Yderligere information
Generel information

Anvendelsesområder

- Kroniske spastiske tilstande forårsaget af lidelser i centralnervesystemet.
- Akutte muskelspasmer af lokal oprindelse.
Dispenseringsform

Depotkapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 6 mg tizanidinhydrochlorid.
Doseringsforslag

Voksne
- Initialt. 6 mg 1 gang dgl. til natten.
- Den daglige dosis kan øges gradvis hver halve eller hele uge med 6 mg.
- Det vil ofte være nødvendigt at dosere 2 gange dgl. for at opnå tilstrækkelig døgndækning.
Bemærk:
- Depotkapslerne synkes hele med et glas vand.
- Depotkapslerne må ikke åbnes eller tygges.
- Tages til et måltid.
- Biotilgængeligheden af tizanidin i depotkapsler er ca. 14 % lavere end biotilgængeligheden af tizanidin i alm. tabletter. For at undgå bivirkninger eller tab af effekt bør dosisjustering ved skift mellem tabletter og depotkapsler foretages i overensstemmelse hermed.
- Til ældre bør dosis nedsættes.
- Der foreligger ikke erfaring med behandling af børn.
Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering
-
GFR 0-60 ml/min.
Forsigtighed. Ved GFR < 25 ml/min initialt 2 mg dgl. med langsom optitrering til virksom dosis.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

- Dosis bør nedsættes ved let til moderat nedsat leverfunktion. Ofte vil man undgå tizanidin til fordel for baclofen, som er mindre problematisk at anvende ved påvirket leverfunktion.
- Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion.
Seponering

Tizanidin bør seponeres gradvist efter længere tids brug pga. risiko for rebound hypertension og takykardi.
Kontraindikationer

- Myasthenia gravis
- Samtidig brug af ciprofloxacin eller fluvoxamin.
Forsigtighedsregler

- Påvirket leverfunktion. Månedlig monitorering af leverfunktion i de første 4 mdr. anbefales ved doser > 12 mg/dag og ved udvikling af kliniske symptomer på leverpåvirkning. Tizanidin bør seponeres, hvis serum-transaminaseniveau vedvarende er over 3 gange øvre normalniveau.
- Forsigtighed ved samtidig brug af midler, der kan give risiko for forlænget QT-interval.
- Hos ældre med cerebral spasticitet er sandsynligheden for initiale bivirkninger stor, hvorfor nøjere overvågning er tilrådelig.
- Tizanidin kan medføre bradykardi og yderligere sænket blodtryk hos patienter i antihypertensiv behandling.
Risiko for antikolinerg belastning
Tizanidin er et middel med en meget stærk antikolinerg effekt. Opmærksomhed på den antikolinerge belastning - særligt hos ældre og ved kombination med andre antikolinerge midler. Se endvidere Antikolinerge lægemidler, Sundhedsstyrelsen, juni 2019.
Bivirkninger

Ved små doser er bivirkninger normalt milde og forbigående.
Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Gastro-intestinale gener, Kvalme, Mundtørhed | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Muskelsvaghed | |
Nervesystemet | Svimmelhed | |
Psykiske forstyrrelser | Somnolens | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Bradykardi | Takykardi |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser | |
Nervesystemet | Bevidsthedspåvirkning | |
Psykiske forstyrrelser | Søvnforstyrrelser, Søvnløshed | |
Vaskulære sygdomme | Hypotension | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Hjerte | Supraventrikulær ekstrasystoli | Palpitationer |
Ikke kendt hyppighed | ||
Øjne | Sløret syn* | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Opkastning |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Abstinenslignende symptomer, Kraftesløshed | |
Lever og galdeveje | Hepatitis, Leverinsufficiens | |
Immunsystemet | Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Hypersensitivitetsreaktioner | Urticaria |
Undersøgelser | Forlænget QT-interval | |
Psykiske forstyrrelser | Dysartri, Hallucinationer, Konfusion | |
Hud og subkutane væv | Dermatitis, Erytem | Hudkløe, Hududslæt |
Vaskulære sygdomme | Synkope |
* Svag pupiludvidende effekt, hvorfor akut vinkellukning (akut grøn stær) kan forekomme hos disponerede personer (høj langsynethed, fremskreden grå stær, asiatisk afstamning).
Interaktioner

- Fluvoxamin og ciprofloxacin øger AUC for tizanidin henholdsvis 33 og 10 gange. Kombinationen er kontraindiceret. Andre potente CYP1A2-hæmmere må mistænkes at have en lignende effekt og bør om muligt ikke anvendes.
- Rifampicin nedsætter AUC for tizanidin med ca. 50 % pga. induktion af CYP3A4.
- Se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Sammen med antihypertensiva risiko for hypotension og bradykardi.
- Den sedative effekt forstærkes af alkohol og beroligende lægemidler.
Graviditet

Amning

Trafik


Bloddonor

Farmakodynamik

Spasmolytikum, der hæmmer frigørelsen af excitatoriske aminosyrer, der stimulerer NMDA-receptorer. Polysynaptisk signaltransmission på spinal-interneuronniveau hæmmes, og muskeltonus reduceres. Tizanidin reducerer modstanden over for passiv bevægelse, dæmper spasmer og klonus og kan muligvis forbedre voluntær styrke.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 34 % pga. betydelig first pass-metabolisme i leveren.
- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1 time (tabletter) og ca. 5 timer (depotkapsler).
- Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 2-4 timer (tabletter) og ca. 8 timer (depotkapsler).
- 4-5 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
- Depotkapslerne (polydepot) frigiver det aktive stof over flere timer.
Håndtering af kapsler og tabletter

hårde depotkapsler 6 mg, Parallelimport (Orifarm) |
hårde depotkapsler 6 mg, Parallelimport (Paranova Danmark) kærv: ikke oplyst |
hårde depotkapsler 6 mg, Parallelimport kærv: ikke oplyst |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Tages til et måltid.
Knusning/åbning
Må ikke åbnes.
Administration
Synkes hele.
Må ikke tygges.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
hårde depotkapsler | 6 mg (Orifarm) | ||
6 mg (Paranova Danmark) |
Farve
|
||
6 mg |
Farve
|
Firma

Tilskud

Klausuleret tilskud til behandling af kroniske spastiske tilstande forårsaget af lidelser i centralnervesystemet.
For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".
Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | hårde depotkapsler 6 mg (Orifarm) (kan dosisdisp.) | 031022 |
30 stk. (blister)
|
209,10 | 6,97 | 13,94 | |
(B) | hårde depotkapsler 6 mg (Paranova Danmark) | 167946 |
30 stk. (blister)
|
188,35 | 6,28 | 12,56 | |
(B) | hårde depotkapsler 6 mg (kan dosisdisp.) | 037198 |
30 stk. (blister)
|
207,10 | 6,90 | 13,81 |
Foto og identifikation

![]() Hårde depotkapsler 6 mg (Paranova) (2care4) (Orifarm) |
Præg: |
Sirdalud, 6 mg
|
Kærv: | Ikke relevant |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 6,2 x 17,7 |
Referencer

5823. Fraunfelder F. Drug-Induced Ocular Side Effects. Clinical Ocular Toxicology. 2020; 8th Edition, https://www.elsevier.com/books/drug-induced-ocular-side-effects/fraunfelder/978-0-323-65375-6 (Lokaliseret 22. februar 2023)
5822. P K Wishart. Non-steroidal drug-induced glaucoma, by MR Razeghinejad, MJ Pro and LJ Katz. Nature.com. 2011, https://www.nature.com/articles/eye2011298 (Lokaliseret 22. februar 2023)

