Volibris

C02KX02
 
 

Endothelinreceptor-antagonist til behandling af pulmonal hypertension. 

Anvendelsesområder

Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos patienter i WHO-funktionsklasse II-III.  

Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af pulmonal arteriel hypertension. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg ambrisentan. 

Doseringsforslag

Voksne 

  • Initialt 5 mg dgl.
  • Dosis kan evt. øges til 10 mg dgl.
  • Ved samtidig behandling med ciclosporin; 5 mg dgl. og monitorering.

 

Børn og unge 8 - 18 år 

  • Legemsvægt ≥ 50 kg: som voksne.
  • Legemsvægt 35 - < 50 kg:
    • Initialt 5 mg dgl.
    • Dosis kan evt. øges til 7,5 mg dgl.
    • Ved samtidig behandling med ciclosporin; 2,5 mg dgl. og monitorering.
  • Legemsvægt 20 - < 35 kg:
    • Initialt 2,5 mg dgl.
    • Dosis kan evt. øges til 5 mg dgl.
    • Ved samtidig behandling med ciclosporin; 2,5 mg dgl. og monitorering.

Bemærk 

  • Kan tages med eller uden mad.
  • Erfaring savnes vedr. børn < 8 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, erfaring savnes

  • GFR 0-30 ml/min.

    Erfaring savnes. Særlig forsigtighed ved dosisøgning til 10 mg dgl. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion, da ambrisentan er associeret med stigninger i leverenzymere, levertoxicitet, leversvigt og derfor kan forværre tilstanden.  


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse)
  • Idiopatisk pulmonal fibrose, med og uden sekundær pulmonal hypertension.

Forsigtighedsregler

  • Væskeretention
  • Anæmi
  • Hæmoglobinkoncentrationen bør måles efter 1. og 3. måned - herefter periodisk.
  • Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start og derefter med månedlige intervaller.
  • Ved vedvarende, uforklarlige, klinisk signifikante transaminase-forhøjelser seponeres behandlingen.

Bivirkninger

Meget almindelige (> 10 %) Anæmi  (nedsat hæmoglobin, nedsat hæmatokrit).
Palpitationer.
Svimmelhed.
Hovedpine.
Perifere ødemer, Væskeretention.
Almindelige (1-10 %) Hjerteinsufficiens.
Tinnitus.
Synsforstyrrelser  (sløret syn, nedsat syn).
Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Obstipation, Opkastning.
Kraftesløshed, Smerter, Træthed.
Angioødem.
Forhøjede levertransaminaser.
Dyspnø, Epistaxis, Nasal tilstopning, Rhinitis, Sinuitis.
Hudkløe, Hududslæt, Rødme.
Flushing, Hypotension, Synkope.
Ikke almindelige (0,1-1 %) Hepatitis, Leverpåvirkning.
Allergiske reaktioner.

Post-marketing er der rapporteret tilfælde af transfusionskrævende anæmi. 

Interaktioner

  • Metaboliseres hovedsageligt ved glucuronidering og CYP3A4-oxidering.
  • Forsigtighed ved samtidig behandling med hæmmere (fx ciclosporin, se dosering) eller induktorer af disse enzymer (fx rifampicin).

Graviditet

Må ikke anvendes.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen.  

Referencer: 3966, 4025

Se også Klassifikation - graviditet

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Selektiv endothelin-receptorantagonist (ERA) med affinitet til ETA-receptorer. Blokeringen forhindrer endotelin-medieret aktivering af "second messenger"-systemer, der ellers ville resultere i vasokonstriktion og muskelcelleformering. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
  • Metaboliseres i leveren ved glucuronidering til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid 13-16 timer.
  • Udskilles hovedsageligt med galden.
  • Ca. 3 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Ambrisentanfilmovertrukne tabletter  5 mgfilmovertrukne tabletter  10 mg

Hjælpestoffer

Farve:
Allura Red AC (E129) : filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg
Macrogoler : filmovertrukne tabletter 5 mg, filmovertrukne tabletter 10 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(BEGR) filmovertrukne tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 119984
30 stk. (blister)
23.992,70 1.199,64
(BEGR) filmovertrukne tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 162854
30 stk. (blister) (Abacus)
28.651,35 1.432,57
(BEGR) filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) 120007
30 stk. (blister)
23.992,70 599,82

Substitution

filmovertrukne tabletter 5 mg
Ambrisentan "Accord" Accord, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 5 mg
Ambrisentan "Mylan" Viatris, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 5 mg
Ambrisentan "Teva" TEVA, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 5 mg
 
filmovertrukne tabletter 10 mg
Ambrisentan "Accord" Accord, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 10 mg
Ambrisentan "Mylan" Viatris, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 10 mg
Ambrisentan "Teva" TEVA, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 10 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  5 mg

Præg:
K2C, GS
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lyserød
Mål i mm: 5,5 x 5,5
filmovertrukne tabletter 5 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  10 mg

Præg:
KE3, GS
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rød
Mål i mm: 3,2 x 8,2
filmovertrukne tabletter 10 mg
 
 
 

Referencer

3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)


4025. de Raaf MA, Beekhuijzen M, Guignabert C et al. Endothelin-1 receptor antagonists in fetal development and pulmonary arterial hypertension. Reprod Toxicol. 2015; 56:45-51, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26111581 (Lokaliseret 12. december 2018)

 
 

Revisionsdato

30.09.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 4. oktober 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...