Generel information
Relevante links
Oralt kontraception med spironololactonlignende 4. generations-gestagen. Minipille. Ovulationshæmmende.
Anvendelsesområder
Kontraception, bl.a. i tilfælde hvor østrogenholdige kontraceptiva er kontraindicerede.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 pakning indeholder:
- 24 hvide tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 4 mg drospirenon.
- 4 grønne tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) uden virksomt indholdsstof.
Doseringsforslag
Behandlingen påbegyndes på menstruationens 1. dag, og tabletterne tages derefter kontinuerligt. De første 24 dage tages en hvid tablet (med drospirenon) og de efterfølgende 4 dage tages en grøn tablet (uden drospirenon). Der skal ikke holdes pause.
Glemt tablet med drospirenon (hvid tablet)
En glemt tablet tages hurtigst muligt (også selv om der så tages 2 tabletter samtidigt). Hvis en tablet er taget mere end 24 timer for sent, kan virkningen være nedsat og en barrieremetode kan overvejes de følgende 7 dage.
Ved en glemt tablet i uge 3, tages tabletten hurtigst muligt og de efterfølgende grønne tabeller (uden drospirenon) tages ikke - i stedet startes direkte op på et nyt blisterkort med hvide tabletter.
Opkastning/diarré
Ved opkastning eller diarré inden for 3-4 timer efter indtagelse af en tablet med drospirenon (hvid tablet) kan absorptionen være mangelfuld og det anbefales at tage en ny tablet hurtigst muligt.
Bemærk:
- Tages med et glas vand
- Må ikke knuses
- Kan tages med eller uden mad
Nedsat nyrefunktion
Forsigtighed, monitorering
-
GFR 30-60 ml/min.
Kontrol af plasmakalium anbefales i første behandlingscyklus.
Kontraindiceret
-
GFR 0-30 ml/min.
Kontraindiceret pga. øget risiko for udvikling af hyperkaliæmi. Højere serumkoncentration er set ved nedsat nyrefunktion.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
Kontraindiceret ved nuværende eller tidligere alvorlig leversygdom, hvor levertallene ikke er normaliserede.
Kontraindikationer
Kønshormonafhængige maligne tilstande
Bør ikke anvendes hos kvinder med kønshormonafhængige maligne tilstande, da tilstanden kan forværres.
Leversygdom
Kontraindiceret ved nuværende eller tidligere alvorlig leversygdom, hvor levertallene ikke er normaliserede. Mulig øget risiko for udvikling af hyperkaliæmi. Omsætningen af steroidhormoner kan være nedsat ved leversygdom.
Udiagnosticeret vaginalblødning.
Årsag til evt. vaginalblødning skal afklares før behandlingen.
Venøs trombose
Må ikke anvendes ved aktiv venøs trombose. Mulig øget risiko for tromboemboliske hændelser efter indtagelse af gestagener.
Forsigtighedsregler
Hyperkaliæmi
Drospirenon har antialdosteron effekt og virker kaliumbesparende. Forsigtighed ved eksisterende hyperkaliæmi og risikofaktorer for udvikling af hyperkaliæmi (nedsat lever- eller nyrefunktion, binyrebarkinsufficiens, samtidig behandling med kaliumbesparende midler).
Hypertension
Gestagen og progesteron minipiller har normalt ikke effekt på blodtrykket modsat østrogen-progesteron p-piller. Ved kraftig blodtryksstigning må seponering dog overvejes. Let øget risiko for apopleksi er set ved eksisterende hypertension.
Monitorering
Kontrol af plasmakalium anbefales i første behandlingscyklus ved nedsat nyrefunktion og plasmakalium i øvre referenceområde før behandlingen - særligt ved samtidig behandling med kaliumbesparende midler (se interaktioner).
Bivirkninger
Den mest almindelige bivirkning er menstruationsforstyrrelser, der ses hos op til 50 %. Hyppigere blødning ses hos 20-30 %, mens ca. 20 % oplever mindre hyppige eller helt udeblevne blødninger. Se endvidere Gestagener (hormonale kontraceptiva), bivirkninger.
