Generel information
Antihypertensivum og middel mod hjerteinsufficiens. Hæmmer Angiotensin Converting Enzyme (ACE).
Anvendelsesområder
- Arteriel hypertension.
- Venstresidig Hjerteinsufficiens.
- Nedsat venstre ventrikelfunktion og/eller kliniske tegn på hjertesvigt efter AMI.
- Forsinkelse af udvikling og progression af diabetisk nefropati samt visse andre kroniske nefropatiformer med proteinuri.
Dispenseringsform
Tabletter. 1 tablet indeholder 25 mg captopril.
Doseringsforslag
Arteriel hypertension
- Initialt 25-50 mg dgl. fordelt på 2 doser. Afhængig af effekt kan dosis øges til maksimalt 150 mg dgl.
- Doser større end 100 mg dgl. er dog sjældent nødvendig.
- Ved samtidig diuretisk terapi gives initialt 25 mg dgl., alternativt seponeres diuretikumbehandlingen 3 døgn, før captoprilbehandlingen indledes.
Hjerteinsufficiens
- Initialt 6,25 mg 2 gange dgl. stigende efter effekt til 25-50 mg 2 gange dgl. under nøje kontrol af især blodtrykket.
Nedsat uddrivningsfraktion efter akut myokardieinfarkt
- Initialt 6,25 mg 1-2 gange dgl., evt. stigende gradvis til 25 mg 3 gange dgl.
Forebyggelse af nefropati hos patienter med 1 diabetes
- 75-100 mg dgl. fordelt på 2 doser.
Bemærk:
- Synkes hele, halve eller kvarte
- Tages med et glas vand
- Kan knuses
- Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand
- Knust tablet kan kommes på kold, blød mad
- Kan tages med eller uden mad
- Ældre. Initialt 6,25 mg 2 gange dgl.
- Børn og unge. Initialt ca. 0,3 mg/kg legemsvægt under tæt medicinsk overvågning.
Nedsat nyrefunktion
Dosisjustering
-
GFR 0-40 ml/min.
Voksne
- GFR 20-40 ml/min: Initialt 25 mg dgl. (arteriel hypertension), højst 100 mg dgl.
- GFR 10-20 ml/min: Initialt 12,5 mg dgl. (arteriel hypertension), højst 75 mg dgl.
- GFR < 10 ml/min: Initialt 6,25 mg dgl. (arteriel hypertension), højst 37,5 mg dgl.
- Rutinemæssig monitorering af P-kalium og P-kreatinin.
Børn
- Initialt 0,15 mg/kg under tæt overvågning.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion
- Forhøjet plasmakoncentration er set ved levercirrose.
- Ved let til moderat nedsat leverfunktion bør dosisnedsættelse overvejes.
Kontraindikationer
- Tidligere forekomst af angioneurotisk ødem under behandling med ACE-hæmmere.
- Der er krydsallergi med øvrige ACE-hæmmere.
- Samtidig behandling med aliskiren til patienter med diabetes eller nedsat nyrefunktion, GFR < 60 ml/min.
- Samtidig behandling med sacubitril/valsartan pga. øget risiko for angioødem.
Forsigtighedsregler
- Arvelig eller idiopatisk angioødem
- Mitralklapstenose
- Aortastenose
- Hypertrofisk kardiomyopati
- Nyrearteriestenose
- Bindevævssygdomme og tilstande med leuko- og trombocytopeni pga. risiko for udvikling af alvorlige infektioner.
- En evt. hyponatriæmi og hypovolæmi bør korrigeres før behandlingen indledes.
- Ekstrakorporal behandling, der fører til blodkontakt med negativt ladede overflader pga. risiko for udvikling af anafylaktiske reaktioner.
- Efter de første doser kan der komme et udtalt blodtryksfald. Risikoen er størst ved samtidig behandling med diuretika og/eller andre vasodilatorer.
