Halcion®

Tabletter. 1 tablet indeholder 0,125 mg eller 0,25 mg (delekærv) triazolam. 

Voksne. 0,125 mg-0,25 mg før sengetid. 

Ældre og svækkede patienter. Dosis bør ikke overstige 0,125 mg. 

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan om nødvendigt knuses.
• Tablet kan opslæmmes i vand.
• Kan også anvendes sublingualt, medmindre patienten har mundtørhed.
• Bør ikke anvendes til patienter under 18 år, da erfaring savnes.
• Dosisreduktion ved nedsat leverfunktion.
• Behandlingen bør være så kortvarig som muligt og med lavest mulige dosis. Normal behandlingstid højst 1-2 uger, hvorefter behandlingen skal revurderes. Bør kun i særlige tilfælde anvendes i længere tid og da med regelmæssig opfølgning.

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion. Forsigtighed ved let og moderat nedsat leverfunktion. 

Ved pludseligt ophør af behandlingen er der risiko for rebound effekt/abstinenssymptomer. Seponering bør derfor foretages gradvis. 

Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning 

Benzodiazepiner øger den CNS-deprimerende effekt og kan forværre tilstanden. 

Lægemiddelinteraktioner 

Samtidig brug af efavirenz, itraconazol eller HIV-proteasehæmmere. 

Myasthenia gravis 

Benzodiazepiner bør undgås ved myasthenia gravis med respirationspåvirkning pga. den respirationsdeprimerende effekt. 

Respirationsinsufficiens 

Respirationsinsufficiens kan forværres. Benzodiazepiner bør undgås ved svær respirationsinsufficiens. Forsigtighed ved lettere respirationsinsufficiens. 

Søvnapnø 

Benzodiazepiner kan forværre søvnapnø og bør undgås ved alvorlig søvnapnø. 

Depression 

Benzodiazepiner bør ikke anvendes som eneste behandling ved depression og angst ifm. depression. Risiko for suicidal adfærd og forværret depression. 

Personlighedsforstyrrelse 

Bortset fra abstinensbehandling bør benzodiazepiner undgås ved svære personlighedsforstyrrelser pga. øget risiko for afhængighed og evt. forværring af bl.a. impulsivitet. 

Tidligere alkohol- og medicinmisbrug 

Benzodiazepiner anvendes ved abstinensbehandling, men bør ellers undgås ved tidligere alkohol- og medicinmisbrug pga. risikoen for afhængighed og misbrug.  

Tolerans og afhængighed 

Opmærksomhed på behandlingsvarigheden (normalt højst 1-2 uger) pga. risiko for fysisk og psykisk afhængighed.  

Ældre 

• Øget risiko for fald hos ældre pga. den CNS-deprimerende effekt.
• Mange ældre påvirkes kraftigt af benzodiazepiner. Forsigtig dosering anbefales, se doseringsforslag.

• Rifampicin nedsætter AUC for triazolam med ca. 95 % gennem nedsat biotilgængelighed og induktion af triazolams omsætning via CYP3A4 i leveren. Virkningen af triazolam ophæves, og kombinationen skal undgås.
• Itraconazol, fluconazol, erythromycin, claritromycin, isoniazid og grapefrugtjuice øger AUC for triazolam (itraconazol med en faktor 27) ved at hæmme metaboliseringen i leveren. Samtidig brug af itraconazol er kontraindiceret. Andre hæmmere af CYP3A4 (se Elimination og cytokrom P450-systemet) kan potentielt ligeledes øge virkningen af triazolam.
• Efavirenz hæmmer kompetitivt triazolams metabolisering via CYP3A4. Samtidig brug af efavirenz er kontraindiceret.
• Kortvarig lavdosis behandling med ritonavir nedsætter clearance af triazolam, forlænger halveringstiden og forstærker effekten. Kombination med HIV-proteasehæmmere er kontraindiceret.
• Modafinil nedsætter AUC af triazolam med 40-60 % på grund af induktion af CYP3A4.

Øget risiko for CNS-depression 

Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, antipsykotika, antihistaminer samt opioider.  

Koma og død er forekommet ved samtidigt indtag af opioider og benzodiazepiner. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig.  

Baggrund: Der er data for ca. 200 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Datamængden tillader ikke at udelukke en øget risiko.
Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika). 

Se også Klassifikation - graviditet 

Forsigtighed tilrådes ved bilkørsel og maskinbetjening.
Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.
Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med promillekørsel og skal undgås. Kørsel er normalt kun forenelig med en maksimal døgndosis på 0,125 mg, se Benzodiazepiner (anxiolytika). 

Alkohol bør undgås ved behandling med Halcion®. 

Den sløvende effekt af Halcion® forstærkes. 

Se Benzodiazepiner og benzodiazepinlignende midler (forgiftninger). 

• Binder sig, som de øvrige benzodiazepiner, til GABA_A-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Benzodiazepiner har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
  GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning.
• Hypnotisk virkning indtræder i løbet af 15-30 minutter. Virkningsvarighed 5-8 timer.

• Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarm-kanalen eller mundslimhinden.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til bl.a. α-hydroxy-triazolam, som er farmakologisk aktiv.
• Plasmahalveringstid 1,5-5,5 timer (triazolam) og 3-4 timer (α-hydroxytriazolam).