Sirdalud^®

Antispastikum med virkning på mono- og polysynaptiske reflekser. Virker især i medulla spinalis.

Dispenseringsform

tabletter a 2 mg (delekærv) eller 4 mg (krydskærv) tizanidin (som hydrochlorid). Hjælpestof: Lactose,
Sirdalud^® Retard, depotkapsler, hårde a 6 mg eller 12 mg tizanidin (som hydrochlorid). Hjælpestoffer: Farve: Jernoxider og -hydroxider E172 samt Titandioxid E171. 

Indikationer

Kroniske spastiske tilstande forårsaget af lidelser i centralnervesystemet. Akutte muskelspasmer af lokal oprindelse.

Doseringsforslag

Tabletter 

Voksne. Initialt. 2-6 mg 3-4 gange dgl. Den initiale dosis bør ikke overstige 6 mg 3 gange dgl. Den daglige dosis øges hver halve eller hele uge med 2-4 mg til maksimalt 36 mg i døgnet fordelt på 3-4 doser. 

Depotkapsler 

Voksne. Initialt. 6-24 mg 1 gang dgl. Den initiale dosis er 6 mg 1 gang dgl. Den daglige dosis kan øges gradvis hver halve eller hele uge med 6 mg. Det vil ofte være nødvendigt at dosere 2 gange dgl. for at opnå tilstrækkelig døgndækning. 

Bemærk: Biotilgængeligheden af Sirdalud^® Retard er ca. 14% lavere end biotilgængeligheden af Sirdalud^® tabletter. For at undgå bivirkninger eller tab af effekt bør dosisjustering ved skift mellem tabletter og depotkapsler foretages i overensstemmelse hermed. 

Ved nedsat lever- og nyrefunktion samt hos ældre bør dosis nedsættes. 

Tizanidin bør seponeres gradvist efter længere tids brug pga. risiko for rebound hypertension og takykardi.
Der foreligger ikke erfaring med behandling af børn.
Depotkapslerne skal synkes hele, må ikke tygges eller knuses.
 

Kontraindikationer

Signifikant nedsat leverfunktion. Myasthenia gravis. Samtidig brug af ciprofloxacin eller fluvoxamin.

Forsigtighedsregler

Påvirket leverfunktion. Månedlig monitorering af leverfunktion i de første 4 mdr. anbefales ved doser > 12 mg/dag og ved udvikling af kliniske symptomer på leverpåvirkning. Tizanidin bør seponeres, hvis serum-transaminaseniveau vedvarende er over 3 gange øvre normalniveau. 

Forsigtighed ved samtidig brug af midler, der kan give risiko for forlænget QT-interval.
Hos ældre med cerebral spasticitet er sandsynligheden for initiale bivirkninger stor, hvorfor nøjere overvågen er tilrådelig. Tizanidin kan medføre bradykardi og yderligere sænket blodtryk hos patienter i antihypertensiv behandling. 

Interaktioner

Fluvoxamin og ciprofloxacin øger AUC for tizanidin henholdsvis 33 og 10 gange. Kombinationerne er kontraindiceret. Andre potente CYP1A2-hæmmere må mistænkes at have en lignende effekt og bør om muligt ikke anvendes. 

Rifampicin nedsætter AUC for tizanidin med ca. 50% pga. induktion af CYP3A4. 

Se tabel 2 i » Elimination og cytokrom P450-systemet.
Sammen med antihypertensiva risiko for hypotension og bradykardi. Den sedative effekt forstærkes af alkohol og beroligende lægemidler. 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. » Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Bloddonor

Må ikke tappes. (Udmeldes af bloddonorkorps).

Forgiftning

Symptomer: Kvalme og opkastning, hypotension, miosis, koma.  

Behandling: Symptomatisk. 

Farmakokinetik

Absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. På grund af betydelig førstepassage-metabolisme i leveren er den absolutte biotilgængelighed kun ca. 34%. Maksimal plasmakoncentration nås efter ca. 1 time for tabletter, henholdsvis ca. 5 timer for depotkapsler.
Depotkapslerne (polydepot) frigiver det aktive stof over flere timer. Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter. Plasmahalveringstid 2-4 timer.
Ved nyreinsufficiens er den terminale halveringstid forlænget til ca. 14 timer, resulterende i højere (ca. 6 gange) AUC-værdier.

Tilskud

Klausuleret tilskud til behandling af kroniske spastiske tilstande forårsaget af lidelser i centralnervesystemet. 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".