Mysimba

A08AA62
 
 

Centralt virkende middel mod adipositas

Anvendelsesområder

Som supplement til kaloriereduceret kost og øget fysisk aktivitet til regulering af legemsvægt hos voksne med en BMI ved behandlingsstart på: 

  • > 30 kg/m2

eller 

  • > 27 kg/m2 og < 30 kg/m2 samtidig med en eller flere komorbidiiteter, fx type 2-diabetes, dyslipidæmi eller kontrolleret hypertension.

 

Hvis legemsvægten ved behandlingsstart ikke er reduceret med mindst 5% efter 16 uger, bør behandlingen afbrydes. 

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 8 mg naltrexonhydrochlorid og 90 mg bupropionhydrochlorid. 

Doseringsforslag

Voksne 

Uge  

Dosis  

Morgen 

Aften 

1 tablet 

1 tablet 

1 tablet 

2 tabletter 

1 tablet 

≥ 4 

2 tabletter 

2 tabletter 

 

Behov for fortsat behandling skal evalueres: 

  • efter 16 ugers behandling
  • årligt.

 

Nedsat nyrefunktion: 

GFR 10-60 ml/min: Højst 1 tablet morgen og 1 tablet aften. 

 

Bemærk: 

  • Glemt dosis bør ikke tages.
  • Depottabletterne skal synkes hele med et glas vand.
  • Må ikke tygges eller knuses.
  • Bør tages sammen med mad.

Kontraindikationer

  • Nyresvigt i slutstadiet (GFR < 10 ml/min).
  • Stærkt nedsat leverfunktion.
  • Ukontrolleret hypertension.
  • Krampeanfald eller anamnese hermed.
  • CNS-tumor.
  • Igangværende akut afvænning mht.:
  • Anamnese med bipolar lidelse.
  • Samtidig behandling med andre lægemidler, der indeholder bupropion eller naltrexon.
  • Bulimi eller anorexia nervosa som nuværende eller tidligere diagnose.
  • Afhængighed af kronisk opioid- eller opioid-agonist-behandling.
  • Samtidig brug af MAO-hæmmere, se Interaktioner vedr. periode efter seponering.

Forsigtighedsregler

  • Ved forhøjet risiko for nedsat nyrefunktion bør eGFR vurderes før behandlingsstart.
  • Bør ikke anvendes ved:
    • Let til moderat nedsat leverfunktion
    • Ældre > 75 år
    • Børn og unge < 18 år, da erfaring savnes.
  • Forsigtighed ved:
    • Ældre 65-75 år
    • Prædisposition for krampeanfald
    • Kontrolleret hypertension
    • Aktiv koronararteriesygdom
    • Anamnese med cerebrovaskulær sygdom
    • Anamnese med mani.
  • Tæt monitorering under behandlingen mht. psykiske ændringer inkl. suicidaladfærd.
  • Fravær af opioider kan evt. verificeres med en urintest for opioider eller en provokationstest med naloxon før naltrexonbehandlingen startes.
  • Patienten bør advares om, at forsøg på at omgå naltrexons blokerende virkning ved indtag af opioider kan resultere i akut opioidforgiftning, som kan være livstruende.
  • Patienten bør bære et kort på sig, der anfører, at vedkommende er i naltrexonbehandling.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Mundtørhed, Smagsforstyrrelser, Tandsmerter.
Palpitationer.
Nedsat lymfocyttal.
Hedeture.
Koncentrationsbesvær, Nervøsitet, Sedation, Svimmelhed, Tremor.
Alopeci, Hudkløe, Øget svedtendens.
Tinnitus.
Ikke almindelige (0,1-1%) Caries, Cholecystitis, Hernia, Hæmatokeksi.
Nedsat hæmatokritværdi.
Dehydrering.
Agitation, Balanceforstyrrelser, Dissociative symptomer, Humørforstyrrelser, Psykiske ændringer.
Erektil dysfunktion, Pludselig vandladningstrang, Vaginalblødning.
Meget sjældne (< 0,01%) Angioødem.
Ikke kendt Hypertension.
Angst, Hallucinationer.

