetika. 

Klausuleret tilskud til patienter med diabetes mellitus type 2, der ikke har opnået tilstrækkelig glykæmisk kontrol ved behandling med metformin i kombination med enten en DPP-IV-hæmmer eller en SGLT2-hæmmer. 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".