Bivirkninger
Hoste er den hyppigste bivirkning og hos 5-10 % af patienterne så generende, at behandlingen må seponeres.
| Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
| Almindelige (1-10 %) | ||
| Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Smagsforstyrrelser |
| Nervesystemet | Svimmelhed | |
| Psykiske forstyrrelser | Søvnforstyrrelser | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | Hoste |
| Hud og subkutane væv | Alopeci | Hudkløe, Hududslæt |
| Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
| Hjerte | Angina pectoris | Palpitationer, Takykardi |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Træthed | |
| Immunsystemet | Angioødem | |
| Det reproduktive system og mammae | Brystsmerter | |
| Hud og subkutane væv | Rødme | |
| Vaskulære sygdomme | Hypotension, Raynauds syndrom | |
| Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
| Metabolisme og ernæring | Nedsat appetit | |
| Nervesystemet | Paræstesier | Hovedpine |
| Psykiske forstyrrelser | Døsighed | |
| Nyrer og urinveje | Nyrefunktionspåvirkning | |
| Meget sjældne (< 0,01 %) | ||
| Blod og lymfesystem | Agranulocytose, Anæmi, Eosinofili, Trombocytopeni | |
| Hjerte | Hjertestop | |
| Øjne | Sløret syn | |
| Mave-tarm-kanalen | Gastro-duodenale ulcera, Pancreatitis | |
| Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Feber | |
| Lever og galdeveje | Hepatitis, Leverpåvirkning | |
| Immunsystemet | Stevens-Johnsons syndrom | Urticaria |
| Undersøgelser | Forhøjet plasma-carbamid og -kreatinin | |
| Metabolisme og ernæring | Hyperkaliæmi, Hypoglykæmi, Hyponatriæmi | |
| Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi | Myalgi |
| Psykiske forstyrrelser | Depression, Konfusion | |
| Nyrer og urinveje | Nefrotisk syndrom | |
| Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti, Impotens | |
| Luftveje, thorax og mediastinum | Bronkospasme, Eosinofil pneumoni | Rhinitis |
| Hud og subkutane væv | Bulløs pemfigoid, Eksfoliativ dermatitis, Erythema multiforme, Fotosensibilitet | |
| Vaskulære sygdomme | Cerebrovaskulære tilfælde, Synkope | |
Interaktioner
- Samtidig behandling med aliskiren er kontraindiceret til patienter med diabetes eller nedsat nyrefunktion, GFR < 60 ml/min.
- Samtidig behandling med sacubitril/valsartan er kontraindiceret pga. øget risiko for angioødem. Behandling med sacubitril/valsartan må ikke indledes før mindst 36 timer efter sidste dosis captopril, og behandling med captopril må ikke indledes før mindst 36 timer efter den sidste dosis sacubitril/valsartan.
- Samtidig anvendelse af angiotensin II-receptorantagonist eller aliskiren (dobbelthæmning af renin-angiotensin-aldosteronsystemet) øger risikoen for hypotension, hyperkaliæmi og nedsat nyrefunktion.
- Ved samtidig indgift af kalium eller kaliumbesparende diuretika øges kaliumkoncentrationen i blodet pga. ACE-hæmmernes aldosteronsekretionshæmmende virkning.
- Der er risiko for lithiumintoksikation ved samtidig indgift af lithium. Serum-lithium bør kontrolleres.
- Samtidig behandling med trimethoprim/sulfamethoxazol eller ciclosporin kan øge risikoen for hyperkaliæmi. Serum-kalium bør følges.
- Samtidig behandling med allopurinol kan udløse alvorlige overfølsomhedsreaktioner.
- NSAID (inkl. ASA > 300 mg/døgn) kan reducere den antihypertensive effekt af ACE-hæmmere og øge risikoen for nyrefunktionsnedsættelse.
- Det er uafklaret, om ACE-hæmmere øger insulinfølsomheden og kan medføre hypoglykæmi ved samtidig behandling med antidiabetika. Hyppig måling af blodsukkeret ved indledning og ophør af kombinationsbehandling anbefales.
- Der er øget risiko for angioødem ved samtidig behandling med mTOR-hæmmere (fx everolimus og sirolimus).
Graviditet
Baggrund:
Risikoen for uønsket fosterpåvirkning ved 1. trimester eksponering for ACE-hæmmere generelt er let forhøjet sammenlignet med baggrundsrisikoen til omkring 5-6 %. Sammenlignet med ubehandlet hypertension (og justeret for andre faktorer) synes risikoen imidlertid uændret.
