Ocaliva

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg obeticholsyre. 

Voksne 

• Initialt 5 mg 1 gang dgl.,
• Efter 6 mdr. ved manglende effekt på basisk fosfatase
  • Titrere op til 10 mg 1 gang dgl.
• Ved udvikling af svær hudkløe
  • Dosis gives hver 2. dag i stedet for dgl.
  • Midlertidig afbrydelse af behandlingen i højst 2 uger.
  • Senere atter dosisøgning til 10 mg 1 gang dgl.
  • Overvejelse af seponering ved persisterende intolerabel hudkløe.

Bemærk: 

• Ved kombination med UDCA er dosisjustering af UDCA ikke nødvendig.
• Vedr. samtidig brug af syrebindende anionbyttere, se Interaktion.
• Tabletterne kan tages med eller uden mad.
• Glemt dosis
  • Glemt dosis springes over. Næste dosis tages på næste planlagte tidspunkt.

Kontraindiceret ved moderat eller stærkt nedsat leverfunktion med Child-Pugh B eller C, herunder dekompenseret cirrose. 

• Dekompenseret cirrose
• Tidligere dekompenseret sygdom.

• Under behandlingen monitoreres mht. leverfunktion og udvikling af leverrelaterede bivirkninger. Patienter med øget risiko for dekompenseret leversygdom, herunder fx tegn på udvikling af cirrose, skal monitoreres tættere.
• Rutinemæssig monitorering for progression af primær biliær cholangitis (PBC). Behandling med obeticholsyre bør seponeres permanent hos patienter med laboratoriebaseret eller klinisk evidens for leverdekompensation, herunder progression til Child-Pugh B eller C.

• Ved samtidig behandling med warfarin falder INR. Derfor bør INR monitoreres, og dosis af warfarin justeres om nødvendigt.
• Obeticholsyre kan øge eksponeringen for CYP1A2-substrater. Derfor anbefales terapeutisk monitorering af CYP1A2-substrater med snævert terapeutisk indeks, fx theophyllin og tizanidin.
• Se endvidere Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Ved samtidig behandling med syrebindende anionbyttere (colestipol, colestyramin eller colesevelam) skal disse og obeticholsyre administreres med mindst 4-6 timers interval for at undgå nedsat virkning af obeticholsyre.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk. 

Selektiv og potent farnesoid X-receptoragonist (FXR). FXR-aktivering reducerer den totale pool af cirkulerende galdesyrer og fremmer kolerese, hvorved den hepatiske eksponering for galdesyrer reduceres.  

• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
• Fordelingsvolumen 8,8 l/kg.
• Konjugeres med glycin og taurin i leveren, udskilles i galden. Konjugatet undergår enterohepatisk cirkulation.
• < 3 % udskilles gennem nyrerne.