Progynon^®

Naturligt, humant østrogen (valeratesteren af estradiol). 

Dispenseringsform

tabletter a 2 mg estradiolvalerat. Hjælpestoffer: Lactose og farve: Calciumcarbonat E170, Indigotin I E132 og Titandioxid E171. 

Indikationer

Substitutionsbehandling med naturligt, humant østrogen ved nedsat, manglende eller ophørt ovariefunktion før det naturlige menopausetidspunkt, hvis oral eller injektionsbehandling ønskes.
Lindring af klimakterielle gener relateret til faldende østrogenproduktion, som fx vasomotoriske symptomer.
 

Doseringsforslag

Voksne. Tilstande med nedsat, manglende eller ophørt produktion af østrogen før det naturlige menopausetidspunkt behandles med østrogensubstitution i fysiologiske doser, hvilket hos en normalvægtig kvinde svarer til 2-4 mg dagligt. Ved behandling af klimakterielle gener gives østrogen i den laveste dosis, som medfører tilfredsstillende symptomlindring. Normalt svarer dette til 1-2 mg dagligt. Dosis justeres om nødvendigt efter 2-3 uger.
Bemærk: Tabletterne bør tages på samme tid hver dag for at undgå for store ændringer i plasmakoncentrationen.
Kvinder, som ikke er hysterektomerede, bør behandles samtidigt med gestagen, enten i sekvensbehandling 10 dage hver måned eller 12-14 dage hver anden eller tredje måned eller med lokalt appliceret gestagen (gestagenspiral). 

Kontraindikationer

Kvinder, som får diagnosticeret endometrie- eller mammacancer, bør ophøre med østrogen. Systemisk østrogenbehandling bør ikke gives til kvinder med tidligere mammacancer. Lokal, vaginal østrogenbehandling kan dog anvendes, under forudsætning af at patienten ikke samtidig er i behandling med aromatasehæmmer for østrogenreceptor- positiv mammacancer. Genetisk disposition for mamma- og ovariecancer er som udgangspunkt kontraindikation for systemisk behandling med østrogen. Substitution med østrogen bør dog overvejes ved profylaktisk oophorektomi før 45-års-alderen. Kvinder med tidligere venøs tromboemboli, myokardieinfarkt, cerebrovaskulær tromboemboli eller kendte trombofile sygdomme må ikke anvende systemisk østrogenbehandling. Lokal, vaginal østrogenbehandling kan anvendes.
Akut eller kronisk aktiv leversygdom. Uafklaret vaginalblødning. 

Forsigtighedsregler

Inden behandlingen indledes, skal der foretages undersøgelse med henblik på at udelukke forekomst af genital patologi. Gynækologisk undersøgelse og undersøgelse af mammae i samme omfang som jævnaldrende kvinder, som ikke er i østrogenbehandling, samt på indikation, fx ved blødningsforstyrrelser. Behandlingen bør seponeres straks ved icterus eller migrænelignende hovedpine. 

Interaktioner

Antiepileptika (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin og muligvis oxcarbazepin) og rifampicin samt naturlægemidler indeholdende perikon øger ved enzyminduktion metaboliseringshastigheden af østrogener. Østrogener hæmmer den hypoglykæmiske virkning af orale antidiabetika (sulfonylurinstoffer). Metaboliseringen af ciclosporin, visse 2. generations antipsykotika, glukokortikoider og tizanidin kan nedsættes. Kombinationen kan anvendes med dosisjustering. Østrogenbehandling kan desuden medføre reduktion af frit thyroxin samt øgning af TSH hos hypothyroide kvinder i behandling med levothyroxin. Dosisjustering kan være nødvendig. 

Østrogenholdige lægemidler kan nedsætte plasmakoncentrationen af lamotrigin, hvilket skyldes induktion af omdannelse af lamotrigin til glucuronid. Der kan være behov for dosisjustering af lamotrigen. 

Rygning øger leverens metabolisme af orale østrogener. 

Graviditet

Må ikke anvendes.
Anvendes normalt ikke til gravide. Konstateres graviditet, skal behandlingen seponeres. Der er data for 600 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af misdannelser. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko.

Amning

Kan om nødvendigt anvendes.
Den relative vægtjusterede dosis er under 1%, hvilket er betryggende lavt. Kan nedsætte mængden af modermælk og ændre mælkens sammensætning, hvilket næppe har ernæringsmæssig betydning.

Bloddonor

Må tappes.

Farmakokinetik

Estradiolvalerat spaltes hurtigt og fuldstændigt i mave-tarmkanal og ved første-passagemetabolisme i leveren til estradiol og valerianesyre. Biotilgængelighed af estradiol ca. 3 %. Resten af den orale dosis metaboliseres, før den når det systemiske kredsløb. Udskilles overvejende gennem nyrerne.