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Kvalme |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Psykiske forstyrrelser | Humørforstyrrelser | |
| Det reproduktive system og mammae | Metroragi, Vaginalblødning | Dysmenoré, Menstruationsforstyrrelser, Ubehag i brysterne, Ændring af libido |
| Hud og subkutane væv | Acne | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi | |
| Mave-tarm-kanalen | Diarré, Obstipation, Opkastning | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Immunsystemet | Allergiske reaktioner | |
| Undersøgelser | Forhøjet gamma-glutamyltransferase - GGT, Forhøjet triglycerid | Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet bilirubin, Forhøjet plasma-kreatinkinase |
| Metabolisme og ernæring | Hyperkaliæmi | Nedsat eller øget appetit |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Bækkensmerter | |
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Ovariecyster, Uterusfibromer | |
| Nervesystemet | Svimmelhed | |
| Psykiske forstyrrelser | Angst, Depression | |
| Det reproduktive system og mammae | Amenoré, Vaginitis | Udflåd, Vaginal tørhed |
| Hud og subkutane væv | Alopeci, Dermatitis | Hudkløe, Hududslæt, Seborré, Øget svedtendens |
| Vaskulære sygdomme | Hypertension, Perifere ødemer | Hedeture |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Intolerance over for kontaktlinser | |
| Undersøgelser | Vægttab | |
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Fibrocystisk brystsygdom | |
| Nyrer og urinveje | Polyuri | |
| Det reproduktive system og mammae | Cervixdysplasi | Galaktoré, Vaginal kløe |
Interaktioner
CYP3A4-induktorer
Kraftige CYP3A4-induktorer kan øge metaboliseringshastigheden af gestagener og muligvis medføre terapisvigt. Det gælder bl.a.:
Carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, perikon, rifabutin, rifampicin.
Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
CYP3A4-hæmmere
Hæmmere af CYP3A4 kan nedsætte metaboliseringen og dermed øge plasmakoncentrationen af gestagener og potentielt medføre bivirkninger. Det gælder bl.a.:
Atazanavir, clarithromycin, fosamprenavir, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, voriconazol.
Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Kaliumbesparende diuretika
Mulig øget risiko for hyperkaliæmi ved samtidig behandling med kaliumbesparende diuretika. Kontrol af plasmakalium anbefales i første behandlingscyklus.
Retinoider
- Effekten af lavdosis gestagener kan muligvis nedsættes af bl.a. isotretinoin og acitretin. Mekanismen er ukendt.
- Særligt pga. retinoidernes stærke teratogene effekt, bør anden kontraceptionsmetode anvendes (5235) (5236).
Graviditet
Baggrund: Der er ikke humane data specifikt for drospirenon, som tillader et meningsfuldt risikoestimat. Der er data for mange tusinde børn, der er blevet eksponerede for p-piller i 1. trimester uden betydende overhyppighed af medfødte misdannelser. Konstateres graviditet, skal behandlingen afbrydes.
Amning
Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er < 1 %.
Bloddonor
Farmakodynamik
Virker primært ved hæmning af ovulationen. Andre virkninger omfatter øget viskositet af cervikalslimen, således at sædcellerne får sværere ved at trænge igennem.
Farmakokinetik
- Biotilgængelighed ca. 80 %.
- Maksimal plasmakoncentration efter 3-4 timer.
- Metaboliseres til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 32 timer.
- Udskilles gennem nyrerne og med fæces.
Håndtering af kapsler og tabletter
| filmovertrukne tabletter 4 mg, Parallelimport kærv: ikke oplyst |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| filmovertrukne tabletter | 4 mg |
Farve
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (B) | filmovertrukne tabletter 4 mg | 562293 |
84 stk. (3 x 28) (blister)
|
262,05 | 3,12 |
Substitution
| filmovertrukne tabletter 4 mg |
|---|
| Slinda Exeltis, Drospirenon, filmovertrukne tabletter 4 mg Genordn. B |
Referencer
3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021; , https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
4098. Charlton BM, Mølgaard-Nielsen D, Svanström H et al. Maternal use of oral contraceptives and risk of birth defects in Denmark: prospective, nationwide cohort study. BMJ. 2016; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26738512 (Lokaliseret 24. februar 2022)
4099. Wogelius P, Horváth-Puhó E, Pedersen L et al. Maternal use of oral contraceptives and risk of hypospadias - a population-based case-control study. Eur J Epidemiol. 2006; 21(10):777-81, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17077991 (Lokaliseret 24. februar 2022)
5235. Hendrix CW, Jackson KA, Whitmore E, Guidos A, Kretzer R, Liss CM, Shah LP, Khoo KC, McLane J, Trapnell CB. The effect of isotretinoin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of ethinyl estradiol and norethindrone. Clin Pharmacol Ther. 2004; 75(5):464-75, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15116059/ (Lokaliseret 9. marts 2022)
4100. Raman-Wilms L, Tseng AL, Wighardt S et al. Fetal genital effects of first-trimester sex hormone exposure: a meta-analysis. Obstet Gynecol. 1995; 85(1):141-9, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7800312 (Lokaliseret 24. februar 2022)
5236. Berbis P, Bun H, Geiger JM, Rognin C, Durand A, Serradimigni A, Hartmann D, Privat Y. Acitretin (RO10-1670) and oral contraceptives: interaction study. Arch Dermatol Res. 1988; 280(6):388-9, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2973286/ (Lokaliseret 9. marts 2022)
