Qtern

A10BD21
 
 

Oralt antidiabetikum.  

Kombination af saxagliptin, som er en DPP-IV-hæmmer, og dapagliflozin, som er en selektiv SGLT-2-inhibitor.  

Anvendelsesområder

Diabetes mellitus type 2: 

 

  • Når tilstrækkelig glykæmisk kontrol ikke har kunnet opnås med metformin og/eller β-cellestimulerende midler og et af enkeltstofferne (saxagliptin/dapagliflozin) sammen med kostregulering, motion og vægttab.
  • Når kombinationen saxagliptin og dapagliflozin allerede anvendes som enkeltstoftabletter.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg saxagliptin og 10 mg dapagliflozin (som propandiol). 

Doseringsforslag

Voksne. 1 tablet (5 mg/10 mg) 1 gang dgl.  

 

Bemærk 

  • Glemt dosis kan tages indtil 12 timer før næste dosis.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Tabletterne skal synkes hele.
  • Erfaring savnes vedr. børn.

Kontraindikationer

Forsigtighedsregler

  • Må ikke anvendes til patienter med diabetes mellitus type 1.
  • Diabetisk ketoacidose:
    • Dapagliflozin eller andre SGLT-2-inhibitorer bør ikke anvendes.
    • Patienterne skal informeres om symptomerne på diabetisk ketoacidose og om at kontakte deres læge ved disse symptomer.
    • Ved mistanke om diabetisk ketoacidose skal behandlingen seponeres straks.
    • Ekstra opmærksomhed ved behandling af patienter med risikofaktorer for udvikling af ketoacidose, fx:
      • lille reserve af insulin-producerende celler
      • forhold, der fører til dehydrering eller lavt madindtag
      • pludselig reduktion i insulin
      • øget behov for insulin pga. sygdom, operation eller alkoholmisbrug.
  • Behandling med dapagliflozin eller andre SGLT-2-hæmmere bør midlertidigt seponeres hos patienter, der er indlagt på hospital pga. operationer eller alvorlige livstruende sygdomme.
  • Bør ikke anvendes:
    • Ved moderat til stærkt nedsat nyrefunktion med GFR < 60 ml/min. eller ved behov for dialyse.
    • Ved stærkt nedsat leverfunktion.
    • Til ældre > 75 år pga. begrænset erfaring.
  • Nyrefunktionen bør monitoreres:
    • Før behandlingsstart og derefter mindst én gang årligt, dog mindst 2-4 gange årligt ved nedsat nyrefunktion.
    • Før behandling med andre lægemidler, der kan nedsætte nyrefunktionen.
  • Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion.
  • Behandlingen bør afbrydes midlertidigt ved udvikling af både hypovolæmi, dehydrering og hypotension.
  • Begrænset erfaring hos patienter med hjertesvigt. Forsigtighed ved kendte risikofaktorer for hospitalsindlæggelse for hjertesvigt.
  • Tidligere tilfælde af hypotension.
  • Behandling af hypertension med loop-diuretika.
  • Midlertidig afbrydelse bør overvejes under behandling af pyelonefritis eller urosepsis.
  • Patienten skal informeres om symptomer på akut pancreatitis. Ved mistanke om pancreatitis bør saxagliptin seponeres.
  • Akut pancreatitis i anamnesen.
  • Dapagliflozin giver positivt analyseresultat for glucose i urinen.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Hypoglykæmi*.
Infektion i øvre luftveje.
Almindelige (1-10%) Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Gastritis, Gastroenteritis, Kvalme, Opkastning.
Perifere ødemer.
Forhøjet hæmatokritværdi.
Dyslipidæmi.
Artralgi, Myalgi, Rygsmerter.
Hovedpine, Svimmelhed.
Hududslæt.
Balanitis, Dysuri, Nyrefunktionspåvirkning, Polyuri, Urinvejsinfektion, Vulvovaginitis.
Ikke almindelige (0,1-1%) Pancreatitis.
Hypovolæmi.
Dermatitis.
Hypersensitivitetsreaktioner, Svampeinfektioner.
Erektil dysfunktion.
Sjældne (0,01-0,1%) Ketoacidose.
Anafylaktisk reaktion, Angioødem.

