Tizanidin "Orifarm"

Tabletter. 1 tablet indeholder 2 mg tizanidinhydrochlorid. 

Voksne 

• Initialt. 2 mg 2-4 gange dgl. med efterfølgende dosisøgning afhængigt af effekt og tolerabilitet.
• Den daglige dosis øges hver halve eller hele uge med 2-4 mg til højst 36 mg i døgnet fordelt på 3-4 doser.

Bemærk: 

• Til ældre bør dosis nedsættes.
• Tizanidin bør seponeres gradvist efter længere tids brug pga. risiko for rebound hypertension og takykardi.

• Dosis bør nedsættes ved let til moderat nedsat leverfunktion. Ofte vil man undgå tizanidin til fordel for baclofen, som er mindre problematisk at anvende ved påvirket leverfunktion.
• Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.

• Myasthenia gravis
• Samtidig brug af ciprofloxacin eller fluvoxamin.

• Påvirket leverfunktion. Månedlig monitorering af leverfunktion i de første 4 mdr. anbefales ved doser > 12 mg/dag og ved udvikling af kliniske symptomer på leverpåvirkning. Tizanidin bør seponeres, hvis serum-transaminaseniveau vedvarende er over 3 gange øvre normalniveau.
• Forsigtighed ved samtidig brug af midler, der kan give risiko for forlænget QT-interval.
• Hos ældre med cerebral spasticitet er sandsynligheden for initiale bivirkninger stor, hvorfor nøjere overvågning er tilrådelig.
• Tizanidin kan medføre bradykardi og yderligere sænket blodtryk hos patienter i antihypertensiv behandling.

Risiko for antikolinerg belastning 

Tizanidin er et middel med en meget stærk antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning - særligt hos ældre og ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, januar 2018. 

• Fluvoxamin og ciprofloxacin øger AUC for tizanidin henholdsvis 33 og 10 gange. Kombinationen er kontraindiceret. Andre potente CYP1A2-hæmmere må mistænkes at have en lignende effekt og bør om muligt ikke anvendes.
• Rifampicin nedsætter AUC for tizanidin med ca. 50% pga. induktion af CYP3A4.
• Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Sammen med antihypertensiva risiko for hypotension og bradykardi.
• Den sedative effekt forstærkes af alkohol og beroligende lægemidler.

Spasmolytikum, der hæmmer frigørelsen af excitatoriske aminosyrer, der stimulerer NMDA-receptorer. Polysynaptisk signaltransmission på spinal-interneuronniveau hæmmes, og muskeltonus reduceres. Tizanidin reducerer modstanden over for passiv bevægelse, dæmper spasmer og klonus og kan muligvis forbedre voluntær styrke. 

• Biotilgængelighed ca. 34% pga. betydelig first pass-metabolisme i leveren.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time (tabletter) og ca. 5 timer (depotkapsler).
• Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
• Plasmahalveringstid 2-4 timer (tabletter) og ca. 8 timer (depotkapsler).
• 4-5% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
• Depotkapslerne (polydepot) frigiver det aktive stof over flere timer.

Klausuleret tilskud til behandling af kroniske spastiske tilstande forårsaget af lidelser i centralnervesystemet. 

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".