Sycrest

Resoribletter. 1 resoriblet indeholder 10 mg asenapin (som maleat). 

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

Voksne 

• Monoterapi. Initialt. 10 mg 2 gange dgl. Dosis kan evt. nedsættes til 5 mg 2 gange dgl.
• Kombinationsterapi. initialt 5 mg 2 gange dgl. Dosis kan evt. øges til 10 mg 2 gange dgl.

Bemærk: 

• Lægges under tungen og synkes med spyttet efter opløsning.
• Må ikke synkes hele.
• Må ikke knuses eller suges.
• Tages forskudt af et måltid. I mindst 10 minutter efter indtagelse bør der ikke drikkes eller spises noget.
• Begrænset erfaring vedr. børn og unge under 18 år - specielt i forhold til langtidsbehandling.

• Desuden Forsigtighed ved moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B).
• Anvendelse ved stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) anbefales ikke, idet eksponeringen for asenapin 7-dobles.

Demens 

Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.  

Risiko for malignt neuroleptikasyndrom 

Ved behandling med antipsykotika kan i meget sjældne tilfælde ses malignt neuroleptika syndrom. I alvorlige tilfælde kan tilstanden være fatal, se Antipsykotika - bivirkninger.  

Mulige risikofaktorer for malignt neuroleptikasyndrom identificeret i epidemiologiske undersøgelser og case-studier ^{(3895) (5987)}: 

• Agitation
• Alkoholindtag
• Dehydrering
• Fejlernæring
• Fysisk udmattelse
• Jernmangel
• Psykoaktive stoffer
• Strukturelle- eller funktionelle hjernelidelser (fx encephalitis, tumorer, delirium eller demens)
• Thyrotoksikose
• Trauma.

Malignt neuroleptika syndrom er blevet associeret med de fleste dopaminagonister, men risikoen er sandsynligvis højere for 1. generations antipsykotika sammenlignet med 2. generations antipsykotika som asenapin. Risikoen synes desuden at øges ved bl.a. dosisøgning/behandlingsopstart og høj totaldosis. 

Prolaktinstigning 

Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.  

Hyperglykæmi 

Svær hyperglykæmi er set ved anvendelse af antipsykotika. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor HbA1c bør kontrolleres med passende mellemrum ⁽²⁸⁶⁷⁾.  

Kramper 

Kramper er registreret som en bivirkning ved behandling med asenapin. Forsigtighed ved tidligere tilfælde af kramper, sygdom forbundet med kramper eller nedsat krampetærskel. 

Forlænget QT-interval 

Forsigtighed ved faktorer, der kan disponere til forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.  

Venøs tromboemboli 

Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.  

Ældre 

Generel forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.  

• Fluvoxamin kan øge AUC for asenapin gennem hæmning af CYP1A2, og kombinationen skal anvendes med forsigtighed. Desuden forsigtighed ved samtidig brug af midler, der både er substrater for og hæmmere af CYP2D6 (fx paroxetin). Se desuden tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Kan forstærke virkningen af antihypertensiva og svække virkningen af levodopa og dopaminagonister.
• Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

Se desuden Antipsykotisk behandling af gravide og ammende.  

Se også Klassifikation - graviditet 

Alkohol bør undgås ved behandling med Sycrest. 

Den sløvende effekt af Sycrest forstærkes. 

Se Antipsykotika (forgiftninger). 

Binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D₂-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Asenapin er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika. 

• Biotilgængelighed 35 % (sublingualt) og < 2 % (oralt). Biotilgængeligheden nedsættes ved Indtagelse af mad og drikke umiddelbart efter administration. Indtagelse af mad og drikke bør derfor undgås i 10 minutter efter administration.
• Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1,5 timer.
• Metaboliseres i leveren, primært via CYP1A2 og i mindre grad via CYP2D6 og CYP3A4.
• Terminal plasmahalveringstid ca. 24 timer.

Klausuleret tilskud ved: 

• Moderate til svære maniske episoder ved bipolar affektiv sindslidelse, hvor behandling med antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering har vist sig utilstrækkelig eller ikke tolereres.
• Aktuelt/tidligere velbehandlede patienter, for hvem det efter lægens samlede kliniske vurdering af patientens psykiske tilstand vil være uhensigtsmæssigt at behandle med eller skifte til et antipsykotisk lægemiddel med generelt tilskud uden klausulering.

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".