Asasantin® Retard

Depotkapsler, hårde. 1 depotkapsel indeholder 25 mg acetylsalicylsyre (ASA) og 200 mg dipyridamol. 

Voksne 

• 1 depotkaps. 2 gange dgl., sædvanligvis morgen og aften.
• Ved utålelig hovedpine i starten af behandlingen, kan der forsøgsvis i 1. uge doseres med 1 depotkapsel ved sengetid og lavdosis ASA om morgenen.

Bemærk 

• Depotkapslerne bør synkes hele.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.

Forsigtighed ved stærkt nedsat leverfunktion. 

• Frisk gastro-intestinal blødning
• Patologisk blødningstendens
• Astma eller andre allergiske symptomer udløst af salicylsyre, paracetamol eller andre NSAID
• Børn < 15 år med feber. Se omtalen af Reyes syndrom i Acetylsalicylsyre (analgetika)
• Indtagelse bør i udvalgte tilfælde ophøre 3-5 dage før planlagte større operationer med høj blødningsrisiko.

Forsigtighed ved:  

• Svær overfølsomhedsreaktion på mesalazin og dets derivater pga. risiko for krydsallergi
• Tilstande med følsomhed for hypotension, fx ved
  • alvorlig koronararteriesygdom
  • akut myokardieinfarkt
  • ustabil angina pectoris
  • subvalvulær aortastenose
  • hæmodynamisk ustabilitet.

Dipyridamol 

• Dipyridamol kan øge den hypotensive virkning af antihypertensiva.
• Samtidig behandling med dipyridamol og adenosin bør undgås, eller dosis af adenosin bør nedsættes markant, da dipyridamol potenserer den antihypertensive effekt af adenosin.
• Dipyridamol bør pauseres 48 timer inden stresstest med intravenøs adenosin-lignende stoffer.
• Der er øget blødningsrisiko ved samtidig behandling med antikoagulantia og trombocythæmmere.

Acetylsalicylsyre 

• Ved samtidig brug af celecoxib, diclofenac, ibuprofen, meloxicam og naproxen øges risikoen for ulcus, og patienten bør monitoreres for tegn på mave-tarmblødninger.
• Ibuprofen kan hæmme ASA´s irreversible trombocytaggregation, og ved samtidig anvendelse bør ASA som tromboseprofylakse tages mindst 2 timer før ibuprofen.
• Risiko for blødning ved behandling med vitamin K-antagonister forstærkes ved indgift af ASA i doser > 2 g.
• ASA forstærker den tromboseprofylaktiske effekt, men også blødningsrisikoen i kombination med andre trombocytfunktionshæmmende midler.
• Samtidig behandling med DOAK (Direkte orale antikoagulantia) øger blødningsrisikoen.
• ASA i analgetiske doser (> 500 mg) hæmmer den urikosuriske effekt af probenecid.
• ASA i analgetiske doser (> 500 mg) kan øge den frie fraktion af valproat i plasma pga. fald i valproat-clearance på ca. 16%.
• Hydrocortison eller prednison kan ved langtidsbehandling øge clearance af ASA og dermed nedsætte effekten af ASA.
• Syrepumpehæmmere kan reducere den trombocytfunktionshæmmende effekt af ASA pga. ændret pH i ventriklen.
• ASA i doser > 300 mg kan nedsætte effekten af ACE-hæmmere i hypertensive patienter.
• Ved samtidig behandling med ASA og methotrexat er der rapporteret om stigning i AUC for methotrexat på 20-40%. Forsigtighed, især ved højdosis methotrexat og/eller nedsat nyrefunktion.

Baggrund: For dipyridamol er der ikke data som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Antitrombotisk behandling under graviditet er en specialistopgave. 

Se også Klassifikation - graviditet. 

Baggrund: Udskillelse af ASA i modermælk er undersøgt i flere studier, og den relative vægtjusterede dosis for en enkelt dosis har varieret mellem 0,3 og 8,1%, hvilket almindeligvis ikke er bekymrende. Hos nyfødte er eliminationshalveringstiden 3-4 gange forlænget i forhold til voksne, hvilket yderligere øger risikoen for akkumulation. Der har været en enkelt meddelelse om metabolisk acidose i et 16-dage gammelt barn, hvis mor indtog ca. 4 g dgl. Abnorm trombocytfunktion i et barn har også været meddelt. Teoretisk kan der være en risiko for Reyes syndrom. Der er ingen data for udskillelse af dipyridamol i modermælken. 

ASA: Se Acetylsalicylsyre (forgiftninger). 

Dipyridamol: Administration af xanthinderivater (fx theophyllin) kan modvirke den hæmodynamiske virkning af overdosering med dipyridamol. 

Acetylsalicylsyre 

• Farmakodynamikken er dosisafhængig. Virker analgetisk, antiinflammatorisk og antipyretisk og hæmmer blodpladernes aggregationsevne, hvilket øger blødningstiden. Den farmakologiske effekt er hovedsagelig hæmning af dannelsen af prostaglandiner og tromboksaner. Virkningen på tromboksanbiosyntesen i blodpladerne og på blødningstiden opretholdes mange dage efter behandlingsophør.

Dipyridamol 

• Hæmmer optagelsen af adenosin i trombocytter, hvorved niveauet af c-AMP i trombocytterne øges. Herved opnås en hæmning af trombocytfunktionen. Har også en kardilaterende virkning.

Dipyridamol 

• Biotilgængelighed ca. 70%
• Maksimal plasmakoncentration efter 2-3 timer.
• Plasmahalveringstid 2-3 timer.
• Udskilles væsentligst med galden (enterohepatisk kredsløb).
• < 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Acetylsalicylsyre (lavdosis) 

• Absorberes hurtigt, men allerede i tarmvæg hydrolyseres ca. 50% til salicylat (aktiv metabolit).
• Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1,52 timer.
• Efter absorption metaboliseres ASA i leveren ligeledes til salicylat.
• Plasmahalveringstid 15-30 minutter (ASA) og 2-3 timer (salicylsyre ved lave doser).
• Salicylsyre og dennes metabolitter udskilles primært gennem nyrerne.

Depotkapsler (polydepot) og kapsler med modificeret udløsning (polydepot) frigiver de aktive stoffer over 10-14 timer.