*Hypoglykæmi er set ved samtidig anvendelse af sulfonylurinstof . 

Interaktioner

  • Dapagliflozin kan øge den diuretiske virkning af loop-diuretika.
  • Ved samtidig behandling med insulin eller sulfonylurinstof kan det være nødvendigt at reducere dosis af insulin/sulfonylurinstof for at undgå hypoglykæmi.
  • Saxagliptin metaboliseres af CYP3A4 og CYP3A5, og der er derfor mulighed for interaktioner med inhibitorer og induktorer.
  • Inhibitorer af CYP3A4/5, fx diltiazem og itraconazol øger plasmakoncentrationen af saxagliptin.
  • Rifampicin er en kraftig induktor af CYP3A4/5 og reducerer plasmakoncentrationen af saxagliptin. Hæmningen af DPP-IV-aktiviteten blev dog ikke påvirket. Samtidig anvendelse af saxagliptin og andre CYP3A4/5-induktorer kan muligvis resultere i nedsat plasmakoncentration af saxagliptin.
  • Anvendelse af saxagliptin sammen med en potent CYP3A4-induktor skal ske under nøje glykæmisk kontrol.
  • Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen data for udskillelse i modermælken. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 døgns karantæne).

Forgiftning

Farmakodynamik

Kombinationspræparat. 

 

Saxagliptin: 

  • Saxagliptin hæmmer dipeptidylpeptidase og dermed enzymets hydrolyse af inkretinhormoner.
  • Insulinfrigørelsen øges, og glucagonnivauet reduceres afhængigt af glucosekoncentrationen.
  • Saxagliptin er vægtneutral.

 

Dapagliflozin: 

  • Dapagliflozin er en potent, selektiv og reversibel inhibitor af SGLT-2 (natriumglucose cotransportstof 2), som virker uafhængigt af insulinsekretion og -virkning.
  • Glucosereabsorption i nyrerne reduceres, og dermed udskilles glucose i urinen.

Farmakokinetik

Svarer til de enkelte indholdsstoffer. 

 

Saxagliptin: 

  • Absorptionen efter oral indgift i fastende tilstand er hurtig.
  • Maksimal plasmakoncentration af saxagliptin opnås inden 2 timer.
  • Metaboliseres primært af CYP3A4 og CYP3A5.
  • Hovedmetabolitten af saxagliptin er også en selektiv, reversibel, kompetitiv DPP-IV-hæmmer, halvt så potent som saxagliptin.
  • Plasmahalveringstid 2,5 timer for saxagliptin og 3,1 timer for hovedmetabolitten.
  • Den gennemsnitlige plasmahalveringstid for inhibering af plasma-DPP-IV er 26,9 timer.
  • Saxagliptin udskilles gennem nyrerne og med fæces.

 

Dapagliflozin: 

  • Biotilgængelighed 78%.
  • Maksimal plasmakoncentration nås i løbet af 2 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 13 timer.
  • Udskilles primært gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud til patienter med diabetes mellitus type 2, der ikke har opnået tilstrækkelig glykæmisk kontrol ved behandling med metformin i kombination med enten en DPP-IV-hæmmer eller en SGLT2-hæmmer. 

 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 5 mg +10 mg (kan dosisdisp.) 433237
28 stk. (blister)
760,50
(B) filmovertrukne tabletter 5 mg +10 mg (kan dosisdisp.) 372149
98 stk. (blister)
2.616,50

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  5 mg +10 mg

Præg:
5/10, 1122
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysebrun
Mål i mm: 8 x 8
filmovertrukne tabletter 5 mg +10 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2017-02-28. Priserne er dog gældende pr. mandag den 24. april 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...