RXULTI®

N05AX16
 
 

2. generations antipsykotikum. Partiel 5HT1A- og dopamin D2-receptoragonist. 

Anvendelsesområder

Skizofreni hos voksne. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 1 mg, 2 mg, 3 mg eller 4 mg brexipiprazol. 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter udgangspunkt, behandlingsmål og respons. 

 

Voksne. Almindeligvis initialt 1 mg dgl. dag 1-4. Derefter kan dosis titreres afhængig af effekt til 2 mg dgl. på dag 5-7 og efterfølgende til 4 mg dgl. (højst anbefalede normaldosis). 

 

Skift til eller fra andre antipsykotika  

  • Gradvis krydstitrering anbefales ved skift til brexpiprazol.
  • Ved skift fra brexpiprazol kan behandling med andet antipsykotikum påbegyndes umiddelbart med lavest anbefalede dosis.

 

Dosisjustering pga. interaktioner 

Dosisjustering kan være nødvendig ved samtidig behandling med potente hæmmere af CYP2D6 eller potente hæmmere/induktorer af CYP3A4:  

 

Samtidig behandling med:  

Anbefalet dosisjustering  

Potente CYP2D6-hæmmere  

Halv normal dosis.  

Potente CYP3A4-hæmmere  

Halv normal dosis.  

Potente/moderate CYP2D6-hæmmere sammen med potente/moderate CYP3A4-hæmmere  

En fjerdedel normal dosis  

Potente CYP3A4-induktorer  

Dosisøgning over 1-2 uger til dobbelt normal dosis. Evt. yderligere dosisøgning afhængig af effekt til højst 3 gange normal dosis. Dosering 2 gange dgl. anbefales.  

 

Langsomme CYP2D6-omsættere 

Dosisjustering til halv normal dosis anbefales til langsomme CYP2D6-omsættere. Ved samtidig behandling med en potent CYP3A4-hæmmer anbefales  

en fjerdedel normal dosis.  

 

Bemærk: 

  • Ingen erfaring vedr. ældre over 65 år.
  • Ingen erfaring vedr. børn og unge under 18 år.

 

Nedsat nyrefunktion

Dosisreduktion

  • GFR 0-60 ml/min:

    Voksne. Højst anbefalede dosis er 3 mg dgl. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Forsigtighedsregler

Demens  

Hos ældre med demens er der generelt set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser ved behandling med antipsykotika. Der er også i flere studier set øget risiko for dødsfald ved behandling med antipsykotika blandt disse patienter.  

 

Forlænget QT-interval  

QT-forlængelse er kun observeret i få ikke-alvorlige tilfælde (op til 15 ms) under kliniske forsøg med brexpiprazol. Da QT-forlængelse er forekommet ved brug af andre antipsykotika, anbefales dog forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika eller midler med risiko for QT-forlængelse, kvinder, ældre.  

 

Hyperglykæmi  

Svær hyperglykæmi er set ved anvendelse af antipsykotika, og patienten bør løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor blodsukker og HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum.  

 

Kardiovaskulære sygdomme  

Manglende erfaring ved behandling af patienter med tidligere myokardieinfarkt/iskæmisk hjertesygdom. Både ortostatisk hypotension og hypertension er forekommet. Forsigtighed ved kardiovaskulære lidelser associeret med ændringer i blodtrykket.  

 

Kramper  

Der er indrapporteret tilfælde af kramper ved behandling med brexpiprazol. Bør anvendes med forsigtighed hos patienter med tidligere krampeanfald eller i høj risiko for krampeanfald.  

 

Prolaktinstigning 

Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika og er registreret som en meget almindelig bivirkning ved brexpiprazol. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer. 

 

Venøs tromboemboli  

Venøs tromboemboli (VTE) forekommer ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE (fx større kirurgi, cancer, overvægt, immobilitet, tidligere VTE, behandling med orale kontraceptiva, familiær disposition).  

 

Vægtøgning  

Vægtøgning er set ved behandling med brexpiprazol. BMI og taljeomfang bør måles og følges. Se endvidere Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser fra Sundhedsstyrelsen (2867)

Referencer: 2867

Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).

Meget almindelige (> 10%) Hyperprolaktinæmi.
Almindelige (1-10%) Vægtøgning.
Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme.
Rygsmerter, Smerter i ekstremiteter.
Akatisi, Sedation, Svimmelhed, Tremor.
Hududslæt.
Forhøjet plasma-kreatinin.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hævelse af ansigtet.
Caries.
Dyb venetrombose, Hypertension, Ortostatisk hypotension.
Hypertriglyceridæmi.
Parkinsonisme, Suicidale tanker eller adfærd.
Angioødem.
Ikke kendt Forlænget QT-interval*.
Rhabdomyolyse.
Kramper, Malignt neuroleptikasyndrom**.

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

** Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling. 

Interaktioner

CYP2D6-hæmmere 

Samtidig indgift af quinidin (potent hæmmer af CYP2D6) øgede AUC for brexpiprazol med 94% og lignende effekt kan forventes ved kombination med andre potente CYP2D6-hæmmere (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Dosisjustering anbefales, se doseringsforslag

 

CYP3A4-hæmmere og -induktorer 

Samtidig indgift af ketoconazol (potent hæmmer af CYP3A4) øgede AUC for brexpiprazol med 97%, mens samtidig indgift af rifampicin (potent induktor af CYP3A4) mindskede AUC for brexpiprazol med 71%. Lignende effekter kan forventes ved kombination med andre potente CYP3A4-hæmmere eller -induktorer (se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet). Dosisjustering anbefales, se doseringsforslag

 

Sederende midler 

Opmærksomhed på, at den sederende virkning af hypnotika, opioider, alkohol og antihistaminer kan forstærkes. 

 

Midler der kan forlænge QT-intervallet 

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid, ziprasidon1,2)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricycliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret.  

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler.  

Se endvidere Antiarytmika

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Se endvidere Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes?).

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig som andre antipsykotika til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad. 

Brexpiprazol er et 2. generations antipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter 4 timer.
  • Steady-state nås inden for 10-12 dage.
  • Fordelingsvolumen 1,56 (+/- 0,42) l/kg.
  • Metaboliseres hovedsageligt via CYP2D6 og CYP3A4.
  • Plasmahalveringstid 91,4 timer.

Indholdsstoffer

Tilskud

Klausuleret tilskud til: 

  • Patienter med skizofreni, hvor behandling med antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering har vist sig utilstrækkelig eller ikke tolereres.

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud". 

 

 

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 1 mg (kan dosisdisp.) 383274
28 stk. (blister)
977,00 104,68
(B) filmovertrukne tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 433033
28 stk. (blister)
977,00 52,34
(B) filmovertrukne tabletter 3 mg (kan dosisdisp.) 560860
28 stk. (blister)
977,00 34,89
(B) filmovertrukne tabletter 4 mg (kan dosisdisp.) 400635
28 stk. (blister)
977,00 26,17

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  1 mg

Præg:
BRX, 1
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegul
Mål i mm: 6 x 6
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  2 mg

Præg:
BRX, 2
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lysegrøn
Mål i mm: 6 x 6
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  3 mg

Præg:
BRX, 3
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lys lilla
Mål i mm: 6 x 6
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  4 mg

Præg:
BRX, 4
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6 x 6
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

2867 retsinformation.dk Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser VEJ nr 9276 af 06/05/2014 2014 2016 https://www.retsinformation.dk/Forms/R0710.aspx?id=163024

 
 

Revisionsdato

2019-07-12. Priserne er dog gældende pr. mandag den 15. juli 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...