Everolimus "Stada"

L01XE10
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • Fremskreden HER-2-negativ hormonreceptor-positiv mammacancer i kombination med exemestan til postmenopausale kvinder.
  • Fremskredent renalcellekarcinom, hvor sygdommen er progredieret trods VEGF-målrettet terapi.
  • Neuroendokrine inoperable eller metastaserende tumorer udgået fra pancreas, mave-tarmkanal eller lunger.

 

Everolimus bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særlig kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg everolimus. 

Doseringsforslag

Voksne. 10 mg 1 gang dgl.
Ved dosislimiterende bivirkninger: 5 mg 1 gang dgl. 


Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele og indtages på samme tidspunkt hver dag. De skal konsekvent tages enten sammen med et måltid eller ikke sammen med et måltid.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge.

Nedsat leverfunktion

  • Let nedsat leverfunktion (Child-Pugh A). Startdosis nedsættes til 7,5 mg 1 gang dgl.
  • Moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B). Startdosis nedsættes til 5 mg 1 gang dgl.
  • Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Anbefales kun på velbegrundet indikation og dgl. dosis på 2,5 mg må ikke overskrides.

Se endvidere

Kontraindikationer

Allergi over for andre rapamycinderivater. 

Forsigtighedsregler

  • Risiko for alvorlige infektioner, svær non-infektiøs pneumonitis og nedsat sårheling.
  • Pneumocystis jirovecii-profylakse bør overvejes ved samtidig behandling med glukokortikoider eller andre immunosuppressiva.
  • Bør ikke anvendes ved aktuelle infektioner.
  • Vaccination med levende vaccine skal undgås.
  • Før og under behandling monitoreres
    • nyrefunktion
    • blodsukker
    • blodlipider
    • hæmatologiske parametre.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Træthed, Vægttab.
Diarré, Kvalme, Smagsforstyrrelser, Stomatitis.
Epistaxis, Hoste, Interstitiel alveolitis/pneumonitis, Perifere ødemer.
Anæmi.
Hyperglykæmi, Hyperkolesterolæmi.
Hovedpine.
Hudkløe, Hududslæt.
Infektioner.
Almindelige (1-10%) Temperaturstigning.
Abdominalsmerter, Forhøjede levertransaminaser, Mundtørhed, Opkastning, Synkebesvær.
Dyspnø, Hypertension.
Blødning, Leukopeni, Lymfopeni, Neutropeni, Trombocytopeni.
Dehydrering, Diabetes mellitus, Hyperlipidæmi, Hypertriglyceridæmi, Hypocalcæmi, Hypofosfatæmi, Hypokaliæmi.
Artralgi.
Søvnløshed.
Acne, Alopeci, Eksfoliativ dermatitis, Erytem, Mucositis, Negleforandringer, Palmar-plantar erytrodysæstesi, Tør hud.
Forhøjet plasma-kreatinin, Menstruationsforstyrrelser, Nyresvigt, Proteinuri.
Øjenlågsødem.
Ikke almindelige (0,1-1%) Dyb venetrombose, Hjerteinsufficiens, Hæmoptyse, Lungeemboli.
Sårhelingskomplikationer.
Allergiske reaktioner.
Amenoré.
Conjunctivitis.
Sjældne (0,01-0,1%) Adult Respiratory Distress Syndrome  (ARDS).
Pure Red Cell Aplasia  (PRCA).
Angioødem.

Interaktioner

  • Potente CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx itraconazol, clarithromycin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 4 gange og AUC ca. 15 gange. Kombinationen bør undgås.
  • Moderate CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx erythromycin, verapamil og oral ciclosporin, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 2 gange og AUC 3-4 gange. Kombinationen bør derfor anvendes med forsigtighed og evt. med dosisreduktion af everolimus.
  • Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, kortikosteroider, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin samt naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af everolimus (fx reducerer rifampicin AUC med ca. 60%). Kombination bør undgås. Hvis behandling er påkrævet, kan det overvejes at øge dosis af everolimus.
  • Forsigtighed ved samtidig oral administration af CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindue (fx pimozid og sekalealkaloider), idet everolimus kan hæmme intestinal CYP3A4.

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet og  P-glykoprotein

  

Samtidig brug af ACE-hæmmere kan øge risikoen for angioødem. 

