Zoely

G03AA14
 
 

Oralt lavdosis-kontraceptivum af kombinationstypen. Klassifikationen for denne p-pille er endnu uafklaret. 

Anvendelsesområder

Dispenseringsform

  • 24 hvide tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 2,5 mg nomegestrolacetat og 1,5 mg estradiol (som hemihydrat)
  • 4 gule tabletter. Uden virksomt stof (filmovertrukne).

Doseringsforslag

I første behandlingsperiode startes på menstruationens 1. dag. Herved opnås sikker beskyttelse allerede fra 1. cyklusdag. Der tages 1 hvid tabl. dgl. i 24 dage. Derefter 1 gul tabl. dgl. i 4 dage, hvori der kommer en menstruationslignende blødning. 

Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Aktuel eller tidligere venøs tromboemboli eller familiær disposition til dette
  • Aktuel eller tidligere arteriel tromboembolisk sygdom (herunder apopleksi, TCI og angina pectoris eller disposition til dette)
  • Alvorlige eller multiple risikofaktorer for venøs eller arteriel trombose
  • Migræne med fokale neurologiske symptomer
  • Diabetes mellitus med vaskulære komplikationer
  • Alvorlig hypertension
  • Alvorlig dyslipoproteinæmi
  • Aktuel eller tidligere pancreatitis med alvorlig hypertriglyceridæmi
  • Kønshormonafhængige maligne tilstande
  • Tidligere eller nuværende levertumorer
  • Uafklaret vaginalblødning
  • Større operation med langvarig immobilisering.

Forsigtighedsregler

  • Venøse tromboemboliske sygdomme
    Kvinder med svær overvægt eller store åreknuder bør ikke anvende kontraception af kombinationstypen, dvs. præparater indeholdende en kombination af østrogen og gestagen. Ønsker man alligevel at give p-piller, må man foretrække midler med 2. generations gestagener. Forsigtighed hos kvinder med såkaldt faktor V Leiden-mutation.
  • Arterielle tromboemboliske sygdomme
    Kontraception indeholdende en kombination af østrogen og gestagen  bør ikke anvendes til kvinder over 35 år, som ryger, har hypertension eller andre kardiovaskulære risikofaktorer, idet risikoen for myokardieinfarkt og apopleksi øges.
  • Migræne
    Patienter med migræne har formentlig en øget risiko for cerebral trombose, og p-piller bør derfor seponeres, hvis en kvinde udvikler migræne eller oplever forværring af eksisterende migræne under behandlingen.
  • Pausering i forbindelse med elektiv kirurgi
    Det anbefales at seponere p-piller før større elektiv kirurgi, der kan forudses at medføre længerevarende immobilisering. I forbindelse med akut kirurgi kan det være en fordel at give tromboseprofylakse.

Bivirkninger

Almindeligt indrapporterede bivirkninger er manglende blødning i tabletpausen og pletblødning uden for tabletpausen. 

Meget almindelige (> 10%) Menstruationsforstyrrelser.
Acne.
Almindelige (1-10%) Kvalme.
Vægtøgning.
Bækkensmerter.
Hovedpine, Migræne.
Depression, Humørforstyrrelser.
Brystspænding, Menoragi, Metroragi, Nedsat libido.
Ikke almindelige (0,1-1%) Hypomenoré, Uterinspasmer.
Alopeci.
Ødemer.
Sjældne (0,01-0,1%) Intolerance over for kontaktlinser.
Koncentrationsbesvær.
Vulvovaginitis.
Cerebrovaskulære tilfælde, Dyb venetrombose, Transitorisk cerebral iskæmi  (TCI).
Ikke kendt Allergiske reaktioner.

Hos kvinder med hereditært angioødem kan eksogene østrogener forårsage eller forværre symptomerne.  

Interaktioner

CYP3A4 induktorer og hæmmere 

Hormonale kontraceptiva metaboliseres bl.a. via CYP3A4 og kombination med induktorer og hæmmere af dette enzym kan påvirke omsætningen. 

  • Induktorer af CYP3A4 kan øge metaboliseringshastigheden, hvilket kan medføre gennembrudsblødning eller nedsat antikonceptionel virkning. CYP3A4-induktorer er fx visse antiepileptika (bl.a phenytoin, carbamazepin, perampanel, topiramat), visse antibiotika (bl.a. rifampicin, rifabutin), bosentan, modafinil, nevirapin og naturlægemidler indeholdende perikon - se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Potente hæmmere af CYP3A4 kan øge plasmakoncentration. Dette kan muligvis øge risikoen for bivirkninger. Potente hæmmere er fx azol-antimykotika (voriconazol mm.), verapamil, makrolider (fx clarithromycin, erythromycin), diltiazem og grapefrugtjuice - se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Proteasehæmmere 

Der er set øget metabolisme og reduktion af plasmakoncentrationen af hormonelle kontraceptiva og ritonavir. Sandsynligvis via øget glukuronidering. Risiko for gennembrudsblødning og nedsat antikonceptionel virkning. Flere andre proteasehæmmere kan desuden i varierende grad påvirke metaboliseringen af hormonelle kontraceptiva gennem påvirkning af CYP3A4. Alternativ kontraceptionsmetode bør overvejes.  

