Paliperidon "Krka"

N05AX13
 
 
2. generations antipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisoxazolderivat. Se endvidere tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

Skizofreni og andre psykotiske tilstande præget af forandringer i følelseslivet, tankeforstyrrelser, hallucinationer og vrangforestillinger. 

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 3 mg, 6 mg eller 9 mg paliperidon. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt. 

 

Voksne 

Initialt 6 mg 1 gang dgl. om morgenen. Dosis kan evt. øges med 3 mg med mindst 5 dages mellemrum. Anbefalet dosisinterval er 3-12 mg dgl. Terapeutisk effekt af dosering over 12 mg dgl. har ikke været undersøgt. 

 

Unge 15-17 år 

Initialt 3 mg 1 gang dgl. om morgenen. Dosis kan evt. øges med 3 mg med mindst 5 dages mellemrum. Højst anbefalede daglige dosis er 6 mg til unge < 51 kg og 12 mg dgl. til unge > 51 kg. 

 

Nedsat nyrefunktion 

  • GFR 50-80 ml/min.: Initialt 3 mg dgl. Dosis kan øges til 6 mg dgl.
  • GFR 10-50 ml/min.: Initialt 3 mg hver 2. dag. Dosis kan øges til 3 mg dgl.
  • Erfaring savnes vedr. GFR < 10 ml/min.


Beregn eGFR her: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

 

Bemærk: 

  • Dosis skal gennem hele behandlingen fast indtages enten fastende eller i forbindelse med et måltid.
  • Depottabletterne skal synkes hele.
  • Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
  • Tabletskallen og tabletkernens uopløselige dele vil kunne iagttages i fæces.
  • Erfaring savnes vedr. behandling af skizoaffektiv psykose hos unge 15-17 år.
  • Erfaring savnes generelt vedr. børn og unge under 15 år.

Forsigtighedsregler

  • Anvendes med forsigtighed ved:
    • Kardiovaskulær lidelse
    • Risiko for venøs trombose
    • Organisk hjernelidelse
    • Nedsat krampetærskel
    • Stærkt nedsat leverfunktion.
  • Hvis der opstår hypotension, bør dosisreduktion overvejes.
  • Hos ældre med demens er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med risperidon, og det samme vil formentlig gælde paliperidon.
  • QT-forlængelse er forekommet. Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen, efter 1-2 ugers behandling samt ved dosisøgning på 50% eller mere. Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
    Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • På grund af risiko for svær hyperglykæmi bør især patienter med diabetes eller diabetesdisposition regelmæssigt have kontrolleret blodsukker.
  • Pga. risikoen for vægtøgning bør BMI og taljemål følges.
  • Patienter med tidligere leukopeni/neutropeni skal monitoreres i de første måneder af behandlingen. Ved tegn på fald i leukocytter bør behandlingen genovervejes. Ved neutrofilocyttal < 1x109/l skal behandlingen seponeres.
  • Forsigtighed ved risiko for gastro-intestinal obstruktion, da depottabletterne ikke ændrer form i mave-tarmkanalen.
  • Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og særligt ved bl.a. paliperidon. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer.
  • Unge bør regelmæssigt kontrolleres i forhold til vækst og seksuel modning (pga. risiko for langvarig hyperprolaktinæmi) samt for ekstramypamidale symptomer.
  • Operation for grå stær: Mulig risiko for Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS).

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Akatisi, Hovedpine, Parkinsonisme, Sedation, Søvnløshed.
Almindelige (1-10%) Influenzalignende symptomer, Kraftesløshed, Nedsat appetit, Træthed, Vægttab, Vægtøgning, Øget appetit.
Abdominalsmerter, Diarré, Dyspepsi, Forhøjede levertransaminaser, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Tandsmerter.
AV-blok, Bradykardi, Forlænget QT-interval*, Hoste, Hypertension, Kardielle ledningsforstyrrelser, Nasal tilstopning, Ortostatisk hypotension, Sinuitis, Smerter i øvre luftveje, Takykardi.
Artralgi, Muskuloskeletale smerter, Rygsmerter.
Agitation, Angst, Depression, Dyskinesier, Dystoni, Mani, Svimmelhed, Tremor.
Hudkløe, Hududslæt.
Infektion i nedre luftveje, Infektion i øvre luftveje.
Amenoré, Urinvejsinfektion.
Sløret syn.
Ikke almindelige (0,1-1%) Tungeødem.
Arytmier, Dyspnø, Ekg-forandringer, Hypotension, Pneumoni, Ødemer.
Anæmi, Leukopeni, Nedsat hæmatokritværdi, Trombocytopeni.
Diabetes mellitus, Hyperglykæmi, Hyperprolaktinæmi, Hypertriglyceridæmi.
Ledstivhed, Muskelsvaghed.
Dysartri, Faldtendens, Gangforstyrrelser, Hyperaktivitet, Hypæstesi, Koncentrationsbesvær, Konfusion, Kramper, Nervøsitet, Paræstesier, Synkope, Tardive dyskinesier.
Alopeci, Ansigtsødem, Eksem.
Anorgasme, Erektil dysfunktion, Inkontinens, Seksuelle forstyrrelser, Urinretention.
Conjunctivitis, Tinnitus, Øreinfektion, Øresmerter.
Sjældne (0,01-0,1%) Hypotermi.
Fækal inkontinens, Fækalom, Ileus, Pancreatitis, Tarmobstruktion.
Aspirationspneumoni, Atrieflimren, Cerebral iskæmi, Dyb venetrombose, Dysfoni, Luftvejsobstruktion, Lungeemboli, Søvnapnø.
Agranulocytose, Eosinofili.
Coma diabeticum, Glucosuri, Gynækomasti, Hyperkolesterolæmi, Hypoglykæmi, Ketoacidose, Vandintoksikation.
Rhabdomyolyse.
Balanceforstyrrelser, Bevidsthedspåvirkning, Bevidsthedstab, Følelsesforfladigelse, Koordinationsbesvær, Malignt neuroleptikasyndrom, Nedsat reaktionsevne, Okulogyration.
Cellulitis.
Allergiske reaktioner  (herunder anafylaktisk reaktion og angioødem).
Priapisme.
Glaukom, Nystagmus, Okulær hyperæmi, Øjeninfektion.
Ikke kendt Hyperinsulinæmi.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