Må ikke anvendes i 2. og 3. trimester af graviditeten på grund af øget risiko for uønsket fosterpåvirkning, specielt i form af væksthæmning, hypocalvaria, oligohydramnios, neonatal anuri, neonatal hypotension og persisterende ductus arteriosus.
De forskellige studier omfatter sammenlagt mere end 6.700 gravide eksponeret for en ACE-hæmmer i 1. trimester af graviditeten, heraf mindre end 150 for captopril.
Se endvidere ACE-hæmmere.
Det anbefales fortsat at skifte behandlingen til et af de rekommanderede præparater; se Hypertension hos gravide.
Amning
Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er under 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor
Farmakodynamik
- Hæmmer enzymet ACE og dermed omdannelsen af angiotensin I til II, hvorved universel vasodilatation indtræder.
- Virkningen indtræder efter ca. 15 minutter og er maksimal efter 1-1,5 timer.
Farmakokinetik
- Ca. 60 % absorberes fra mave-tarm-kanalen. Samtidig fødeindtagelse nedsætter absorptionsfraktionen med ca. 30 %.
- Maksimal plasmakoncentration efter 0,5-1,5 timer.
- Metaboliseres delvis i leveren.
- Plasmahalveringstid ca. 2 timer.
- Ca. 50 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Håndtering af kapsler og tabletter
| tabletter 25 mg, Parallelimport (2care4) Krydskærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Synkes hele, halve eller kvarte.
Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer
| Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
|---|---|---|---|
| tabletter | 25 mg (2care4) |
Andre
|
Firma
Pakninger, priser, tilskud og udlevering
| Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| (B) | tabletter 25 mg (2care4) (kan dosisdisp.) | 455696 |
100 stk. (blister)
|
114,70 | 1,15 | 2,29 |
Substitution
| tabletter 25 mg |
|---|
| Captopril "Stada" STADA Nordic, Captopril, tabletter 25 mg Genordn. B |
Foto og identifikation
 Tabletter 25 mg (2care4) |
| Præg: |
Intet præg
|
| Kærv: | Krydskærv |
| Farve: | Hvid |
| Mål i mm: | 8,1 x 8,1 |
Referencer
3711. Janusinfo. Janusmed (Fosterpåverkan). Region Stochholm. 2021, https://janusmed.se/fosterpaverkan (Lokaliseret 22. februar 2022)
3878. Briggs GG, Freeman RK, Towers CV et al. Briggs: Drugs in Pregnancy and Lactation. Wolters Kluwer. 2021; 12th Edition, https://www.wolterskluwer.com/en/solutions/ovid/briggs-drugs-in-pregnancy-and-lactation-a-reference-guide-to-fetal-and-neonatal-risk-730 (Lokaliseret 24. februar 2022)
4331. Bateman BT, Patorno E, Desai RJ et al. Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors and the Risk of Congenital Malformations. Obstet Gynecol. 2017; 129(1):174-84, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27926639 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4330. Polifka JE. Is there an embryopathy associated with first-trimester exposure to angiotensin-converting enzyme inhibitors and angiotensin receptor antagonists? A critical review of the evidence. Birth Defects Res A Clin Mol Teratol. 2012; 94(8):576-98, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22807387 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4328. Li DK, Yang C, Andrade S et al. Maternal exposure to angiotensin converting enzyme inhibitors in the first trimester and risk of malformations in offspring: a retrospective cohort study. BMJ. 2011; 343, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22010128 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4329. Walfisch A, Al-maawali A, Moretti ME et al. Teratogenicity of angiotensin converting enzyme inhibitors or receptor blockers. J Obstet Gynaecol. 2011; 31(6):465-72, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21823839 (Lokaliseret 3. marts 2022)
4327. Cooper WO, Hernandez-Diaz S, Arbogast PG. Major congenital malformations after first-trimester exposure to ACE inhibitors. N Engl J Med. 2006; 354(23):2443-51, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16760444 (Lokaliseret 3. marts 2022)
