Imatinib "Sandoz"

L01XE01
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • Philadelphiakromosompositiv (Ph+) kronisk myeloid leukæmi (CML) i kronisk fase, accelereret fase eller blastkrise
  • Ph+ akut lymfoid leukæmi (ALL)
  • Hypereosinofilt syndrom (HES) og/eller kronisk eosinofil leukæmi (CEL) med FIP1L1- og PDGFRα-rearrangement
  • Myelodysplastisk syndrom/myeloproliferative sygdomme (MDS/MPD) med PDGFR-rearrangement
  • Inoperabel dermatofibrosarkom protuberans (DFSP).

 

Imatinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 100 mg (delekærv) eller 400 mg (delekærv) imatinib (som mesilat). 

Doseringsforslag

CML kronisk fase 

  • Voksne. 400 mg 1 gang dgl. Dosis kan øges til 600 mg (eller 800 mg) 1 gang dgl.
  • Børn > 2 år. 340 mg/m2 legemsoverflade dgl., højst 800 mg dgl. Dosis kan øges til 570 mg/m2, dog højst 800 mg dgl.

 

CML accelereret fase og blastkrise 

  • Voksne. 600 mg 1 gang dgl. Dosis kan øges til 400 mg 2 gange dgl.

 

ALL 

  • Voksne. 600 mg 1 gang dgl.
  • Børn > 1 år. 340 mg/m2 legemsoverflade dgl., højst 600 mg dgl.

 

MDS/MPD 

  • Voksne. 400 mg 1 gang dgl.

 

HES/CEL 

  • Voksne. 100 mg 1 gang dgl.

 

DFSP 

  • Voksne. 800 mg 1 gang dgl.

 

Se i øvrigt speciallitteratur. 


Bemærk: 

  • Behandlingen styres under kontrol af leukocyt- og trombocyttal, bilirubin- og levertransaminaseniveau.
  • Der er meget sparsomme erfaringer vedr. patienter < 18 år og ingen erfaring vedr. børn < 2 år. Statistisk signifikant væksthæmning er rapporteret blandt børn efter 12 og 24 måneder uanset pubertetsstatus. Tæt monitorering af børns vækst tilrådes.
  • Bør indtages i forbindelse med et måltid.
  • Kan opslæmmes i vand eller æblejuice. Opslæmningen drikkes straks.

 

Beregn overfladeareal og arealbestemt dosis her: Beregning af overfladeareal og arealbestemt dosis 

Nedsat nyrefunktion

Dosisreduktion

  • GFR 0-90 ml/min:

    Voksne. Initialt højst 400 mg dgl. Efterfølgende kan dosis justeres ud fra tolerans og virkning. 

     

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Initialt højst 400 mg dgl. Efterfølgende kan dosis justeres ud fra tolerans, virkning og tæt monitorering af blod- og levertal. 


Se endvidere

Forsigtighedsregler

  • Behandlingen bør seponeres ved neutrofiltal < 1 x 109/l (kronisk fase) eller < 0,5 x 109/l (accelereret fase og blastkrise), trombocyttal < 50 x 109/l (kronisk fase) eller 10 x 109/l (accelereret fase og blastkrise), eller hvis bilirubin er mere end 3 gange øvre normalgrænse, og levertransaminaser er mere end 5 gange øvre normalgrænse.
  • Langtidsbehandling kan medføre nedsat nyrefunktion. Nyrefunktionen bør derfor kontrolleres før behandlingsstart og monitoreres løbende under behandlingen.
  • Der er set svære tilfælde af væskeretention, hvorfor patientens vægt bør kontrolleres jævnligt.
  • Reaktivering af hepatitis B kan forekomme.
  • Eksponering for direkte sollys bør undgås pga. risiko for fototoksicitet.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Træthed, Vægtøgning.
Abdominalsmerter, Diarré, Dyspepsi, Kvalme, Opkastning.
Væskeretention, Ødemer.
Anæmi, Neutropeni, Trombocytopeni.
Artralgi, Knoglesmerter, Muskelkramper, Myalgi.
Hovedpine.
Dermatitis, Hududslæt.
Periorbitalt ødem.
Almindelige (1-10%) Feber, Kulderystelser, Nedsat appetit, Vægttab.
Flatulens, Forhøjede leverenzymer, Gastro-øsofageal refluks, Mundtørhed, Obstipation, Smagsforstyrrelser.
Dyspnø, Epistaxis, Flushing, Hoste.
Blødningstendens, Pancytopeni.
Ledstivhed.
Paræstesier, Svimmelhed, Søvnløshed.
Alopeci, Ansigtsødem, Fototoksicitet, Hudkløe, Tør hud, Øget svedtendens.
Conjunctivitis, Synsforstyrrelser, Tåreflåd, Øjenlågsødem.
Ikke almindelige (0,1-1%) Gastro-intestinal blødning.
Cerebral hæmoragi, Hjerteinsufficiens, Lungeødem.
Dehydrering.
Artritis.
Angst, Depression, Perifer neuropati, Synkope, Tremor.
Purpura.
Infektioner.
Akut nyresvigt, Hæmaturi.
Høretab, Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Tumorlysesyndrom.
Hjertestop, Lungefibrose, Myokardieinfarkt, Trombotisk mikroangiopati.
Hæmolytisk anæmi.
Erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom.
Angioødem.
Neuritis optica.
Ikke kendt Tumorblødning.
Diverticulitis, Gastro-intestinal perforation, Ileus, Tarmobstruktion.
Interstitiel lungesygdom, Pericarditis, Perikardieansamling, Trombose.
Væksthæmning.
Hjerneødem.
Palmar-plantar erytrodysæstesi, Toksisk epidermal nekrolyse.
Allergiske reaktioner  (herunder anafylaktisk reaktion og DRESS syndrom).
Kronisk nyresvigt.
Blødning i glaslegemet.

