Generel information
Relevante links

Anvendelsesområder

Behandling af primær biliær cholangitis (PBC) hos voksne:
- I kombination med ursodeoxycholsyre (UDCA) ved utilstrækkeligt respons på UDCA alene.
- Som monoterapi til patienter, som ikke tåler ursodeoxycholsyre (UDCA).
Obeticholsyre bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af PBC.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg obeticholsyre.
Doseringsforslag

Voksne
- Initialt 5 mg 1 gang dgl.,
- Efter 6 mdr. ved manglende effekt på basisk fosfatase
- Titrere op til 10 mg 1 gang dgl.
- Ved udvikling af svær hudkløe
- Dosis gives hver 2. dag i stedet for dgl.
- Midlertidig afbrydelse af behandlingen i højst 2 uger.
- Senere atter dosisøgning til 10 mg 1 gang dgl.
- Overvejelse af seponering ved persisterende intolerabel hudkløe.
Bemærk:
- Ved kombination med UDCA er dosisjustering af UDCA ikke nødvendig.
- Vedr. samtidig brug af syrebindende anionbyttere, se Interaktion.
- Tabletterne kan tages med eller uden mad.
- Glemt dosis
- Glemt dosis springes over. Næste dosis tages på næste planlagte tidspunkt.
Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved moderat eller stærkt nedsat leverfunktion med Child-Pugh B eller C, herunder dekompenseret cirrose.
Kontraindikationer

- Dekompenseret cirrose
- Tidligere dekompenseret sygdom.
Forsigtighedsregler

- Under behandlingen monitoreres mht. leverfunktion og udvikling af leverrelaterede bivirkninger. Patienter med øget risiko for dekompenseret leversygdom, herunder fx tegn på udvikling af cirrose, skal monitoreres tættere.
- Rutinemæssig monitorering for progression af primær biliær cholangitis (PBC). Behandling med obeticholsyre bør seponeres permanent hos patienter med laboratoriebaseret eller klinisk evidens for leverdekompensation, herunder progression til Child-Pugh B eller C.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Abdominalt ubehag |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
Hud og subkutane væv | Hudkløe | |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Palpitationer | |
Det endokrine system | Thyroideapåvirkning | |
Mave-tarm-kanalen | Obstipation | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Feber | |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi | |
Nervesystemet | Svimmelhed | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Orofaryngeale smerter | |
Hud og subkutane væv | Eksem | Hududslæt |
Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | |
Ikke kendt hyppighed | ||
Lever og galdeveje | Biliær cirrose, Fulminant leversvigt | Icterus |
Undersøgelser | Forhøjet bilirubin |
Interaktioner

- Ved samtidig behandling med warfarin falder INR. Derfor bør INR monitoreres, og dosis af warfarin justeres om nødvendigt.
- Obeticholsyre kan øge eksponeringen for CYP1A2-substrater. Derfor anbefales terapeutisk monitorering af CYP1A2-substrater med snævert terapeutisk indeks, fx theophyllin og tizanidin.
- Se endvidere Elimination og cytokrom P450-systemet.
- Ved samtidig behandling med syrebindende anionbyttere (colestipol, colestyramin eller colesevelam) skal disse og obeticholsyre administreres med mindst 4-6 timers interval for at undgå nedsat virkning af obeticholsyre.
Graviditet

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat.
Amning

Baggrund: Der er ikke kvantitative data for udskillelse i modermælk.
Bloddonor

Farmakodynamik

Selektiv og potent farnesoid X-receptoragonist (FXR). FXR-aktivering reducerer den totale pool af cirkulerende galdesyrer og fremmer kolerese, hvorved den hepatiske eksponering for galdesyrer reduceres.
Farmakokinetik

- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 2 timer.
- Fordelingsvolumen 8,8 l/kg.
- Konjugeres med glycin og taurin i leveren, udskilles i galden. Konjugatet undergår enterohepatisk cirkulation.
- < 3 % udskilles gennem nyrerne.
Håndtering af kapsler og tabletter

filmovertrukne tabletter 5 mg, AOP Orphan Ingen kærv |
filmovertrukne tabletter 10 mg, AOP Orphan Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
filmovertrukne tabletter | 5 mg |
Farve
Andre
|
|
10 mg |
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | filmovertrukne tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) | 373887 |
30 stk.
|
27.897,40 | 929,91 | 1.859,83 | |
(BEGR) | filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) | 405200 |
30 stk.
|
27.897,40 | 929,91 | 929,91 |
Foto og identifikation

![]() Filmovertrukne tabletter 5 mg |
Præg: |
INT, 5
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Gul |
Mål i mm: | 8 x 8 |
![]() Filmovertrukne tabletter 10 mg |
Præg: |
INT, 10
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Gul |
Mål i mm: | 7,4 x 7,6 |

