Ovestin® tabletter

Tabletter. 1 tablet indeholder 1 mg eller 2 mg estriol. 

• Der gives den laveste dosis, som medfører tilfredsstillende symptomlindring.
• Initialt 1-4 mg dgl. Vedligeholdelsesdosis 0,5-2 mg dgl.

Bemærk: 

• Tages med et glas vand
• Tabletterne kan knuses
• Knust tablet kan opslæmmes i vand
• Knust tablet kan kommes på kold, blød mad
• Kan tages med eller uden mad
• Tabletterne bør tages på nogenlunde samme tid hver dag for at undgå for store ændringer i plasmakoncentrationen.
• Kvinder, som ikke er hysterektomerede, bør samtidigt behandles:
  • Enten med progesteron eller gestagen i sekvensbehandling (10 dage hver måned eller 12-14 dage hver anden eller tredje måned)
  • Eller alternativt med gestagenspiral.
• Se Østrogen og gestagen i kombination.
• Kvinder, der ikke er i behandling med hormonsubstitutionsbehandling (HRT), og kvinder, der skifter fra behandling med kontinuerlig kombinations HRT, kan starte behandlingen straks. Kvinder, der skifter fra behandling med sekventiel HRT, bør påbegynde behandling med estriol en uge efter afslutningen af den foregående behandling.
• Delekærven kan anvendes til at lette indtagelse. Det kan ikke garanteres, at en halv tablet indeholder halv dosis.

Kontraindiceret ved akut leversygdom og ved tidligere leversygdom, hvor levertallene ikke er normaliserede. Forsigtighed med systemisk østrogenbehandling ved kronisk leverlidelse, hvor transdermal estradiol i relativt lav dosis er at foretrække. 

• Kvinder, som får diagnosticeret endometrie- eller brystkræft, bør ophøre med østrogenbehandling. Systemisk østrogenbehandling bør ikke gives til kvinder med tidligere endometrie- eller brystkræft.
  Lokal, vaginal østrogenbehandling kan dog anvendes under forudsætning af, at patienten ikke samtidig er i behandling med aromatasehæmmer for brystkræft.
• Genetisk disposition, påvist hos kvinden selv, for bryst- og ovariecancer er som udgangspunkt kontraindikation for systemisk behandling med østrogen. Substitution med østrogen bør dog overvejes ved profylaktisk oophorektomi før 45-års-alderen.
• Familiær disposition med førstegradsslægtninge som har haft bryst- eller ovariecancer i ung alder (< 50 år) udgør en relativ kontraindikation for hormonterapi.
• Kvinder med tidligere venøs tromboemboli, myokardieinfarkt, cerebrovaskulær tromboemboli eller kendte trombofile sygdomme bør generelt ikke anvende systemisk østrogenbehandling. Kan dog overvejes til kvinder < 40 år med præmatur menopause efter vejledning af specialister. Lokal, vaginal østrogenbehandling kan anvendes.

• Inden behandlingen indledes, skal der foretages undersøgelse med henblik på at udelukke forekomst af genital patologi.
• Vaginalblødning af ukendt årsag skal afklares før behandlingsstart.
• Gynækologisk undersøgelse og undersøgelse af mammae i samme omfang som jævnaldrende kvinder, som ikke er i østrogenbehandling, samt på indikation, fx ved blødningsforstyrrelser.
• Kvinder med manifest aterosklerose eller kendte kardiovaskulære risikofaktorer (herunder diabetes, hypertension, høj alder) har en øget risiko for myokardieinfarkt eller apopleksi i forbindelse med postmenopausal hormonbehandling. Lokal vaginal østrogenbehandling kan anvendes.
• Østrogenpræparater beregnet til hormonel substitution har utilstrækkelig virkning som kontraception.
• Behandlingen bør seponeres straks ved icterus, anden mistanke om leversygdom eller migrænelignende hovedpine samt ved signifikant forøgelse af blodtryk.
• Regelmæssig klinisk kontrol anbefales uterusfibromer, fibroadenomatosis mammae eller endometriose.
• Galdesten.
• Systemisk lupus erythematosus.
• Endometriehyperplasi.
• Epilepsi.
• Astma.
• Otosklerose.
• Hereditært angioødem.

Risiko for venøs tromboemboli (VTE) 

Svær overvægt, udtalte varicer og familiær disposition til dyb venetrombose må anses for relative kontraindikationer for systemisk østrogenbehandling. Bør dog overvejes hos kvinder < 40 år med præmatur menopause, efter vejledning af specialister.  

Større kirurgi og langvarig immobilisering er disponerende faktorer for VTE; Seponeres ved elektiv kirurgi mindst 4 uger før, og bør ikke genoptages før 2 uger efter fuldstændig rehabilitering. Ved mistanke om trombose seponeres behandlingen straks. 

• Ritonavir og nevirapin, bosentan samt potente CYP3A4-inducerende lægemidler (som fx carbamazepin, phenytoin, rifampicin og rifabutin), modafinil samt naturlægemidler indeholdende perikon øger ved enzyminduktion metaboliseringshastigheden af østrogener. Forøget østrogen-metabolisme kan klinisk medføre en nedsat virkning og ændringer i blødningsprofilen. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Østrogenbehandling kan desuden medføre reduktion af frit thyroxin samt øgning af TSH hos hypothyroide kvinder i behandling med levothyroxin. Dosisjustering kan være nødvendig.
• Rygning øger leverens metabolisme af orale østrogener.

Baggrund: Anvendes normalt ikke til gravide. Kan dog anvendes som led i fertilitetsbehandling fx ved ægdonation. For oral anvendelse af østrogen er der data for 2.300 1. trimester-eksponerede med tegn på øget risiko for især hjertemisdannelser. Dog skal disse data tolkes med forsigtighed, da mange af kvinderne var ældre end normalt og modtog estradiol som led i fertilitetesbehandling. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der er ingen data for estriol, som er en metabolit af estradiol. Den relative vægtjusterede dosis for estradiol er under 1 %, hvilket er betryggende lavt. Kan nedsætte mængden af modermælk og ændre mælkens sammensætning, hvilket næppe har ernæringsmæssig betydning. 

Korttidsvirkende naturligt kvindeligt kønshormon. Registreret til lindring af særligt urogenitale gener som følge af ustabil og svingende østrogenproduktion i klimakteriet. 

• Absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
• Maksimal plasmakoncentration inden for 1 time.
• Metaboliseres hovedsageligt ved konjugering og dekonjugering i det enterohepatiske kredsløb.
• Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i konjugeret form.