 

  • Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
  • I sjældne tilfælde kan langtidsbehandling med antipsykotika fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.

Interaktioner

  • Effekten af levodopa, dopamin og andre sympatomimetika kan hæmmes.
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
  • Carbamazepin kan nedsætte plasmakoncentrationen af paliperidon. Dosisjustering kan være nødvendig.
  • I forbindelse med samtidig behandling med CNS-stimulerende midler (fx methylphenidat) er der forekommet ekstrapyramidale gener ved ændringer i behandlingen med enten det CNS-stimulerende middel eller paliperidon.

 

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2,clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: 

Der er utilstrækkelige specifikke data for paliperidon. For risperidon (som er et prodrug til paliperidon) er der data for ca. 1.900 1. trimester-eksponerede graviditeter med tegn på en lille overhyppighed (5,3 % mod 2-4% i baggrundsbefolkningen) af uønsket fosterpåvirkning. 

Under særlige omstændigheder kan det være rationelt at fortsætte en igangværende behandling under graviditet - se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) forekommer. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Referencer: 3228, 2869, 3837

Se endvidere

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages, at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Paliperidon er et 2. generations antipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Paliperidon er risperidons aktive metabolit.
  • Biotilgængelighed ca. 30%.
  • Steady state-plasmakoncentration nås efter 4-5 døgn.
  • Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne (80%) og med fæces.
  • Maksimal plasmakoncentration og AUC kan øges med op til 60% ved indtagelse sammen med et måltid.
  • Halveringstid 23 timer.

Indholdsstoffer

Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud ved: 

  • Patienter, hvor behandling med antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering har vist sig utilstrækkelig eller ikke tolereres.
  • Aktuelt/tidligere velbehandlede patienter, for hvem det efter lægens samlede kliniske vurdering af patientens psykiske tilstand vil være uhensigtsmæssigt at behandle med eller skifte til et antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering.

 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) depottabletter 3 mg 529352
28 stk. (blister)
722,70 51,62
(B) depottabletter 6 mg 459342
28 stk. (blister)
465,25 16,62
(B) depottabletter 9 mg 055873
28 stk. (blister)
408,30 9,72

Substitution

depottabletter 3 mg
Invega Janssen, Paliperidon, depottabletter 3 mg
 
depottabletter 6 mg
Invega Janssen, Paliperidon, depottabletter 6 mg
 
depottabletter 9 mg
Invega Janssen, Paliperidon, depottabletter 9 mg
 

Foto og identifikation

Depottabletter  3 mg

Præg:
P3
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gråhvid
Mål i mm: 9 x 9
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Depottabletter  6 mg

Præg:
P6
Kærv: Ingen kærv
Farve: Brun
Mål i mm: 9 x 9
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Depottabletter  9 mg

Præg:
P9
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 9 x 9
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

2869 Ennis ZN, Damkier P Pregnancy exposure to olanzapine, quetiapine, risperidone, aripiprazole and risk of congenital malformations. A systematic review Basic Clin Pharmacol Toxicol 2015 116(4) 315-20 2016 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25536446


3228 Huybrechts KF, Hernández-Díaz S, Patorno E et al Antipsychotic Use in Pregnancy and the Risk for Congenital Malformations JAMA Psychiatry 2016 73(9) 938-46 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27540849


3837 Damkier P, Videbech P The Safety of Second-Generation Antipsychotics During Pregnancy: A Clinically Focused Review CNS Drugs 2018 32(4) 351-66 2018 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29637530

 
 

Revisionsdato

2018-10-22. Priserne er dog gældende pr. mandag den 5. november 2018
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...