Yderligere information
Generel information
Relevante links
Anvendelsesområder
Hormonterapi ved behov for lindring af symptomer relateret til bortfald af østrogenproduktion hos postmenopausale kvinder med bevaret uterus.
Behandlingen startes tidligst 1 år efter menopausen.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 2 mg drospirenon og 1 mg estradiol.
Doseringsforslag
1 tabl. dgl. (ingen pauser).
Tabletterne bør indtages nogenlunde på samme tid hver dag for at undgå for store svingninger i plasmakoncentrationen, hvilket kan medføre uregelmæssige blødninger.
Bemærk:
- Til behandling af postmenopausale symptomer bør den laveste, effektive dosis og det korteste tidsrum anvendes.
- Erfaring med behandling af kvinder over 65 år er begrænset.
Nedsat nyrefunktion
Kontraindiceret
-
GFR 0-30 ml/min.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
Kontraindikationer
- Aktuel eller tidligere endometrie- eller mammacancer.
- Genetisk disposition for mamma- og ovariecancer er som udgangspunkt kontraindikation for systemisk behandling med østrogen. Substitution med østrogen bør dog overvejes ved profylaktisk oophorektomi før 45-års-alderen.
- Kvinder med aktuel eller tidligere venøs tromboemboli, myokardieinfarkt, cerebrovaskulær tromboemboli eller kendte trombofile sygdomme, må ikke anvende systemisk østrogenbehandling. Lokal, vaginal østrogenbehandling kan anvendes.
- Uafklaret endometriehyperplasi.
- Porfyri.
- Uafklaret vaginalblødning.
Forsigtighedsregler
- Hjertelidelse
- Galdestenslidelse
- Hypertriglyceridæmi
- Behandlingen bør seponeres ved:
- forringelse af leverfunktionen
- signifikant stigning i blodtrykket
- migrænelignende hovedpine.
- Regelmæssig kontrol ved uterusfibrom eller endometriose
- Diabetes mellitus med eller uden vaskulære komplikationer
- Systemisk lupus erythematosus
- Tidligere endometriehyperplasi
- Epilepsi
- Astma
- Otosklerose.
Behandlingsvarighed
Behandling i mere end 5 år postmenopausalt kan generelt ikke anbefales, men bør foregå efter en individuel afvejning af fordele og ulemper.
Bivirkninger
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Kvalme, meteorisme |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed | |
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Benign neoplasme (i brystet), uterusfibromer | |
| Nervesystemet | Hovedpine | |
| Psykiske forstyrrelser | Depression, humørforstyrrelser, nervøsitet | |
| Det reproduktive system og mammae | Blødningsforstyrrelser, mammahypertrofi, udflåd | |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Hjerte | Palpitationer | |
| Øjne | Synsforstyrrelser | |
| Mave-tarm-kanalen | Diarré, flatulens, gastro-intestinale gener, mundtørhed, obstipation, opkastning, smagsforstyrrelser | |
| Undersøgelser | Forhøjede leverenzymer, vægtøgning (pga. øget appetit) | |
| Metabolisme og ernæring | Hyperlipidæmi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, benkramper, rygsmerter, smerter i ekstremiteter | |
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Fibrocystisk brystsygdom, neoplasmer (i uterus) | |
| Nervesystemet | Migræne, paræstesier | |
| Psykiske forstyrrelser | Angst, koncentrationsbesvær, spiseforstyrrelser | Søvnforstyrrelser |
| Nyrer og urinveje | Urinvejsinfektion | |
| Det reproduktive system og mammae | Endometriehyperplasi, vaginitis, vulvovaginitis | Brystspænding, mastalgi, nedsat libido, vaginal candidiasis, vaginal tørhed, vaginale gener |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | |
| Hud og subkutane væv | Alopeci | Acne, hirsutisme, hudkløe, hududslæt, øget svedtendens |
| Vaskulære sygdomme | Dyb venetrombose, hypertension, lungeemboli, tromboflebitis, varicer, ødemer | Perifer tromboflebitis, vasodilatation |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Anæmi | |
| Øre og labyrint | Tinnitus | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Svimmelhed | |
| Lever og galdeveje | Galdesten | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Myalgi | |
| Det reproduktive system og mammae | Salpingitis | Galaktoré |
| Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Brystkræft*, ovariecancer*, ovariecyster* | |
| Ikke kendt hyppighed | ||
| Lever og galdeveje | Levertumorer* | |
| Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom* | |
| Benigne, maligne og uspecificerede neoplasmer | Cancer uteri*, cervixneoplasi* | |
* Set hos kvinder i behandling med systemisk østrogen. Risikoniveauet er afhængigt af anvendelsesvarigheden.