 

CYP3A4 substrater 

Metaboliseringen af visse andre CYP3A4 substrater kan nedsættes (muligvis pga. kompetitiv hæmning). Dosisjustering kan være nødvendig. Det gælder bl.a. ciclosporin. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet

 

CYP1A2 og CYP2C19 substrater 

Estradiol hæmmer CYP1A2 og CYP2C1, hvilket kan føre til øget plasmakoncentration for substrater af disse enzymer. Det gælder bl.a. clozapin og tizanidin, hvor dosisjustering kan være nødvendig. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet

 

Colesevelam 

Colesevelam i kombination med orale hormonale kontraceptiva nedsætter biotilgængeligheden af estradiol. P-piller bør derfor indtages mindst 1 time før eller 4 timer efter colesevelam.  

 

Etoricoxib 

Etoricoxib øger plasmakoncentrationen af estradiol pga. hæmning af sulfotransferaseaktiviteten. Risikoen for bivirkninger, bl.a. venøs tromboemboli, hos disponerede kvinder, kan muligvis øges.  

 

Glukokortikoider 

Hormonale kontraceptiva kan øge virkningen af glukokortikoider. Muligvis pga. en øgning af kortisol bindende globulin og følgende nedsat clearance. Dosisjustering kan være nødvendig. 

 

Lamotrigin 

Plasmakoncentrationen af lamotrigin nedsættes ved brug af hormonale kontraceptiva pga. øget glukuronidering. Dosisjustering og kontrol af plasmakoncentration kan være nødvendig. 

 

Levothyroxin 

Østrogenbehandling kan medføre reduktion af frit thyroxin samt øgning af TSH hos hypothyroide kvinder i behandling med levothyroxin. Dosisjustering kan være nødvendig. 

 

Midler til behandling af hepatitis C 

Der er set forhøjet niveau af ALAT (over 5 gang øverste normalgrænse) ved samtidig behandling med ethinylestradiol og en række antivirale midler mod hepatitis C. Det gælder glecaprevir/pibrentasvir og sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir, hvor kombination med ethinylestradiol er kontraindiceret. Lignende effekt kan ikke udelukkes for estradiol. 

Graviditet

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er data for mange tusinde børn, der er blevet eksponerede for p-piller i 1. trimester uden betydende overhyppighed af misdannelser. Der er ingen specifikke data for nomegestrolacetat. Konstateres graviditet, skal behandlingen afbrydes. 

Referencer: 3711, 4098, 4099, 4100

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse af nomegestrolacetat i modermælk. Generelt kan orale kontraceptiva nedsætte mængden af modermælk. Sammensætningen af modermælk kan ændres, hvilket næppe har klinisk betydning. 


Se endvidere

Farmakodynamik

P-piller af kombinationstypen nedsætter sekretionen af gonadotropin, hvilket hæmmer ovulationen, reducerer proliferationen af endometrium og forårsager en fortykkelse af slimen i cervix, så den dermed bliver uigennemtrængelig for sædceller. 

Farmakokinetik

Estradiol 

  • Biotilgængelighed ca. 1%.
  • Metaboliseres i leveren til estriol, estron og konjugater heraf.
  • Udskilles overvejende gennem nyrerne.

Nomegestrol 

  • Absorberes hurtigt.
  • Biotilgængelighed ca. 63%.
  • Metaboliseres til inaktive metabolitter primært af CYP3A4 og CYP3A5.
  • Plasmahalveringstid ca. 46 timer (metabolitter).
  • Udskilles gennem nyrerne og med fæces.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Farve:
Jernoxider og jernhydroxider (E172) : filmovertrukne tabletter 2,5 mg+1,5 mg (gule)
Titandioxid (E171) : filmovertrukne tabletter 2,5 mg+1,5 mg (hvide og gule)
Andre:
Lactose : filmovertrukne tabletter 2,5 mg+1,5 mg (hvide og gule)

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 2,5 mg+1,5 mg 444289
84 stk. (3 x 28) (blister)
280,70

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  2,5 mg+1,5 mg

Præg:
ne
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,6 x 5,6
filmovertrukne tabletter 2,5 mg+1,5 mg
 
 
 

Filmovertrukne tabletter  2,5 mg+1,5 mg  (uden virksomt stof)

Præg:
p
Kærv: Ingen kærv
Farve: Gul
Mål i mm: 5,6 x 5,6
filmovertrukne tabletter 2,5 mg+1,5 mg (uden virksomt stof)
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)


4098. Charlton BM, Mølgaard-Nielsen D, Svanström H et al. Maternal use of oral contraceptives and risk of birth defects in Denmark: prospective, nationwide cohort study. BMJ. 2016; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26738512 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4099. Wogelius P, Horváth-Puhó E, Pedersen L et al. Maternal use of oral contraceptives and risk of hypospadias - a population-based case-control study. Eur J Epidemiol. 2006; 21(10):777-81, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17077991 (Lokaliseret 11. juli 2019)


4100. Raman-Wilms L, Tseng AL, Wighardt S et al. Fetal genital effects of first-trimester sex hormone exposure: a meta-analysis. Obstet Gynecol. 1995; 85(1):141-9, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7800312 (Lokaliseret 11. juli 2019)

 
 

Revisionsdato

22.12.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. april 2021
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...