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning

 

Se også Antineoplastiske midler

Referencer: 2790, 2954, 4270, 692, 2789, 4267, 691, 2955, 4268, 4264, 4388, 4269

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer serin-theroninkinasen mTOR. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og P-glykoprotein til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 30 timer.
  • Steady state efter ca. 2 uger.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) tabletter 2,5 mg 160947
30 stk. (blister)
10.025,35
(BEGR) tabletter 5 mg 064753
30 stk. (blister)
19.222,35
(BEGR) tabletter 10 mg 075033
30 stk. (blister)
27.607,85

Substitution

tabletter 2,5 mg
Afinitor Novartis, Everolimus, tabletter 2,5 mg
 
tabletter 5 mg
Afinitor Novartis, Everolimus, tabletter 5 mg
 
tabletter 10 mg
Afinitor Novartis, Everolimus, tabletter 10 mg
 

Foto og identifikation

Tabletter  2,5 mg

Præg:
EVR, 2,5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Offwhite
Mål i mm: 4 x 10
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Tabletter  5 mg

Præg:
EVR, 5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Offwhite
Mål i mm: 5 x 12
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Tabletter  10 mg

Præg:
NAT, EVR
Kærv: Ingen kærv
Farve: Offwhite
Mål i mm: 6 x 15
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

4264. Danet C, Araujo M, Bos-Thompson MA et al. Pregnancy outcomes in women exposed to cancer chemotherapy. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2018; 27(12):1302-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30379378 (Lokaliseret 7. februar 2019)


4388. de Haan J, Verheecke M, Van Calsteren K et al. Oncological management and obstetric and neonatal outcomes for women diagnosed with cancer during pregnancy: a 20-year international cohort study of 1170 patients. Lancet Oncol. 2018; 19(3):337-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29395867 (Lokaliseret 4. marts 2019)


2954. Miyamoto S, Yamada M, Kasai Y et al. Anticancer drugs during pregnancy. Jpn J Clin Oncol. 2016; 46(9):795-804, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27284093 (Lokaliseret 16. juni 2017)


2955. Esposito S, Tenconi R, Preti V et al. Chemotherapy against cancer during pregnancy: A systematic review on neonatal outcomes. Medicine (Baltimore). 2016; 95(38), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27661036 (Lokaliseret 2. januar 2017)


4268. Loibl S, Schmidt A, Gentilini O et al. Breast Cancer Diagnosed During Pregnancy: Adapting Recent Advances in Breast Cancer Care for Pregnant Patients. JAMA Oncol. 2015; 8:1145-53, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26247818 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4270. Peccatori FA, Azim HA Jr, Orecchia R et al. Cancer, pregnancy and fertility: ESMO Clinical Practice Guidelines for diagnosis, treatment and follow-up. Ann Oncol. 2013; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23813932 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4269. Loibl S, Han SN, von Minckwitz G et al. Treatment of breast cancer during pregnancy: an observational study. Lancet Oncol. 2012; 13(9):887-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22902483 (Lokaliseret 11. juli 2019)


2789. Azim HA Jr, Peccatori FA, Pavlidis N. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part I: Solid tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):101-9, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20015593 (Lokaliseret 20. maj 2016)


2790. Azim HA Jr, Pavlidis N, Peccatori FA. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part II: Hematological tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):110-21, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20018452 (Lokaliseret 20. maj 2016)


691. Cardonick E, Iacobucci A. Use of chemotherapy during human pregnancy. Lancet Oncol. 2004; 5(5):283-91, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15120665 (Lokaliseret 6. juni 2016)


4267. PDQ Adult Treatment Editorial Board. Breast Cancer Treatment During Pregnancy (PDQ®): Health Professional Version. PDQ Cancer Information Summaries, National Cancer Institute (US). 2002-2017; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26389427 (Lokaliseret 11. juli 2019)


692. Arnon J, Meirow D, Lewis-Roness H et al. Genetic and teratogenic effects of cancer treatments on gametes and embryos. Hum Reprod Update. 2001; 7(4):394-403, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11476352 (Lokaliseret 20. maj 2016)

 
 

Revisionsdato

2019-04-03. Priserne er dog gældende pr. mandag den 2. december 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...