Rinvoq®

L04AA44
 
 

Selektivt immunsuppressivt middel til behandling af reumatoid artritis, ankyloserende spondylitis, psoriasisartritis og atopisk dermatitis. 

Anvendelsesområder

  • Moderat til svær aktiv reumatoid artritis eller aktiv psoriasisartritis hos voksne, hvor anden DMARD-behandling har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger, som monoterapi eller i kombination med methotrexat.
  • Non-radiografisk aksial spondyloartritis hos voksne med objektive tegn på inflammation (forhøjet C-reaktivt protein (CRP) og/eller magnetisk resonans-billeddannelse (MR)), som har udvist utilstrækkeligt respons på NSAID - herunder aktiv ankyloserende spondylitis hos voksne patienter, der har udvist utilstrækkeligt respons på konventionel behandling.
  • Moderat til svær atopisk dermatitis hos voksne og børn > 12 år.
  • Moderat til svær aktiv colitis ulcerosa hos voksne, der har haft utilstrækkelig effekt eller uacceptable bivirkninger af konventionel eller biologisk behandling.

 

Upadacitinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til overnævnte sygdom. 

Se endvidere:

Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 15 mg eller 30 mg upadacitinib. 

Doseringsforslag

Reumatoid artritis, psoriasisartritis eller aksial spondyloartritis

Voksne 

  • 15 mg 1 gang dgl.
  • Det bør overvejes at seponere behandlingen hos patienter med ankyloserende spondylitis, der ikke har udvist respons efter 16 ugers behandling.

Atopisk dermatitis

Voksne  

  • 15-30 mg 1 gang dgl.
  • Til patienter ≥ 65 år er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang dgl.
  • Det bør overvejes at seponere behandlingen hos patienter, der ikke har udvist respons efter 12 ugers behandling.
  • Upadacitinib kan bruges med eller uden topikale kortikosteroider. Topikale calcineurin-hæmmere kan bruges til følsomme områder som fx ansigt, hals og intertriginøse og genitale områder.

Børn og unge ml. 12-17 år (> 30 kg) 

  • 15 mg 1 gang dgl.

Colitis ulcerosa

Voksne 

  • Initialt: 45 mg 1 gang dgl. i 8 uger.
  • Ved utilstrækkelig effekt senest i uge 8, kan behandlingen fortsætte i yderligere 8 uger.
  • Vedligeholdelsesdosis: 15-30 mg 1 gang dgl.
  • Det bør overvejes at seponere behandlingen hos patienter, der ikke har udvist respons efter 16 ugers behandling.
  • Til patienter ≥ 65 år er den anbefalede dosis 15 mg 1 gang dgl.

 

Bemærk: 

  • Ingen erfaring vedr. børn og unge < 18 år. Hos børn ml. 12-18 år er der kun erfaring ved behandling af atopisk dermatitis.
  • Begrænset erfaring vedr. patienter > 75 år.
  • Kan tages med eller uden mad.
  • Tabletten skal synkes hel og må ikke deles, knuses eller tygges.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, ingen eller begrænset erfaring

  • GFR < 15 ml/min.

    Erfaring savnes ved behandling af patienter med nyresygdom i slutstadie.  

Dosisjustering

  • GFR 15-30 ml/min.

    Initialt: Colitis ulcerosa: 30 mg.  

    Vedligeholdelsesdosis ved alle indikationer: 15 mg dgl.  

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig ved let til moderat nedsat leverfunktion (Child Pugh A-B). 

Bør ikke anvendes hos patienter med stærkt nedsat leverfunktion (Child Pugh C). 


Se endvidere

Kontraindikationer

Aktiv tuberkulose eller aktive alvorlige infektioner. 

