Generel information
Neurokinin (NK1)-receptorantagonist med antiemetisk virkning.

Anvendelsesområder

Forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med cytostatikabehandling.
Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 80 mg eller 125 mg aprepitant.
Doseringsforslag

Voksne og børn > 12 år
- 125 mg 1. dag 1 time før kemoterapi
- Derefter 80 mg om morgenen dag 2 og 3.
Bemærk:
- Anvendes dag 1 kun i kombination med glukokortikoid og 5-HT3-antagonist og dag 2 og 3 enten i kombination med glukokortikoid (ved cisplatin) eller alene (cyclophosphamid plus antracyclin).
- Ved samtidig anvendelse af glukokortikoid anbefales at reducere steroiddosis med 50 % pga. aprepitants hæmning af CYP3A4.
- Se også produktresumé vedr. behandlingsregimer.
- Synkes hele med et glas vand.
- Kan tages med eller uden mad.
- Kapslen kan åbnes.
- Kapselindholdet må ikke tygges eller knuses.
- Indholdet kan opslæmmes i vand eller kommes på blød mad, fx yoghurt eller æblemos.
Nedsat leverfunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig til patienter med let nedsat leverfunktion. Forsigtighed ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh B-C) pga. manglende erfaring.
Kontraindikationer

- Samtidig behandling med:
- pimozid
- kraftige CYP3A4-hæmmere.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Dyspepsi, Hikke, Obstipation | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Undersøgelser | Forhøjet ALAT | |
Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Anæmi, Neutropeni | |
Hjerte | Palpitationer | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Flatulens, Gastro-øsofageal refluks, Kvalme, Mundtørhed, Ructus |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed, Utilpashed | |
Undersøgelser | Forhøjet ASAT, Forhøjet basisk fosfatase | |
Nervesystemet | Svimmelhed | |
Psykiske forstyrrelser | Døsighed | |
Nyrer og urinveje | Dysuri | |
Hud og subkutane væv | Acne, Hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Ansigtsrødme, Hedeture | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Hjerte | Bradykardi, Kardiovaskulære hændelser | |
Øre og labyrint | Tinnitus | |
Øjne | Conjunctivitis | |
Mave-tarm-kanalen | Colitis, Stomatitis | Meteorisme, Smagsforstyrrelser |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Letargi | |
Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | |
Infektioner og parasitære sygdomme | Candidiasis, Infektioner | |
Undersøgelser | Glucosuri | Vægttab |
Metabolisme og ernæring | Hyponatriæmi | Tørst |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelkramper, Muskelsvaghed | |
Nervesystemet | Gangforstyrrelser | |
Psykiske forstyrrelser | Eufori, Kognitiv dysfunktion, Konfusion | |
Nyrer og urinveje | Hæmaturi | Hyppig vandladning, Polyuri |
Luftveje, thorax og mediastinum | Halsirritation, Hoste, Nasal irritation, Nysen, Orofaryngeale smerter, Ubehag i brystet | |
Hud og subkutane væv | Fotosensibilitet, Toksisk epidermal nekrolyse (TEN) | Seborré, Øget svedtendens |
Vaskulære sygdomme | Ødemer | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Immunsystemet | Hypersensitivitetsreaktioner (herunder anafylaktisk reaktion) | Urticaria |
Psykiske forstyrrelser | Angst | |
Hud og subkutane væv | Hudkløe |
Interaktioner

- Aprepitant er moderat hæmmer af CYP3A4. Plasmakoncentrationen af pimozid øges. Kombination er kontraindiceret.
- Samtidig indgift af kraftige CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, itraconazol og ritonavir, øger plasmakoncentrationen af aprepitant. Kombination er kontraindiceret.
- Plasmakoncentrationen af andre oralt administrerede substanser for CYP3A4 kan øges op til ca. 3 gange under behandlingen med aprepitant. Virkningen på i.v.-administrerede CYP3A4-substanser forventes at være mindre. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Samtidig anvendelse af CYP3A4-induktorer, fx carbamazepin, phenytoin, phenobarbital, rifampicin og naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af aprepitant.
- Aprepitant nedsætter effekten af warfarin pga. induktion af warfarins omsætning i CYP2C9.
- Effekten af oral antikonception kan være nedsat.
Graviditet

Se også Klassifikation - graviditet
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 2 måneder efter afslutning af behandlingen.
Amning

Bloddonor

Ingen karantæne ved tapning af plasma til fraktionering.
Farmakodynamik

Bindes til NK1-receptoren i kemoreceptor-triggerzonen og nucleus tractus solitarius.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 60 %.
- Metaboliseres i leveren via CYP3A4, i mindre grad via CYP1A2 og CYP2C19 til inaktive metabolitter.
- Terminal plasmahalveringstid 9-13 timer.
Håndtering af kapsler og tabletter

hårde kapsler 125 mg+80 mg, MSD |
hårde kapsler 80 mg, MSD |
Mad og drikke
Kan tages med eller uden mad.
Indholdet kan kommes på blød mad, fx yoghurt eller æblemos.
Knusning/åbning
Kan åbnes.
Administration
Synkes hele med et glas vand.
Indholdet kan opslæmmes i vand.
Indholdet må ikke tygges eller knuses.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
hårde kapsler | 125 mg+80 mg |
Farve
|
|
80 mg |
Farve
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(A) | hårde kapsler 125 mg+80 mg (kan dosisdisp.) | 017331 |
1 + 2 stk. (blister)
|
570,85 | 190,28 | 330,54 | |
(A) | hårde kapsler 80 mg (kan dosisdisp.) | 018520 |
2 stk. (blister)
|
468,85 | 234,43 | 483,35 |
Substitution

hårde kapsler 125 mg+80 mg |
---|
Aprepitant "Medical Valley" Medical Valley, Aprepitant, hårde kapsler 125+80 mg |
Aprepitant "Stada" STADA Nordic, Aprepitant, hårde kapsler 125+80 mg |
hårde kapsler 80 mg |
---|
Aprepitant "Stada" STADA Nordic, Aprepitant, hårde kapsler 80 mg |
Foto og identifikation

![]() Hårde kapsler 125 mg+80 mg (125 mg) |
Præg: |
462, 125 mg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Lyserød, Hvid |
Mål i mm: | 7 x 19 |
![]() Hårde kapsler 125 mg+80 mg (80 mg) |
Præg: |
80 mg, 461
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 7 x 18 |
![]() Hårde kapsler 80 mg |
Præg: |
80 mg, 461
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 7 x 18 |
Referencer

1550. SPC, Lægemiddelstyrelsen. , http://www.produktresume.dk (Lokaliseret 17. marts 2023)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 17. marts 2023)