I de første få måneder af behandlingen kan der forekomme gennembrudsblødning og pletblødning.
Risiko for hyperplasi og malignitet i endometeriet
Langvarig behandling med østrogen alene medfører en øget risiko for hyperplasi og malign transformation i endometriet, som modvirkes ved samtidig anvendelse af gestagen.
Risiko for brystkræft
Risikoen for brystkræft afhænger af, hvor mange år brystvævet har været under indflydelse af såvel endogene som eksogene kønshormoner.
Ifm. hormonterapi stiger risikoen for udviklingen af brystkræft med øget behandlingstid og dosis og er størst ved kontinuerlig behandling med både østrogen og gestagen, mindre ved kontinuerlig behandling med østrogen i kombination med sekventiel behandling med gestagen og mindst ved behandling kun med østrogen. Se endvidere Østrogener.
Risiko for ovariecancer
Postmenopausal hormonbehandling med østrogen alene eller kombineret med gestagen har været associeret med en let forhøjet risiko for ovariecancer inden for 5-års-behandling og aftager gradvist efter seponering.
Andre sygdomsrisici
Kombineret østrogen-gestagenbehandling af postmenopausale kvinder øger risikoen for dyb venetrombose, lungeemboli, myokardieinfarkt og apopleksi.
Interaktioner
- Ritonavir, nevirapin, bosentan samt potente CYP3A4-inducerende lægemidler som fx carbamazepin, phenytoin, rifampicin, rifabutin, modafinil samt naturlægemidler indeholdende perikon øger ved enzyminduktion metaboliseringshastigheden af østrogener. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Østrogener hæmmer den hypoglykæmiske virkning af orale antidiabetika (sulfonylurinstoffer).
- Metaboliseringen af ciclosporin, visse 2. generations antipsykotika, glukokortikoider og tizanidin kan nedsættes. Kombinationen kan anvendes med dosisjustering.
- Østrogenbehandling kan desuden medføre reduktion af frit thyroxin samt øgning af TSH hos hypothyroide kvinder i behandling med levothyroxin. Dosisjustering kan være nødvendig.
- Østrogenholdige lægemidler kan nedsætte plasmakoncentrationen af lamotrigin. Der kan være behov for dosisjustering af lamotrigin.
- Rygning øger leverens metabolisme af orale østrogener.
Graviditet
Amning
Bloddonor
Farmakodynamik
Estradiol
- Naturligt østrogen. Substituerer den manglende østrogenproduktion og modvirker tab af knoglemasse og udvikling af aterosklerose ved præmatur menopause. Lindrer gener som følge af ustabil og svingende østrogenproduktion i klimakteriet.
Drospirenon
- Syntetisk gestagen. Tilførslen af gestagen (cyklisk eller kontinuerligt) reducerer den østrogen-inducerede risiko for endometriehyperplasi hos ikke-hysterektomerede kvinder.
Farmakokinetik
Estradiol
- Biotilgængelighed ca. 10 %, pga. udtalt first pass-metabolisme i tarm og lever.
- Metaboliseres i leveren til estriol, estron og konjugater heraf.
- Udskilles overvejende gennem nyrerne.
Drospirenon
- Biotilgængelighed ca. 80 %.
- Metaboliseres til inaktive metabolitter.
- Udskilles gennem nyrerne og med fæces.
Indholdsstoffer
Hjælpestoffer
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (B) | filmovertrukne tabletter 2+1 mg | 467699 |
84 stk. (3 x 28) (blister)
|
Udgået 27-12-2021 |
Foto og identifikation
 Filmovertrukne tabletter 2+1 mg |
| Præg: |
DL,
 |
| Kærv: | Ingen kærv |
| Farve: | Rosa |
| Mål i mm: | 6 x 6 |
