Diazepam "Alternova"

N05BA01
 
 
Anxiolytikum af benzodiazepingruppen. Krampestillende.

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 2 mg eller 5 mg diazepam. 

Doseringsforslag

Angst- og urotilstande 

  • Voksne. Sædvanligvis 2-5 mg 1-3 gange dgl. Akut agitation hos indlagte patienter 5-10 mg, evt. gentaget afhængig af effekt (3226). Særlige doseringsforhold gør sig gældende ved behandling af alkoholabstinenstilstande.
  • Børn 1-3 år. Sædvanligvis 1-2 mg 1-3 gange dgl.
  • Børn over 3 år. Sædvanligvis 2-4 mg 1-3 gange dgl.
  • Ældre. Sædvanligvis halv dosis.

Spastiske tilstande 

  • 5-15 mg dgl.

Bemærk: 

  • Ved længerevarende behandling af overvægtige indtræder den maksimale virkning senere og der er set længere virkningsvarighed efter seponering.
  • Forlænget halveringstid hos børn og begrænset metabolisering og udskillelse hos børn under 6 måneder.
  • Delekærven kan anvendes til at lette indtagelse. Det kan ikke garanteres, at en halv tablet indeholder halv dosis.
Referencer: 3226

Nedsat leverfunktion

Bør ikke anvendes ved svær leverinsufficiens, da risikoen for encefalopati øges. Leverfunktionen bør monitoreres ved let og moderat leverinsufficiens. Diazepam metaboliseres i leveren via konjugation og har ingen aktive metabolitter. Clearance påvirkes kun minimalt ved leversygdom. 

 

Evt. indhold af benzylalkohol 

Visse formuleringer af diazepam (Stesolid rektalvæske) indholder benzylalkohol: Forsigtighed ved brug af høje doser pga. risiko for akkumulering af benzylalkohol og udvikling af metabolisk acidose. 


Se endvidere

Seponering

Angst og uro: Bør ikke seponeres pludseligt på grund af tilbøjeligheden til abstinenssymptomer. Nedtrapning kan ske over få dage ved kort behandlingstid (4-6 uger), mens nedtrapning efter længere tids behandling kan strække sig over flere måneder.  

Se Benzodiazepiner (anxiolytika) og Anxiolytika og hypnotika (iatrogen afhængighed)

Kontraindikationer

Akut alkohol- eller sovemiddelforgiftning 

Benzodiazepiner øger den CNS-deprimerende effekt og kan forværre tilstanden. 

 

Myasthenia gravis 

Benzodiazepiner bør undgås ved myasthenia gravis med respirationspåvirkning pga. den respirationsdeprimerende effekt. 

 

Respirationsinsufficiens 

Respirationsinsufficiens kan forværres. Benzodiazepiner bør undgås ved svær respirationsinsufficiens. Forsigtighed ved lettere respirationsinsufficiens. 

 

Søvnapnø 

Benzodiazepiner kan forværre søvnapnø og bør undgås ved alvorlig søvnapnø. 

Forsigtighedsregler

Depression 

Benzodiazepiner bør ikke anvendes som eneste behandling ved depression og angst ifm. depression. Risiko for suicidal adfærd og forværret depression. 

 

Personlighedsforstyrrelse 

Bortset fra abstinensbehandling bør benzodiazepiner undgås ved svære personlighedsforstyrrelser pga. øget risiko for afhængighed og evt. forværring af bl.a. impulsivitet. 

 

Tidligere alkohol- og medicinmisbrug 

Benzodiazepiner anvendes ved abstinensbehandling, men bør ellers undgås ved tidligere alkohol- og medicinmisbrug pga. risikoen for afhængighed og misbrug. 

 

Tolerans og afhængighed 

  • Opmærksomhed på behandlingsvarigheden pga. risiko for fysisk og psykisk afhængighed.
  • Normalt anbefales en behandlingsperiode på højst 4 uger, hvorefter behandlingen revurderes.
  • Bør kun anvendes i refrakte doser og med hyppig monitorering af dosiseffekt.

 

Ældre 

  • Øget risiko for fald hos ældre pga. sedation og muskelsvaghed.
  • Mange ældre påvirkes kraftigt af benzodiazepiner. Forsigtig dosering anbefales, se doseringsforslag.

Bivirkninger

Alle benzodiazepiner medfører risiko for fysisk og psykisk afhængighed samt toleransudvikling (særligt i forhold til den sedative effekt). Risikoen for afhængighed øges med øget dosis og behandlingsvarighed. 

