Captoinhib

Udgået: 10.08.2020
C09AA01
 
 
Antihypertensivum. Middel mod hjerteinsufficiens. Hæmmer Angiotensin Converting Enzyme (ACE).

Anvendelsesområder

  • Arteriel hypertension.
  • Venstresidig Hjerteinsufficiens.
  • Nedsat venstre ventrikelfunktion og/eller kliniske tegn på hjertesvigt efter AMI.
  • Forsinkelse af udvikling og progression af diabetisk nefropati samt visse andre kroniske nefropatiformer med proteinuri.
Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 25 mg captopril. 

Doseringsforslag

Arteriel hypertension 

  • Initialt 25-50 mg dgl. fordelt på 2 doser. Afhængig af effekt kan dosis øges til maksimalt 150 mg dgl.
  • Doser større end 100 mg dgl. er dog sjældent nødvendig.
  • Ved samtidig diuretisk terapi gives initialt 25 mg dgl., alternativt seponeres diuretikumbehandlingen 3 døgn, før captoprilbehandlingen indledes.

 

Hjerteinsufficiens 

  • Initialt 6,25 mg 2 gange dgl. stigende efter effekt til 25-50 mg 2 gange dgl. under nøje kontrol af især blodtrykket.


Nedsat uddrivningsfraktion efter akut myokardieinfarkt 

  • Initialt 6,25 mg 1-2 gange dgl., evt. stigende gradvis til 25 mg 3 gange dgl.


Forebyggelse af nefropati hos patienter med insulinkrævende diabetes mellitus 

  • 75-100 mg dgl. fordelt på 2 doser.

 

Bemærk 

  • Ældre. Initialt 6,25 mg 2 gange dgl.
  • Børn og unge. Initialt ca. 0,3 mg/kg legemsvægt under tæt medicinsk overvågning.

Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering

  • GFR 0-40 ml/min.

    Voksne 

    • GFR 20-40 ml/min: Initialt 25 mg dgl. (arteriel hypertension), højst 100 mg dgl.
    • GFR 10-20 ml/min: Initialt 12,5 mg dgl. (arteriel hypertension), højst 75 mg dgl.
    • GFR < 10 ml/min: Initialt 6,25 mg dgl. (arteriel hypertension), højst 37,5 mg dgl.
    • Rutinemæssig monitorering af P-kalium og P-kreatinin.

    Børn 

    • Initialt 0,15 mg/kg under tæt overvågning.

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Forhøjet plasmakoncentration er set ved levercirrose.
  • Ved let til moderat nedsat leverfunktion bør dosisnedsættelse overvejes.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Tidligere forekomst af angioneurotisk ødem under behandling med ACE-hæmmere.
  • Der er krydsallergi med øvrige ACE-hæmmere.
  • Samtidig behandling med aliskiren til patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion, GFR < 60 ml/min.
  • Samtidig behandling med sacubitril/valsartan pga. øget risiko for angioødem.

Forsigtighedsregler

  • Arvelig eller idiopatisk angioødem
  • Mitralklapstenose
  • Aortastenose
  • Hypertrofisk kardiomyopati
  • Nyrearteriestenose
  • Bindevævssygdomme og tilstande med leuko- og trombocytopeni pga. risiko for udvikling af alvorlige infektioner.
  • En evt. hyponatriæmi og hypovolæmi bør korrigeres før behandlingen indledes.
  • Ekstrakorporal behandling, der fører til blodkontakt med negativt ladede overflader pga. risiko for udvikling af anafylaktiske reaktioner.
  • Efter de første doser kan der komme et udtalt blodtryksfald. Risikoen er størst ved samtidig behandling med diuretika og/eller andre vasodilatorer.

Bivirkninger

Hoste er den hyppigste bivirkning og ved 5-10% af patienter så generende, at behandlingen må seponeres.
Almindelige (1-10%) Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Smagsforstyrrelser.
Alopeci, Hudkløe, Hududslæt.
Dyspnø, Hoste.
Svimmelhed.
Søvnforstyrrelser.
Ikke almindelige (0,1-1%) Angina pectoris.
Angioødem.
Hypotension, Raynauds syndrom.
Sjældne (0,01-0,1%) Nyrefunktionspåvirkning.
Paræstesier.
Meget sjældne (< 0,01%) Agranulocytose, Anæmi, Eosinofili, Trombocytopeni.
Artralgi.
Bronkospasme, Eosinofil pneumoni.
Bulløs pemfigoid, Eksfoliativ dermatitis, Erythema multiforme, Fotosensibilitet.
Cerebrovaskulære tilfælde, Synkope.
Depression, Konfusion.
Gastro-duodenale ulcera, Pancreatitis.
Gynækomasti, Impotens.
Hepatitis, Leverpåvirkning.
Hjertestop.
Hyperkaliæmi, Hypoglykæmi, Hyponatriæmi.
Nefrotisk syndrom.
Sløret syn.
Stevens-Johnsons syndrom.

