Rydapt

L01XE39
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • Nydiagnosticeret akut myeloid leukæmi (AML) med FLT3-mutation, både intern tandempublikation (ITD) og mutation i tyrosinkinasedomæne (TKD). I induktions- og konsolideringsfasen i kombination med daunorubicin og cytarabin.
  • Aggressiv systemisk mastocytose (ASM).
  • Systemisk mastocytose associeret med hæmatologisk neoplasi (SM-AHN).
  • Mastcelleleukæmi (MCL).

Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Kapsler, bløde. 1 kapsel indeholder 25 mg midostaurin. 

Doseringsforslag

AML 

  • Voksne. 50 mg 2 gange dgl. med ca. 12 timers mellemrum på dag 8-21 i en 28-dages cyklus i induktions- og konsolideringsfasen indtil komplet respons. Derefter i vedligeholdelsesfasen dagligt som monoterapi indtil tilbagefald i op til 12 serier af 28 dages varighed.

 

ASM, SM-AHN og MCL 

  • Voksne. 100 mg 2 gange dgl. med ca. 12 timers mellemrum.

 

Bemærk

  • Kapslerne bør synkes hele for at undgå ubehagelig smag af kapselindholdet.
  • Kapslerne tages sammen med mad.
  • Dosisnedsættelse, midlertidig eller permanent afbrydelse af behandlingen kan blive nødvendig, se produktresumè.
  • Ved glemt dosis eller ved opkastning tages den efterfølgende dosis til planlagt tid.
  • Erfaring savnes vedr. børn < 18 år og voksne > 70 år.

 

Kontraindikationer

Behandling med potente CYP3A4-induktorer, se Interaktioner

Forsigtighedsregler

  • Forsigtighed ved stærkt nedsat nyre- eller leverfunktion pga. manglende erfaring.
  • Midostaurin kan medføre QTc-forlængelse. Forsigtighed ved samtidig behandling med anden medicin, som kan forlænge QTc, og/eller ved elektrolytforstyrrelser. Regelmæssig ekg bør overvejes.
  • Alkoholindhold: 1 kapsel indeholder ca. 83 mg alkohol.

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Temperaturstigning, Træthed.
Abdominalsmerter, Diarré, Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-lipase og -amylase, Hæmorider, Kvalme, Obstipation, Opkastning, Stomatitis.
Dyspnø, Epistaxis, Hoste, Hypotension, Perifere ødemer, Smerter i øvre luftveje.
Anæmi, Forlænget aktiveret tromboplastintid, Lymfopeni, Neutropeni.
Hyperglykæmi, Hypernatriæmi, Hypokaliæmi.
Artralgi, Rygsmerter.
Hovedpine, Svimmelhed, Søvnløshed.
Eksfoliativ dermatitis, Purpura, Øget svedtendens.
Hypersensitivitet, Infektioner.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Kulderystelser, Vægtøgning.
Anal irritation, Gastro-intestinal blødning.
Hypertension, Nasopharyngitis, Perikardiel ekssudation, Pleuraekssudat, Takykardi, Ødemer.
Hæmatom.
Forhøjet serum-urat, Hypercalcæmi.
Knoglesmerter, Nakkesmerter, Smerter i ekstremiteter.
Faldtendens, Koncentrationsbesvær, Synkope, Tremor.
Tør hud.
Sepsis.
Keratitis, Øjenlågsødem.
Ikke almindelige (0,1-1%) Anafylaktisk reaktion.

Interaktioner

  • Potente CYP3A4-inducerende midler, fx carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter koncentrationen af midostaurin, og kombinationen er kontraindiceret.
  • Potente CYP3A4-/P-gp-hæmmere, fx clarithromycin, erythromycin, itraconazol, ritonavir og grapefrugtjuice, kan øge plasmakoncentrationen af midostaurin.
    Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Det vides ikke på nuværende tidspunkt, om midostaurin kan nedsætte virkningen af hormonelle kontraceptiva, som derfor bør suppleres med prævention af barrieretypen.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ingen humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Se Antineoplastiske midler

 
Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception under behandlingen og i mindst 4 måneder efter afslutning af behandlingen. Hormonel prævention skal suppleres med anden prævention, jf. interaktioner


Se endvidere

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.  


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer en række tyrosinkinaser, herunder FLT3- og KIT-kinase, VEGFR2 (vaskulær endotelial vækstfaktor-receptor 2) og PDGFR (platelet derived growth factor receptor).  

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-3 timer.
  • Absorptionen øges ved samtidig fødeindtagelse.
  • Metaboliseres via CYP3A4 til to aktive hovedmetabolitter, CGP62221 og CGP52421.
  • Terminal plasmahalveringstid ca. 21 timer for midostaurin og hhv. 32 og 482 timer for de to aktive metabolitter.
  • Udskilles primært med fæces.

Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) bløde kapsler 25 mg 500476
112 stk. (blister)
135.698,30

Foto og identifikation

Bløde kapsler  25 mg

Præg:
PKC, NVR
Kærv: Ingen kærv
Farve: Orange
Mål i mm: 8,5 x 23,9
bløde kapsler 25 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2018-02-15. Priserne er dog gældende pr. mandag den 5. november 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...