Meget almindelige (> 10%) Sedation.
Almindelige (1-10%) Abstinenser, Træthed.
Ataksi, Motorisk hæmning, Tremor.
Konfusion.
Ikke almindelige (0,1-1%) Balanceforstyrrelser, Svimmelhed.
Hukommelsesbesvær**, Myasteni.
Dysartri, Koncentrationsbesvær.
Respirationsdepression.
Sjældne (0,01-0,1%) Bradykardi, Hjerteinsufficiens  (inkl. hjertestop).
Leverpåvirkning.
Bevidsthedstab.
Depression, Følelsesforfladigelse, Nedsat reaktionsevne, Paradokse psykiske reaktioner  (fx aggressivitet, hallucinationer og psykoser)***.
Inkontinens, Urinretention.
Gynækomasti, Impotens.
Respirationsstop.
Hypotension, Synkope.
Meget sjældne (< 0,01%) Leukopeni.
Anafylaktisk reaktion.
Ikke kendt Dobbeltsyn, Nystagmus, Sløret syn, Synsforstyrrelser  (reversible).

* Øget bronkial- og spytsekretion ses især hos børn. 

** Risikoen for anterograd amnesi øges ved højere doser.  

*** Paradokse psykiske reaktioner ses oftest hos børn og ældre. Forekommer de, bør behandlingen seponeres. 

Interaktioner

  • Erythromycin øger AUC for diazepam med ca. 150% på grund af hæmning af CYP3A4. Lignende effekt kan forventes for andre hæmmere af dette enzym. Se tabel 2 Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Omsætningshastigheden nedsættes af disulfiram.
  • Der er set øgning af AUC med op til 81% ved samtidig behandling med esomeprazol. Dosisreduktion af diazepam overvejes ved kombination med esomeprazol eller omeprazol.
  • Theophyllin modvirker de sedative og psykomotoriske virkninger.

 

Øget risiko for CNS-depression 

Den CNS-deprimerende virkning (bl.a. øget sedation og respirationsdepression) forstærkes af alkohol, hypnotika, antipsykotika, antihistaminer, clonidin, opioider.  

Koma og død er forekommet ved samtidigt indtag af opioider og benzodiazepiner. Lavest mulig dosis og kortest mulig behandlingstid anbefales, hvis samtidig behandling med opioider skønnes nødvendig. 

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger.

Baggrund: Generelt frarådes benzodiazepiner, da der er usikkerhed omkring risikoen for uønsket fosterpåvirkning. Kortvarig lavdosisbehandling er næppe af betydning.  

For diazepam er der data for mange tusinde 1. trimester-eksponerede. Visse studier har antydet let øget risiko for læbe-ganespalte, men de fleste og bedste studier har ikke vist denne sammenhæng. Irritative seponeringssymptomer og sedation hos barnet er set ved eksponering sent i graviditeten. Kortvarig lavdosisbehandling er næppe af betydning.  

Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika).  

 

Evt. indhold af benzylalkohol 

Visse formuleringer af diazepam (Stesolid rektalvæske) indholder benzylalkohol: Generel forsigtighed ved brug af høje doser af midler, der indeholder benzylalkohol pga. risiko for akkumulering og udvikling af metabolisk acidose. Ved injektion til kvinder sent i graviditet eller under fødsel kan indholdet af benzylalkohol teoretisk give anledning til bilirubinforskydninger i fosterblodet med kernicterus til følge. Dette er dog ikke beskrevet.  

Referencer: 3711, 4308, 4309, 4311

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er 8-13%. Der er beskrevet sedative bivirkninger hos barnet. Se endvidere Benzodiazepiner (anxiolytika)


Se endvidere

Trafik

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med spritkørsel og skal undgås.

Forsigtighed tilrådes ved motorkørsel og maskinbetjening.
Vurderes det, at patienten ikke kan føre køretøj på betryggende vis, kan motorkørsel være strafbart i lighed med promillekørsel og skal undgås. Kørselsforbud kan være aktuelt, se Benzodiazepiner (anxiolytika)

Bloddonor

Må ikke tappes. (2 ugers karantæne). Udmeldes ved epilepsi.

Schengen-attest (pillepas)

Ved dette præparat kan man få pillepas til rejser i Schengen-lande.
Se Medicin på rejsen.

Farmakodynamik

Diazepam binder sig, som de øvrige benzodiazepiner, til GABAA-receptorerne, der er lokaliseret til chloridionkanal-komplekset. Benzodiazepiner har ingen selvstændig effekt, men forstærker virkningen af GABA (gamma-aminobutansyre), som er en hæmmende neurotransmitter.
GABA åbner chloridkanalen og den resulterende hyperpolarisering af cellemembranen fremkalder den neuronale hæmning. 

