Sulfasalazin "medac"

Udgået: 15.07.2019
A07EC01
 
 
Middel med antiinflammatorisk virkning ved reumatoid artritis.

Anvendelsesområder

  • Reumatoid artritis
  • Juvenil idiopatisk polyartritis eller spondyloartropati med perifer artritis, hvor NSAID og/eller steroidbehandling ikke har haft effekt.

Dispenseringsform

Enterotabletter. 1 enterotablet indeholder 500 mg sulfasalazin. 

Doseringsforslag

Reumatoid artritis 

  • Voksne
    • Initialt 500 mg 2 gange dgl. i 1-2 uger.
    • Døgndosis øges til 1.000 mg 2 gange dgl.
      En døgndosis på 4 g bør ikke overskrides.
      Terapeutisk virkning kan først forventes efter behandling i 2-3 måneder.
  • Børn ≥ 6 år
    • Initialt 12-15 mg/kg legemsvægt fordelt på 2 doser.
      Dosis øges gradvist ugentligt over 4 uger til vedligeholdelsesdosis.
    • Vedligeholdelsesdosis 50 mg/kg legemsvægt fordelt på 2 doser, dog højst 2 g i døgnet.

 

Juvenil idiopatisk polyartritis, spondyloartropati med perifer artritis 

  • Børn ≥ 6 år
    • Initialt 12-15 mg/kg legemsvægt fordelt på 2 doser. Dosis øges gradvist ugentligt over 4 uger til vedligeholdelsesdosis.
    • Vedligeholdelsesdosis 50 mg/kg legemsvægt fordelt på 2 doser, dog højst 2 g i døgnet.

 

Bemærk: 

  • Enterotabletterne skal synkes hele og bør tages med rigeligt vand.

Nedsat nyrefunktion

Kontraindiceret

  • GFR 0-30 ml/min.

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

  • Forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion.
  • Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

Se endvidere

Kontraindikationer

  • Allergi over for mesalazin-derivater og antibakterielle sulfonamider, som sulfamethoxazol, sulfamethizol, sølvsulfadiazin og dapson, da krydsallergi er beskrevet.
  • Akut intermitterende porfyri.
  • Tidligere eller aktuelle tegn på knoglemarvspåvirkning.
  • Glucose-6-fosfatdehydrogenasemangel.

Forsigtighedsregler

  • Svær allergi eller astma bronchiale.
  • Anbefales ikke til børn med manifest systemisk juvenil reumatoid artritis, da det kan medføre serumsygdomslignende reaktioner.
  • Visse typer bløde kontaktlinser kan misfarves under behandlingen .
  • Forsigtighed ved overfølsomhed over for salicylater og andre sulfonamider, som carboanhydrasehæmmere, furosemid, proteinkinasehæmmere, thiazider, triptaner og sulfonylurinstoffer, selvom risikoen for krydsallergi er beskeden.
  • Ved allergiske reaktioner som feber og lymfadenopati, hvor en anden årsag ikke kan identificeres, bør sulfasalazin seponeres.
  • Ved udvikling af ny infektion under behandlingen bør patienten monitoreres omhyggeligt. Ved udvikling af alvorlig infektion bør sulfasalazin seponeres.
  • Sulfasalazin kan give falsk forhøjet indhold af normetanefrin i urinen. Andre test, hvor der anvendes NAD(H) eller NADP(H) med UV-absorbans ved 340 nanometer, kan også vise interferens, fx test for urinstof, ammoniak, LDH, glucose, ALAT, ASAT eller tyroksin.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10%) Kraftesløshed, Nedsat appetit, Træthed.
Abdominalsmerter, Kvalme, Opkastning.
Hovedpine.
Hudkløe, Hududslæt, Purpura.
Infertilitet  (kun mænd og reversibel).
Almindelige (1-10%) Feber.
Forhøjede leverenzymer.
Hoste.
Folsyremangel, Leukopeni.
Artralgi.
Døsighed, Koncentrationsbesvær, Svimmelhed, Søvnløshed.
Fotosensibilitet, Urticaria.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hepatitis, Kolestase, Leverinsufficiens, Pancreatitis.
Astma, Dyspnø, Hypertension, Interstitiel pneumonitis.
Agranulocytose, Hæmolytisk anæmi, Trombocytopeni.
Muskelsvaghed.
Depression, Perifer neuropati.
Alopeci, Kutan lupus erythematosus-lignende reaktion.
Angioødem, Serumsygdomslignende reaktioner.
Conjunctivitis, Tinnitus.
Sjældne (0,01-0,1%) Kraftig gulfarvning af urin og tårevæske.
Aplastisk anæmi, Knoglemarvsdepression.
Porfyri.
Eksfoliativ dermatitis.
Allergiske reaktioner  (herunder DRESS-syndrom), Anafylaktisk reaktion.
Meget sjældne (< 0,01%) Fulminant levercellenekrose.
Myocarditis, Pericarditis.
Myelodysplastisk syndrom.
Aseptisk meningitis, Encefalopati, Psykose.
Stevens-Johnsons syndrom, Toksisk epidermal nekrolyse.
Interstitiel nefritis, Nefrotisk syndrom.
Ikke kendt Nyresten.
  • Fulminant levercellenekrose er set med potentielt letalt udfald.
  • Alvorlige hypersensitivitetsreaktioner kan optræde isoleret eller involvere indre organer.