Interaktioner

  • Imatinibs metabolisme hæmmes af lægemiddelstoffer, der hæmmer CYP3A4, og forsigtighed bør derfor udvises ved samtidig anvendelse.
  • Phenytoin, naturlægemidler med perikon og andre induktorer af CYP3A4 kan nedsætte plasmakoncentrationen af imatinib.
  • Der er risiko for interaktioner med CYP2C9-substrater med snævert terapeutisk vindue, fx warfarin og andre coumarinderivater.
  • Imatinib hæmmer CYP3A4 og øger AUC for fx simvastatin.
  • Imatinib hæmmer O-glucuronideringen af paracetamol.

 

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning

 

Se også Antineoplastiske midler

Referencer: 4268, 4267, 4388, 2789, 4270, 2790, 4264, 2954, 691, 692, 4269, 2955

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.
På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

  • Hæmmer den på Philadelphiakromosomet onkogene BCR/ABL inducerede tyrosinkinaseaktivitet.
  • Hæmmer desuden C-KIT, en tyrosinkinase, som er overaktiveret ved GIST-tumorer.

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 100%.
  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 4 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til en aktiv metabolit.
  • Plasmahalveringstid 13-18 timer (imatinib) og ca. 40 timer (aktive metabolit).
  • Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 100 mg 046677
60 stk. (blister)
11.071,00
(BEGR) filmovertrukne tabletter 400 mg 094949
30 stk. (blister)
22.125,15

Substitution

filmovertrukne tabletter 100 mg
Glivec Novartis, Imatinib, filmovertrukne tabletter 100 mg
Imatinib "Accord" Accord, Imatinib, filmovertrukne tabletter 100 mg
Imatinib "Mylan" Mylan, Imatinib, filmovertrukne tabletter 100 mg
Imatinib "Stada" STADA Nordic, Imatinib, filmovertrukne tabletter 100 mg
 
filmovertrukne tabletter 400 mg
Glivec Novartis, Imatinib, filmovertrukne tabletter 400 mg
Imatinib "Accord" Accord, Imatinib, filmovertrukne tabletter 400 mg
Imatinib "Mylan" Mylan, Imatinib, filmovertrukne tabletter 400 mg
Imatinib "Stada" STADA Nordic, Imatinib, filmovertrukne tabletter 400 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  100 mg

Præg:
S, NVR, A
Kærv: Delekærv
Farve: Mørkegul
Mål i mm: 9,2 x 9,2
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  400 mg

Præg:
S, L, 400
Kærv: Delekærv
Farve: Mørkegul
Mål i mm: 7,7 x 19,2
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

4264. Danet C, Araujo M, Bos-Thompson MA et al. Pregnancy outcomes in women exposed to cancer chemotherapy. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2018; 27(12):1302-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30379378 (Lokaliseret 7. februar 2019)


4388. de Haan J, Verheecke M, Van Calsteren K et al. Oncological management and obstetric and neonatal outcomes for women diagnosed with cancer during pregnancy: a 20-year international cohort study of 1170 patients. Lancet Oncol. 2018; 19(3):337-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29395867 (Lokaliseret 4. marts 2019)


2954. Miyamoto S, Yamada M, Kasai Y et al. Anticancer drugs during pregnancy. Jpn J Clin Oncol. 2016; 46(9):795-804, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27284093 (Lokaliseret 16. juni 2017)


2955. Esposito S, Tenconi R, Preti V et al. Chemotherapy against cancer during pregnancy: A systematic review on neonatal outcomes. Medicine (Baltimore). 2016; 95(38), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27661036 (Lokaliseret 2. januar 2017)


4268. Loibl S, Schmidt A, Gentilini O et al. Breast Cancer Diagnosed During Pregnancy: Adapting Recent Advances in Breast Cancer Care for Pregnant Patients. JAMA Oncol. 2015; 8:1145-53, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26247818 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4270. Peccatori FA, Azim HA Jr, Orecchia R et al. Cancer, pregnancy and fertility: ESMO Clinical Practice Guidelines for diagnosis, treatment and follow-up. Ann Oncol. 2013; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23813932 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4269. Loibl S, Han SN, von Minckwitz G et al. Treatment of breast cancer during pregnancy: an observational study. Lancet Oncol. 2012; 13(9):887-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22902483 (Lokaliseret 11. juli 2019)


2789. Azim HA Jr, Peccatori FA, Pavlidis N. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part I: Solid tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):101-9, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20015593 (Lokaliseret 20. maj 2016)


2790. Azim HA Jr, Pavlidis N, Peccatori FA. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part II: Hematological tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):110-21, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20018452 (Lokaliseret 20. maj 2016)


691. Cardonick E, Iacobucci A. Use of chemotherapy during human pregnancy. Lancet Oncol. 2004; 5(5):283-91, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15120665 (Lokaliseret 6. juni 2016)


4267. PDQ Adult Treatment Editorial Board. Breast Cancer Treatment During Pregnancy (PDQ®): Health Professional Version. PDQ Cancer Information Summaries, National Cancer Institute (US). 2002-2017; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26389427 (Lokaliseret 11. juli 2019)


692. Arnon J, Meirow D, Lewis-Roness H et al. Genetic and teratogenic effects of cancer treatments on gametes and embryos. Hum Reprod Update. 2001; 7(4):394-403, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11476352 (Lokaliseret 20. maj 2016)

 
 

Revisionsdato

2019-10-31. Priserne er dog gældende pr. mandag den 2. december 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...