Forsigtighedsregler

  • Pausering kan være nødvendig ved alvorlig infektion eller unormale laboratorieværdier, se produktresumé. Behandlingen bør bl.a. afbrydes, hvis neutrofiltallet (ANC) er < 1 x 109 celler/l.
  • Forsigtighed ved aktive, kroniske eller tilbagevendende infektioner.
  • Inden behandlingsstart skal der screenes for latent tuberkulose og for hepatitis B og C.
  • Vaccination med levende vaccine bør undgås under behandling.
  • Lipidparametre bør vurderes ca. 12 uger efter behandlingsstart.
  • Dyb venetrombose og lungeemboli (DVT/PE) er rapporteret hos patienter i behandling med upadacitinib. Skal anvendes med forsigtighed ved kendte risici, og behandlingen afbrydes ved kliniske symptomer på DVT/PE.
  • Lymfomer og andre maligne sygdomme er observeret hos patienter behandlet med upadacitinib.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Infektioner og parasitære sygdomme Infektion i øvre luftveje  (inkl. bronkitis)
Almindelige (1-10 %)
Blod og lymfesystem Lymfopeni, Neutropeni
Mave-tarm-kanalen Kvalme
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Temperaturstigning
Infektioner og parasitære sygdomme Herpes zoster* Influenzalignende symptomer
Undersøgelser Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet plasma-kreatinkinase, Vægtøgning
Metabolisme og ernæring Hyperkolesterolæmi, Hyperlipidæmi
Nyrer og urinveje Urinvejsinfektion
Luftveje, thorax og mediastinum Hoste
Hud og subkutane væv Acne, Hududslæt
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Mave-tarm-kanalen Diverticulitis, Oral candidiasis
Infektioner og parasitære sygdomme Herpes simplex
Metabolisme og ernæring Hypertriglyceridæmi
Luftveje, thorax og mediastinum Pneumoni

* Risikoen for herpes zoster synes at være større hos japanske patienter behandlet med upadacitinib.  

Interaktioner

  • Samtidig brug af potente CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol) kan medføre øget eksponering af upadacitinib. Upadacitinib i den høje dosis (30 mg) frarådes til patienter, der er i kronisk behandling med stærke CYP3A4-hæmmere.
  • Samtidig brug af potente CYP3A4-induktorer (fx rifampicin) kan medføre nedsat eksponering af upadacitinib. Se endvidere tabel 1 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Anvendes med forsigtighed til patienter, der er i samtidig langvarig behandling for diverticulitis med NSAID, kortikosteroider og opioider pga. risiko for gastrointestinal perforering.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt estimat. Produktresuméet angiver, at upadacitinib er kontraindiceret på baggrund af forsøg i rotter, hvor der var tegn på teratogenicitet ved ekstremt høje doser (25-75mg/kg i rotter). Der angives også teratogenicitet i kaniner, men studierne er ikke nærmere beskrevet. Den humane betydning af dette fund kendes ikke. 

 

Fertile kvinder og mænd

Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 4 uger efter afslutning af behandlingen. Dette er er en SPC-tekst, som synes baseret på en teoretisk ekstrapolation fra dyrestudier. 

Referencer: 3966

Se også Klassifikation - graviditet 

Referencer: 3966

Amning

Må ikke anvendes. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Der er ikke humane data for udskillelse i modermælk. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning. 


Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Upadacitinib er en selektiv hæmmer af Janus-associerede kinaser (JAK1, JAK2 og JAK3), som formidler signalering af flere cytokiner og vækstfaktorer, som er vigtige for inflammation og immunfunktion. 

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 79 %.
  • Maksimal plasmakoncentration efter 2-4 timer.
  • Plasmahalveringstid ca. 12 timer.
  • Ca. 24 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Upadacitinibdepottabletter  15 mgdepottabletter  30 mg

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(NBS) (Derm.reuma) depottabletter 15 mg 515626
28 stk. (blister)
8.734,35 311,94 311,94
(NBS) (Derm.reuma) depottabletter 30 mg 409555
28 stk. (blister)
17.451,85 623,28 311,64

Foto og identifikation

Foto

Depottabletter  15 mg

Præg:
a15
Kærv: Ingen kærv
Farve: Lilla
Mål i mm: 8 x 14
depottabletter 15 mg
 
 
 

Depottabletter  30 mg

Præg:
a30
Kærv: Ingen kærv
Farve: Rød
Mål i mm: 8 x 14
depottabletter 30 mg
 
 
 

Referencer

3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 24. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

10.08.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 19. september 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...