Interaktioner

  • Samtidig behandling med aliskiren er kontraindiceret til patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion, GFR < 60 ml/min.
  • Samtidig behandling med sacubitril/valsartan er kontraindiceret pga. øget risiko for angioødem. Behandling med sacubitril/valsartan må ikke indledes før mindst 36 timer efter sidste dosis captopril, og behandling med captopril må ikke indledes før mindst 36 timer efter den sidste dosis sacubitril/valsartan.
  • Samtidig anvendelse af angiotensin II-receptorantagonist eller aliskiren (dobbelthæmning af renin-angiotensin-aldosteronsystemet) øger risikoen for hypotension, hyperkaliæmi og nedsat nyrefunktion.
  • Ved samtidig indgift af kalium eller kaliumbesparende diuretika øges kaliumkoncentrationen i blodet pga. ACE-hæmmernes aldosteronsekretionshæmmende virkning.
  • Der er risiko for lithiumintoksikation ved samtidig indgift af lithium. Serum-lithium bør kontrolleres.
  • Samtidig behandling med trimethoprim/sulfamethoxazol eller ciclosporin kan øge risikoen for hyperkaliæmi. Serum-kalium bør følges.
  • Samtidig behandling med allopurinol kan udløse alvorlige overfølsomhedsreaktioner.
  • NSAID (inkl. ASA > 300 mg/døgn) kan reducere den antihypertensive effekt af ACE-hæmmere og øge risikoen for nyrefunktionsnedsættelse.
  • Det er uafklaret, om ACE-hæmmere øger insulinfølsomheden og kan medføre hypoglykæmi ved samtidig behandling med antidiabetika. Hyppig måling af blodsukkeret ved indledning og ophør af kombinationsbehandling anbefales.
  • Der er øget risiko for angioødem ved samtidig behandling med mTOR-hæmmere (fx everolimus og sirolimus).

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: 

Risikoen for uønsket fosterpåvirkning ved 1. trimester eksponering for ACE-hæmmere generelt er let forhøjet sammenlignet med baggrundsrisikoen til omkring 5-6%. Sammenlignet med ubehandlet hypertension (og justeret for andre faktorer) synes risikoen imidlertid uændret.  

Må ikke anvendes i 2. og 3. trimester af graviditeten på grund af øget risiko for uønsket fosterpåvirkning, specielt i form af væksthæmning, hypocalvaria, oligohydramnios, neonatal anuri, neonatal hypotension og persisterende ductus arteriosus. 

De forskellige studier omfatter sammenlagt mere end 6.700 gravide eksponeret for en ACE-hæmmer i 1. trimester af graviditeten, heraf mindre end 150 for captopril. 

Se endvidere ACE-hæmmere

 

Det anbefales fortsat at skifte behandlingen til et af de rekommanderede præparater; se Hypertension hos gravide

Referencer: 3711, 3878, 4327, 4328, 4329, 4330, 4331

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet. 


Se endvidere

Bloddonor

Må tappes. Hvis indikationen er forhøjet blodtryk, skal behandlingen have været uforandret i de seneste 3 måneder.

Farmakodynamik

  • Hæmmer enzymet Angiotensin Converting Enzyme og dermed omdannelsen af angiotensin I til II, hvorved universel vasodilatation indtræder.
  • Virkningen indtræder efter ca. 15 minutter og er maksimal efter 1-1,5 timer.

 

Farmakokinetik

  • Ca. 60% absorberes fra mave-tarmkanalen. Samtidig fødeindtagelse nedsætter absorptionsfraktionen med ca. 30%.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1,5 timer.
  • Metaboliseres delvis i leveren.
  • Plasmahalveringstid ca. 2 timer.
  • Ca. 50% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) tabletter 25 mg  (2care4) (kan dosisdisp.) 455696
100 stk. (blister)
Udgået 10-08-2020

Substitution

tabletter 25 mg
Captopril "Stada" STADA Nordic, Captopril, tabletter 25 mg
 

Foto og identifikation

Parallelimporteret medicin kan se anderledes ud.

Tabletter  25 mg  (2care4)

Præg:
Intet præg
Kærv: Krydskærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8,1 x 8,1
tabletter 25 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)


3878. Briggs GG , Freeman RK, Towers CV et al. Briggs: Drugs in Pregnancy and Lactation. Wolters Kluwer. 2017; 11th Edition, https://shop.lww.com/Drugs-in-Pregnancy-and-Lactation/p/9781496349620 (Lokaliseret 10. oktober 2018)


4331. Bateman BT, Patorno E, Desai RJ et al. Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors and the Risk of Congenital Malformations. Obstet Gynecol. 2017; 129(1):174-84, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27926639 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4330. Polifka JE. Is there an embryopathy associated with first-trimester exposure to angiotensin-converting enzyme inhibitors and angiotensin receptor antagonists? A critical review of the evidence. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2012; 94(8):576-98, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22807387 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4328. Li DK, Yang C, Andrade S et al. Maternal exposure to angiotensin converting enzyme inhibitors in the first trimester and risk of malformations in offspring: a retrospective cohort study. BMJ. 2011; 343, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22010128 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4329. Walfisch A, Al-maawali A, Moretti ME et al. Teratogenicity of angiotensin converting enzyme inhibitors or receptor blockers. J Obstet Gynaecol. 2011; 31(6):465-72, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21823839 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4327. Cooper WO1, Hernandez-Diaz S, Arbogast PG. Major congenital malformations after first-trimester exposure to ACE inhibitors. N Engl J Med. 2006; 354(23):2443-51, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16760444 (Lokaliseret 14. februar 2019)

 
 

Revisionsdato

05.08.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 10. august 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...