Efter oral indgift indtræder virkningen efter 15-30 minutter.  

Farmakokinetik

  • Fordelingsvolumen 1,1 l/kg.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 til bl.a. N-desmethyldiazepam, som er farmakologisk aktiv.
  • Plasmahalveringstid 2-3 døgn (diazepam) og 2-5 døgn (N-desmethyldiazepam). Plasmahalveringstiden er øget hos børn, ældre og overvægtige.
  • Steady-state nåes efter 5-14 dage (4403).
  • Diazepam og N-desmethyldiazepam akkumuleres ved gentagen administration.
  • Udskilles overvejende som metabolitter gennem nyrerne.
  • Oral administration. Absorberes næsten fuldstændigt. Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Rektal administration. Biotilgængelighed 100% (rektalvæske) og ca. 80% (suppositorier). Maksimal plasmakoncentration efter 10-15 minutter (rektalvæske) og1-2 timer (suppositorier).
  • Parenteral administration. Maksimal plasmakoncentration efter få minutter (i.v.) og 0,5-1 time (i.m.).

Se endvidere Tabel 1 i Antiepileptika

Referencer: 4403

Indholdsstoffer

Diazepamtabletter  2 mgtabletter  5 mg

Hjælpestoffer

Andre:
Lactose : tabletter 2 mg, tabletter 5 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(A) tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 461864
25 stk. (blister)
Udgået 29-06-2020
(A) tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 039175
50 stk. (blister)
Udgået 01-06-2020
(A) tabletter 2 mg (kan dosisdisp.) 142381
100 stk. (blister)
Udgået 29-06-2020
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 088798
25 stk. (blister)
100,60 8,05
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 472810
50 stk. (blister)
45,00 1,80
(A) tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) 439403
100 stk. (blister)
68,90 1,38

Substitution

tabletter 2 mg
Apozepam TEVA, Diazepam, tabletter 2 mg
Diazepam "DAK" Takeda Pharma, Diazepam, tabletter 2 mg
Hexalid Sandoz, Diazepam, tabletter 2 mg
Stesolid TEVA, Diazepam, tabletter 2 mg
 
tabletter 5 mg
Apozepam TEVA, Diazepam, tabletter 5 mg
Diazepam "DAK" Takeda Pharma, Diazepam, tabletter 5 mg
Hexalid Sandoz, Diazepam, tabletter 5 mg
Stesolid TEVA, Diazepam, tabletter 5 mg
 

Foto og identifikation

Tabletter  2 mg

Præg:
2
Kærv: Delekærv for nemmere indtagelse
Farve: Hvid
Mål i mm: 8 x 8
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Tabletter  5 mg

Præg:
5
Kærv: Delekærv for nemmere indtagelse
Farve: Hvid
Mål i mm: 8 x 8
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

3711. Janusinfo. JanusInfo. http://janusinfo.se. 2019; , https://janusinfo.se/beslutsstod/janusmedfosterpaverkan.4.72866553160e98a7ddf1ce6.html (Lokaliseret 1. juli 2019)


4308. Ban L, West J, Gibson JE et al. First trimester exposure to anxiolytic and hypnotic drugs and the risks of major congenital anomalies: a United Kingdom population-based cohort study. PLos One. 2014; 9, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24963627 (Lokaliseret 11. februar 2019)


4403. Calcaterra NE, Barrow JC. Classics in Chemical Neuroscience: Diazepam (Valium). ACS Chem Neurosci. 2014; 5(4):253-60, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24552479 (Lokaliseret 12. juli 2019)


4309. Bellantuono C, Tofani S, Di Sciascio G, et al. Benzodiazepine exposure in pregnancy and risk of major malformations: a critical overview. Gen Hosp Psychiatry. 2013; 35:3-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23044244 (Lokaliseret 11. februar 2019)


3226. Wilson MP, Pepper D, Currier GW et al. The Psychopharmacology of Agitation: Consensus Statement of the American Association for Emergency Psychiatry Project BETA Psychopharmacology Workgroup. West J Emerg Med. 2012; 13(1):26-34, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22461918 (Lokaliseret 9. januar 2018)


4311. Hartz SC, Heinonen OP, Shapiro S et al. Antenatal exposure to meprobamate and chlordiazepoxide in relation to malformations, mental development, and childhood mortality. N Engl J Med. 1975; 292:726-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1113782 (Lokaliseret 11. februar 2019)

 
 

Revisionsdato

05.08.2020. Priserne er dog gældende pr. mandag den 16. november 2020
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...