Doxazosin "Stada"

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 4 mg doxazosin (som mesilat). 

Voksne. 

Arteriel hypertension 

• Initialt 4 mg 1 gang dgl.
• Dosis kan efter 2-4 uger øges til 8 mg 1 gang dgl.
• Sædvanlig vedligeholdelsesdosis 4-8 mg dgl. som enkeltdosis.
• Maksimal døgndosis er 8 mg.

Prostatahyperplasi 

• Initialt 4 mg 1 gang dgl.
• Dosis kan efter 2-4 uger øges til 8 mg 1 gang dgl.

Bemærk: 

• Inden dosisøgning bør blodtrykket kontrolleres.
• Kan tages med eller uden mad.
• Depottabletterne skal synkes hele.
• Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
• Matriksen i tabletterne udskilles i tabletlignende form med fæces.
• Ingen erfaring vedr. børn og unge < 18 år.

• Forsigtighed ved nedsat leverfunktion.
• Bør ikke anvendes ved stærkt nedsat leverfunktion.

• Gastro-intestinal eller øsofageal obstruktion,
• Formindsket lumendiameter af spiserør eller mave-tarmkanal
• Der er krydsallergi over for øvrige quinazolinderivater (alfuzosin og terazosin).

• Lungeødem som følge af aorta- eller mitralstenose
• Hjerteinsufficiens
• Benign prostatahyperplasi med samtidig obstruktion af øvre urinveje, kronisk urinvejsinfektion eller blæresten, da disse tilstande ofte kræver operativ behandling.
• Højere initialdosis eller hurtigere dosisstigninger end de foreslåede kan medføre ortostatiske symptomer.
• Patienter i behandling med tamsulosin, der opereres for grå stær, kan under operationen udvikle Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS). Der er set enkelte tilfælde af IFIS med andre α₁-blokkere, og klasseeffekt kan ikke udelukkes.

• Samtidig behandling med andre antihypertensiva eller midler mod impotens (sildenafil, tadalafil og vardenafil) kan medføre symptomatisk hypotension.
• Stærke CYP3A4-hæmmere som ritonavir, saquinavir, itraconazol, ketoconazol og voriconazol kan muligvis hæmme metabolismen af doxazocin, og samtidig anvendelse bør ske med forsigtighed.

Ved selektiv blokade af α-1-adrenerge receptorer lokaliseret i karrene reduceres den systemiske vaskulære modstand, hvilket medfører sænkning af blodtrykket. 

Ved prostatahyperplasi forbedres urodynamik og symptomer som følge af blokade af α-1-adrenerge receptorer, som udgør over 70 % af de adrenerge subtyper i prostatas muskuløse stroma, kapsel og blærehals. 

Virkningsvarighed ca. 24 timer. 

• Biotilgængelighed ca. 50% pga. first pass-metabolisme i leveren.
• Maksimal plasmakoncentration efter 8-9 timer ved steady state.
• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
• Eliminationen er bifasisk med plasmahalveringstider på 3-4 timer og 17-22 timer.
• Ca. 5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Depottabletter (monodepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum.