Relevante links
Calciumantagonist (gruppe III) med kardilaterende virkning. Middel mod angina pectoris. Antihypertensivum.

Anvendelsesområder

- Forebyggelse af angina pectoris
- Arteriel hypertension.
Dispenseringsform

Depotkapsler, hårde. 1 depotkapsel indeholder 200 mg eller 300 mg diltiazemhydrochlorid.
Doseringsforslag

Voksne
- 200 mg 1 gang dgl.
- Kan øges til 300 mg 1 gang dgl.
Bemærk
- Depotkapslerne skal synkes hele.
- Depotkapslerne kan evt. åbnes. Indholdet opslæmmes i kold væske umiddelbart før indtagelse.
- Depotkapslerne og kapselindholdet må ikke tygges eller knuses.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.
Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering
-
GFR 0-60 ml/min.
Maksimal initialdosis 120 mg fordelt på 3 doser.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

- Arteriel hypotension
- AV-blok af 2. eller 3. grad
- Syg sinusknude
- Dekompenseret hjerteinsufficiens
- Kardiogent shock
- Svær bradykardi
- Ventrikulær takykardi
- Digitalisintoksikation
- Akut AMI
- Lungestase
- Ustabil angina pectoris
- Svær overfølsomhed for andre calciumantagonister
- Samtidig behandling med ivabradin eller doser af simvastatin > 40 mg.
Forsigtighedsregler

- Hjerteinsufficiens med tendens til blodtryksfald
- Bradykardi
- AV-blok af 1. grad
- Aortastenose
- Overledningsforstyrrelser
- Forlænget PQ-interval
- Nedsat venstre ventrikelfunktion
- Paroksysmal supraventrikulær takykardi.
Bivirkninger


Meget almindelige (> 10%) | Forværring af angina pectoris.
Kraftesløshed, Utilpashed. Hududslæt. Ankelødemer, Synkope. |
Almindelige (1-10%) | AV-blok, Palpitationer.
Abdominalsmerter, Dyspepsi, Kvalme, Obstipation. Svimmelhed. Hovedpine. Erytem, Rødme. Perifere ødemer. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Anæmi, Eosinofili, Leukopeni, Trombocytopeni.
Bradykardi. Nervøsitet. Dyspnø. Ortostatisk hypotension. |
Sjældne (0,01-0,1%) | Agranulocytose, Koagulationsforstyrrelser.
Hjerteinsufficiens, Ventrikulær ekstrasystoli. Tinnitus. Paralytisk ileus. Hepatitis. Allergiske reaktioner, Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom. Pustuløst hududslæt. Toksisk epidermal nekrolyse. Hyperglykæmi. Artralgi, Kutan lupus erythematosus-lignende reaktion. Parkinsonisme, Paræstesier. Akatisi, Depression, Hallucinationer, Konfusion, Mani, Psykose. Interstitiel nefritis, Nyrefunktionspåvirkning. Impotens. Eksfoliativ dermatitis, Erythema multiforme, Fotosensibilitet, Purpura. Kutan vasculitis, Vasculitis. |
Ikke kendt | Gingival hyperplasi.
Ekstrapyramidale gener. Gynækomasti. |
Interaktioner

- Kombinationen af amiodaron eller adrenerge β-blokkere og diltiazem kan virke synergistisk ved hæmning af AV-overledningen og sinusknudefunktionen.
- Erythromycin og clarithromycin kan hæmme omsætningen af diltiazem i leveren med risiko for pludselig hjertedød. Samtidig brug af erythromycin bør undgås.
- Diltiazem øger AUC for ivabradin 2-3 gange og medfører yderligere reduktion af hjertefrekvens. Samtidig anvendelse af ivabradin er kontraindiceret.
- Diltiazem hæmmer CYP3A4 og derved metaboliseringen af simvastatin og atorvastatin. Der er publiceret tilfælde af rhabdomyolyse. Ved samtidig brug af simvastatin, bør dosis ikke overstige 40 mg simvastatin i døgnet. En tilsvarende interaktion er ikke sandsynlig med fluvastatin eller pravastatin.
- Ved kombination med nifedipin øges både koncentrationen af nifedipin og diltiazem og dermed risikoen for bivirkninger.
- Diltiazem hæmmer desuden metaboliseringen af alprazolam, buspiron, carbamazepin, midazolam, phenytoin, tamoxifen, theofyllin og triazolam med risiko for øget plasmakoncentration.
- Diltiazem øger den kliniske effekt af methylprednisolon, og dosisjustering kan være nødvendig.
- Diltiazem hæmmer metaboliseringen af mTOR-hæmmere som everolimus, sirolimus og tacrolimus, hvorved AUC stiger, og monitorering af serumkoncentrationen anbefales.
- Ved samtidig indgift af ciclosporin kan diltiazem øge plasmakoncentrationen af ciclosporin og dets aktive metabolitter.
- Diltiazem hæmmer den renale elimination af digoxin og kan øge plasma-digoxin med op mod 50%.
- Da diltiazem metaboliseres via CYP3A4, kan der være andre interaktioner med både inhibitorer og induktorer af CYP3A4, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet

Baggrund: Der er data for under 50 eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Mulige alternativer, se Calciumantagonister.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 1%. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Forgiftning

Farmakodynamik

Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 40% pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
- Metaboliseres via CYP3A4 til delvis aktive metabolitter.
- Eliminationen er bifasisk med plasmahalveringstider på ca. 2 timer og 6-9 timer, noget længere ved gentagen indgift (formentlig pga. mætningskinetik) samt hos ældre.
- Metabolitterne udskilles gennem nyrerne og med fæces.
- Depottabletter (monodepot) og depotkapsler (polydepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(B) | hårde depotkapsler 200 mg (2care4) (kan dosisdisp.) | 463963 |
98 stk. (blister)
|
841,70 | 10,31 | |
(B) | hårde depotkapsler 300 mg (2care4) (kan dosisdisp.) | 583812 |
98 stk. (blister)
|
1.139,85 | 9,30 |
Foto og identifikation


![]() Hårde depotkapsler 200 mg (2care4) |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Lyserød, Hvid |
Mål i mm: | 6,6 x 19 |
![]() Hårde depotkapsler 300 mg (2care4) |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Gul, Hvid |
Mål i mm: | 7,7 x 21,3 |
Referencer
4039. Weber-Schoendorfer C, Hannemann D, Meister R et al. The safety of calcium channel blockers during pregnancy: a prospective, multicenter, observational study. Reprod Toxicol. 2008; 26(1):24-30, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18585452 (Lokaliseret 17. december 2018)