Interaktioner

  • Samtidig brug af MAO-hæmmere kan medføre alvorlige bivirkninger. Kombination er kontraindiceret. Behandling med naltrexon/bupropion må først påbegyndes mindst 14 dage efter seponering af MAO-hæmmer(e).
  • Samtidig afvænning af kronisk opioid- eller opioid-atagonist-behandling eller akut opiat-afvænning er kontraindiceret.
  • Effekten af opioider kan mindskes eller udeblive.
  • Indgift af store doser opioider med lang halveringstid (fx methadon) eller i depotformulering til personer i naltrexonbehandling kan medføre respirationsdepression og livstruende opioidforgiftning, når blokaden ophører.
  • Bupropion hæmmer CYP2D6, (der er beskrevet en 5-dobling af AUC af desipramin). Der er derfor teoretisk mulighed for hæmmet omsætning af de lægemidler, som omsættes af CYP2D6, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Bupropion nedsætter AUC for digoxin. Patienten bør observeres for symptomer på digoxinforgiftning efter seponering af bupropion.
  • Clopidogrel øger AUC for bupropion ca. 60% gennem hæmning af CYP2D6.
  • Ritonavir og efavirenz kan nedsætte AUC for bupropion med henholdsvis 65% og 55%.
  • Carbamazepin kan nedsætte AUC for bupropion 10 gange gennem induktion af bupropions omsætning i CYP3A4. Kombinationen bør undgås.

Graviditet

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ingen humane data for kombinationspræparatet. For bupropion er der tegn på øget risiko for fosterskadelige effekter. For naltrexon er der utilstrækkelige data til et meningsfyldt risikoestimat. 


Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse af naltrexon i modemælk. Bupropion udskilles i lav mængde med en relativ vægtjusteret dosis på < 2%. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (7 døgns karantæne).

Farmakodynamik

  • Bupropion hæmmer genoptaget af neurotransmitterne dopamin og noradrenalin ved at blokere henholdsvis dopamin transport proteinet (DAT) og noradrenalin transport proteinet (NET). Mængden af dopamin og noradrenalin uden for nervecellen øges derved.
  • Naltrexon blokerer effekten af opioider ved kompetitivt at binde sig til opioidreceptorerne. Naltrexon fortrænger tilstedeværende opioidagonister og forhindrer efterfølgende administreret opioid i at virke.
  • Mekanismen ved de appetitundertrykkende virkninger af kombinationen naltrexon/bupropion er ikke klarlagt.

Farmakokinetik

Svarer til enkeltstofferne. 

 

Naltrexon 

  • Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
  • Biotilgængelighed 5-6% på grund af betydelig førstepassage-metabolisme i leveren.
  • Metaboliseres i leveren til bl.a. 6-β-naltrexol, som har mindre klinisk effekt.
  • Fordelingsvolumen 81,4 l/kg.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 2 timer.
  • Plasmahalveringstiden for naltrexon er ca. 5 timer.
  • Udskilles primært gennem nyrerne.

 

Bupropion 

  • Mere end 90% absorberes fra mave-tarmkanalen.
  • Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 3 timer.
  • Fordelingsvolumen 12,6 l/kg.
  • Plasmahalveringstid ca. 21 timer.
  • Ca. 87% udskilles gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Firma

Tilskud

Ansøgning om enkelttilskud skal som minimum indeholde følgende oplysninger: 

 

  • Patientens BMI.
  • Patientens livstruende, relaterede følgesygdomme.
  • Beskrivelse af patientens tidligere forsøg på non-farmakologisk vægttab.
  • Beskrivelse af patientens tidligere forsøg med billigere farmakologisk behandling.
  • Beskrivelse af, hvilke non-farmakologiske tiltag med henblik på vægtreduktion, der vil blive gjort samtidig med behandling med Mysimba.

 

Der ydes kun enkelttilskud i helt specielle tilfælde, nemlig hvor effekten kan forventes at række ud over selve vægttabet og medføre fx en forbedret diabeteskontrol eller en sekundærprofylaktisk effekt på hjerte-kar-sygdom. 

 

Følgende betingelser vil normalt være en forudsætning for at opnå enkelttilskud: 

 

  • Der er tale om en overvægtig patient med BMI > 35 kg/m2 og livstruende, relaterede følgesygdomme (fx hjerte-kar-sygdomme eller diabetes)
    og
  • Patienten har over en længere periode forsøgt seriøst og superviseret non-farmakologisk vægttabsbehandling, men har ikke responderet tilstrækkeligt herpå.
    og
  • Patienten har forsøgt behandling med billigere farmakologisk behandling med utilstrækkelig effekt eller uacceptable bivirkninger, eller der er kontraindikationer.
    og
  • Patienten er stærkt motiveret for vægttab og følges i et vægtreducerende program, fx hos egen læge eller i et kommunalt tilbud.

 

Bevillingen begrænses til 4 måneder.  

 

Herefter kan der genansøges, hvis patienten har opnået et vægttab på mindst 5%. Tilskuddet bevilges derefter i yderligere 8 måneder. 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) depottabletter 8 mg/90 mg (kan dosisdisp.) 190131
112 stk. (blister)
930,90

Foto og identifikation

Depottabletter  8 mg/90 mg

Præg:
NB-890
Kærv: Ingen kærv
Farve: Blå
Mål i mm: 12,1 x 12,1
depottabletter 8 mg/90 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-10-25. Priserne er dog gældende pr. mandag den 17. december 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...