Esmya

Tabletter. 1 tablet indeholder 5 mg ulipristalacetat. 

Voksne 

• 5 mg dgl. i op til 3 mdr. Behandlingen påbegyndes i den første uge af en menstruationscyklus.
• Et behandlingsforløb på 3 måneder kan gentages.
• Gentaget intermitterende behandling er undersøgt for op til 4 intermitterende behandlingsforløb, men det anbefales, at behandlingen højst gives i 2 forløb af hver 3 måneder med 1 måneds pause mellem forløbene.

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand
• Tabletterne kan knuses
• Knust tablet kan opslæmmes i vand
• Knust tablet kan kommes på kold, blød mad
• Kan tages med eller uden mad
• Patienten bør orienteres om nødvendigheden af behandlingsfrie perioder, da risikoen for uønskede virkninger på endometriet, hvis behandlingen fortsættes uden afbrydelse, ikke er kendt.
• Glemt dosis kan tages indtil 12 timer efter sædvanlige tidspunkt. Hvis dosis er glemt i mere end 12 timer, må patienten ikke tage den glemte dosis og skal blot fortsætte med den sædvanlige doseringsplan.

• Kontraindiceret ved leversygdom.
• Tæt monitorering ved moderat eller stærkt nedsat leverfunktion.

• Uafklaret vaginalblødning.
• Kønshormonafhængige maligne sygdomme (herunder aktuel eller tidligere cancer uteri, cervixcancer, ovarie- eller brystkræft).

• Ændringer i endometriets histologi kan forekomme under behandling med ulipristalacetat. Disse ændringer er reversible efter behandlingsophør og bør ikke forveksles med endometriehyperplasi.
• Brug til kvinder med svær, ukontrollérbar astma frarådes.
• Hvis der observeres fortykkelse af endometriet, der varer ved, efter at menstruationerne er vendt tilbage i behandlingsfrie perioder eller 3 måneder efter afslutningen af behandlingsforløbet og/eller der observeres et ændret blødningsmønster, bør kvinden undersøges for at udelukke underliggende sygdomme, herunder endometriemalignitet.
• Ved gentagen intermitterende behandling anbefales periodisk overvågning af endometriet, inkl. årlig ultralydsundersøgelse, der skal udføres efter tilbagevenden af menstruation i behandlingsfri periode.

Risiko for leverskade - monitorering og patientinformation

Der er set tilfælde af alvorlig leverskade (i nogle tilfælde krævende levertransplantation) efter brug af ulipristalacetat til behandling af symptomer på uterusfibromer.  

Før behandlingen:  

• Fordele og ulemper ved andre behandlingsmuligheder skal diskuteres med patienten, så hun kan træffe en velinformeret beslutning.
• Patienten skal informeres fyldestgørende om risikoen for alvorlig leverskade (herunder risikoen for levertransplantation).
• Patienten skal informeres om mulige tegn og symptomer på leverskade og vigtigheden af at ophøre behandlingen og kontakte læge straks, hvis de forekommer.
• Der skal måles levertal og behandlingen ikke må opstartes ved ALAT > 2 x øvre normalgrænse (ULN) (alene eller i kombination med bilirubin > 2 x ULN).

Under behandlingen: 

• Der skal måles levertal månedligt og behandlingen skal stoppes ved ALAT > 3 x ULN, hvorefter patienten monitoreres tæt for symptomer på leverskade.
• Ved tegn eller symptomer på leverskade hos patienten (fx kraftesløshed, kvalme/opkastning, icterus, smerter i højre hyperkondrium) skal behandlingen stoppes og patienten undersøges (bl.a. ved måling af levertal).

Efter behandlingen: 

• Levertal skal måles 2-4 uger efter seponering.

• Samtidig administration af moderate eller potente CYP3A4-hæmmere (fx clarithromycin, itraconazol, ritonavir) eller potente CYP3A4-inducere (fx rifampicin, carbamazepin, phenytoin, naturlægemidler med perikon) anbefales ikke.
• Ulipristalacetat kan hæmme P-glykoprotein 1(P-gp) i den gastro-intestinale væg, hvilket kan medføre øgning i P-gp-substraters (fx dabigatranetexilat og digoxin) plasmakoncentration, se Farmakodynamiske interaktioner. Det anbefales derfor, at ulipristalacetat og P-gp-substrater administreres med mindst 1,5 times mellemrum.
• Samtidig brug af hormonel kontraception (inkl. gestagenspiral) anbefales ikke pga. kompetitiv virkning på progesteron-receptoren.

Baggrund: Der er ingen humane data. På grund af virkningsmekanismen frarådes behandling under graviditeten. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der er ingen kvantitative data for udskillelse i modermælk. 

• Hæmmer celledeling og inducerer apoptose af fibromer.
• Supprimerer desuden delvist sekretionen af gonadotropiner (FSH og LH) fra hypofysen og hæmmer derved ovulation.

• Omdannes hurtigt til den aktive metabolit.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time.
• Plasmahalveringstid ca. 38 timer.
• Udskilles hovedsageligt med fæces.

Holdbarhed 

Opbevares beskyttet mod lys.