Generel information
Relevante links
2. generationsantipsykotika. Se desuden tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika.

Anvendelsesområder

Behandling af moderat til svær manisk episode ved bipolar affektiv sindslidelse.
Dispenseringsform

Resoribletter. 1 resoriblet indeholder 10 mg asenapin (som maleat).
Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger.
Voksne
- Monoterapi. Initialt. 10 mg 2 gange dgl. Dosis kan evt. nedsættes til 5 mg 2 gange dgl.
- Kombinationsterapi. initialt 5 mg 2 gange dgl. Dosis kan evt. øges til 10 mg 2 gange dgl.
Bemærk:
- Lægges under tungen. Efter opløsning i munden synkes med spyttet.
- Må ikke synkes hele.
- Må ikke knuses eller suges.
- Tages forskudt af et måltid. I mindst 10 minutter efter indtagelse bør der ikke drikkes eller spises noget.
- Begrænset erfaring vedr. børn og unge under 18 år - specielt i forhold til langtidsbehandling.
Forsigtighedsregler

- Forsigtighed ved:
- Kardiovaskulære sygdomme
- Øget risiko for cerebrovaskulære tilfælde
- Parkinsons sygdom
- Lewy Body-demens
- Tidligere kramper
- Sygdomme, der er forbundet med øget krampetendens.
- Desuden forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B). Anvendelse ved stærkt nedsat leverfunktion ( Child-Pugh C) anbefales ikke, idet eksponeringen for asenapin 7-dobles.
- Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
- Svær hyperglykæmi er set ved anvendelse af antipsykotika. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor blodsukker bør kontrolleres med passende mellemrum.
- Generel forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
- Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
- Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
- Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Psykiske forstyrrelser | Angst | Døsighed |
Almindelige (1-10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Kvalme, Oral hypæstesi, Smagsforstyrrelser, Øget spytsekretion | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser, Vægtøgning | |
Metabolisme og ernæring | Øget appetit | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelstivhed | |
Nervesystemet | Akatisi, Dyskinesier, Dystoni, Parkinsonisme, Sedation, Svimmelhed | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Hjerte | Bradykardi, Grenblok | |
Mave-tarm-kanalen | Mundhulegener, Orale ulcera, Synkebesvær | |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner | |
Undersøgelser | Forlænget QT-interval** | |
Metabolisme og ernæring | Hyperglykæmi | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Kramper | |
Nervesystemet | Ekstrapyramidale gener | Restless legs syndrome |
Psykiske forstyrrelser | Talebesvær | |
Det reproduktive system og mammae | Amenoré, Seksuelle forstyrrelser | |
Vaskulære sygdomme | Hypotension, Ortostatisk hypotension, Synkope | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Neutropeni | |
Øjne | Akkommodationsbesvær | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Malignt neuroleptikasyndrom* | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Rhabdomyolyse | |
Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti | Galaktoré |
Vaskulære sygdomme | Lungeemboli | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer | Faldtendens |
* Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger) kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling.
** QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød.
- Føleforstyrrelser i munden kan opstå i forbindelse med administrationen og forsvinder normalt i løbet af en time.
- I sjældne tilfælde kan årelang behandling med antipsykotika fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
Interaktioner

- Fluvoxamin kan øge AUC for asenapin gennem hæmning af CYP1A2, og kombinationen skal anvendes med forsigtighed. Desuden forsigtighed ved samtidig brug af midler, der både er substrater for og hæmmere af CYP2D6 (fx paroxetin). Se desuden tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Kan forstærke virkningen af antihypertensiva og svække virkningen af levodopa og dopaminagonister.
- Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.
Graviditet

Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.
Se også Klassifikation - graviditet
Amning

Bloddonor

Forgiftning

Farmakodynamik

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Asenapin er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed 35 % (sublingualt) og < 2 % (oralt). Biotilgængeligheden nedsættes ved Indtagelse af mad og drikke umiddelbart efter administration. Indtagelse af mad og drikke bør derfor undgås i 10 minutter efter administration.
- Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1,5 timer.
- Metaboliseres i leveren, primært via CYP1A2 og i mindre grad via CYP2D6 og CYP3A4.
- Terminal plasmahalveringstid ca. 24 timer.
Håndtering af kapsler og tabletter

sublinguale resoribletter 10 mg, Organon Denmark Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages forskudt af et måltid.
Knusning/åbning
Må ikke knuses.
Administration
Må ikke synkes hele.
Lægges under tungen.
Efter opløsning i munden synkes med spyttet.
Må ikke suges.
OBS
I mindst 10 minutter efter indtagelse bør der ikke drikkes eller spises noget.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
sublinguale resoribletter | 10 mg |
Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud ved:
- Moderate til svære maniske episoder ved bipolar affektiv sindslidelse, hvor behandling med antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering har vist sig utilstrækkelig eller ikke tolereres.
- Aktuelt/tidligere velbehandlede patienter, for hvem det efter lægens samlede kliniske vurdering af patientens psykiske tilstand vil være uhensigtsmæssigt at behandle med eller skifte til et antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering.
For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".
Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | sublinguale resoribletter 10 mg | 524077 |
60 stk. (blister) (2care4)
|
1.886,80 | 31,45 | 62,89 |
Foto og identifikation

![]() Sublinguale resoribletter 10 mg |
Præg: |
10
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 11,8 x 11,8 |
Referencer

3837. Damkier P, Videbech P. The Safety of Second-Generation Antipsychotics During Pregnancy: A Clinically Focused Review. CNS Drugs. 2018; 32(4):351-66, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29637530 (Lokaliseret 24. februar 2022)