Interaktioner

  • Bredspektrede antibiotika kan hæmme den bakterielle spaltning i tarmen og dermed nedsætte biotilgængeligheden af sulfapyridin.
  • Samtidig indgift af azathioprin og sulfasalazin kan medføre øget forekomst af leukopeni, og det kan være nødvendigt at nedsætte dosis af azathioprin.
  • Behandling med sulfasalazin kan medføre faldende folsyrekoncentration.

Graviditet

Kan om nødvendigt anvendes.

Baggrund: Der er data for ca. 2.000 1. trimester-eksponerede uden tegn på øget hyppighed af medfødte misdannelser. Nogle data antyder desuden en højere frekvens af lav fødselsvægt og for tidlig fødsel. Disse observationer kan meget vel fortolkes som confounding by indication, og en velindiceret behandling bør fortsætte under graviditeten. 

Referencer: 4159, 3711

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1%. Der er få meddelelser om bivirkninger hos barnet, bl.a. et tilfælde af formodet idiosynkratisk allergisk reaktion. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

  • Hovedparten af sulfasalazin spaltes af bakterielle enzymer i colon til sulfapyridin og mesalazin.
  • Det synes at være uomdannet substans og/eller sulfapyridin, der er de aktive komponenter ved behandling af reumatoid artritis, hvorimod det synes at være mesalazin, der er den terapeutisk aktive komponent ved behandling af colitis ulcerosa.
  • Mezalazins virkningsmekanisme er ikke endeligt fastlagt. Inflammatorisk virkning opnås sandsynligvis ved, at mesalazin hæmmer leukocytchemotaxi og nedsætter cytokin- og leukotrienproduktionen samt øger dannelsen af frie radikaler.

Farmakokinetik

Ca. 20% sulfasalazin absorberes fra tyndtarmen, men hovedparten spaltes af bakterielle enzymer i colon til sulfapyridin og mesalazin: 

Sulfapyridin 

  • Absorberes hurtigt.
  • Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.

Mesalazin 

  • 30-50% absorberes.
  • < 8% udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) enterotabletter 500 mg (kan dosisdisp.) 022490
100 stk.
Udgået 15-07-2019
(B) enterotabletter 500 mg (kan dosisdisp.) 022551
300 stk.
Udgået 01-07-2019

Substitution

enterotabletter 500 mg
Salazopyrin Entabs Pfizer, Sulfasalazin, enterotabletter 500 mg
Sulfasalazin "Hexal" HEXAL, Sulfasalazin, enterotabletter 500 mg
 

Foto og identifikation

Enterotabletter  500 mg

Præg:
Intet præg
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 8 x 15,7
enterotabletter 500 mg
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)


4159. Rahimi R, Nikfar S, Rezaie A. Pregnancy outcome in women with inflammatory bowel disease following exposure to 5-aminosalicylic acid drugs: a meta-analysis. Reprod Toxicol. 2008; 25:271-5, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18242053 (Lokaliseret 23. januar 2019)

 
 

Revisionsdato

2019-10-04. Priserne er dog gældende pr. mandag den 2. december 2019
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...