Zarelle

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 75 mikrogram desogestrel. 

75 mikrogram dgl.
Behandlingen påbegyndes på menstruationens 1. dag, og tabletterne tages derefter kontinuerligt. Der skal ikke holdes pause under blødningerne. Går der mere end ca. 36 timer mellem indtagelsen af 2 tabletter, er metoden usikker og bør suppleres med en anden kontraceptiv metode i de følgende 7 dage.  

Bemærk: 

• Tages med et glas vand
• Må ikke knuses
• Kan tages med eller uden mad

Kontraindiceret ved nuværende eller tidligere alvorlig leversygdom, hvor levertallene ikke er normaliserede. 

Kønshormonafhængige maligne tilstande 

Bør ikke anvendes hos kvinder med kønshormonafhængige maligne tilstande, da tilstanden kan forværres.  

Leversygdom 

Kontraindiceret ved nuværende eller tidligere alvorlig leversygdom, hvor levertallene ikke er normaliserede. Omsætningen af steroidhormoner kan være nedsat ved leversygdom. 

Udiagnosticeret vaginalblødning 

Årsag til evt. vaginalblødning skal afklares før behandlingen. 

Venøs trombose 

Må ikke anvendes ved aktiv venøs trombose. Mulig øget risiko for tromboemboliske hændelser efter indtagelse af gestagener.  

Hypertension 

Gestagen og progesteron minipiller har normalt ikke effekt på blodtrykket modsat østrogen-progesteron p-piller. Ved kraftig blodtryksstigning må seponering dog overvejes. 

Tabletterne indeholder sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanut).  

CYP3A4-induktorer 

Kraftige CYP3A4-induktorer kan øge metaboliseringshastigheden af gestagener og muligvis medføre terapisvigt. Det gælder bl.a.:  

Carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, perikon, rifabutin, rifampicin.  

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.  

CYP3A4-hæmmere 

Hæmmere af CYP3A4 kan nedsætte metaboliseringen og dermed øge plasmakoncentrationen af gestagener og potentielt medføre bivirkninger. Det gælder bl.a.:  

Atazanavir, clarithromycin, fosamprenavir, itraconazol, ketoconazol, ritonavir, voriconazol.  

Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet. 

Retinoider 

• Effekten af lavdosis gestagener kan muligvis nedsættes af bl.a. isotretinoin og acitretin. Mekanismen er ukendt.
• Særligt pga. retinoidernes stærke teratogene effekt, bør anden kontraceptionsmetode anvendes ^{(5235) (5236)}.

Baggrund: Der er data for mange tusinde børn, der er blevet eksponerede for p-piller i 1. trimester (kombinationstypen) uden betydende overhyppighed af misdannelser. For ren gestagen (minipiller) er der data for 350 1. trimester-eksponerede uden tegn på overhyppighed af misdannelser. 

Konstateres graviditet, skal behandlingen afbrydes.  

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis af etonogestrel, den aktive metabolit af desorgestrel, er 2 %, hvilket almindeligvis er betryggende lavt. Der er enkelte meddelelser om gynækomasti hos barnet.  

Virker primært ved hæmning af ovulationen. Andre virkninger omfatter øget viskositet af cervikalslimen, således at sædcellerne får sværere ved at trænge igennem. 

• Metaboliseres i leveren til det aktive etonogestrel.
• Biotilgængelighed ca. 70 %.
• Plasmakoncentrationen aftager bifasisk med terminal plasmahalveringstid på ca. 30 timer.
• Udskilles gennem nyrerne og med fæces i form af metabolitter.