Relevante links
Selektivt immunsuppressivt middel til behandling af reumatoid artritis.

Anvendelsesområder

- Moderat til svær aktiv reumatoid artritis eller aktiv psoriasisartritis, hvor anden DMARD-behandling har haft utilstrækkelig effekt eller har medført uacceptable bivirkninger, som monoterapi eller i kombination med methotrexat.
- Aktiv ankyloserende spondylitis hos voksne patienter, der har udvist utilstrækkeligt respons på konventionel behandling.
Upadacitinib bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til overnævnte sygdom.
Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 15 mg upadacitinib.
Doseringsforslag

Voksne
- 15 mg 1 gang dgl.
- Det bør overvejes at seponere behandlingen hos patienter med ankyloserende spondylitis, der ikke har udvist respons efter 16 ugers behandling.
Bemærk:
- Pausering kan være nødvendig ved alvorlig infektion eller unormale laboratorieværdier, se produktresumé (77) .
- Ingen erfaring vedr. børn og unge < 18 år.
- Begrænset erfaring vedr. patienter > 75 år.
- Kan tages med eller uden mad.
- Tabletten skal synkes hel og må ikke deles, knuses eller tygges.
Nedsat leverfunktion

Dosisjustering er ikke nødvendig ved let til moderat nedsat leverfunktion (Child Pugh A-B).
Bør ikke anvendes hos patienter med stærkt nedsat leverfunktion (Child Pugh C).
Kontraindikationer

Aktiv tuberkulose eller aktive alvorlige infektioner.
Forsigtighedsregler

- Forsigtighed ved aktive, kroniske eller tilbagevendende infektioner.
- Inden behandlingsstart skal der screenes for latent tuberkulose og for hepatitis B og C.
- Vaccination med levende vaccine bør undgås under behandling.
- Lipidparametre bør vurderes ca. 12 uger efter behandlingsstart.
- Dyb venetrombose og lungeemboli (DVT/PE) er rapporteret hos patienter i behandling med upadacitinib. Skal anvendes med forsigtighed ved kendte risici, og behandlingen afbrydes ved kliniske symptomer på DVT/PE.
- Lymfomer og andre maligne sygdomme er observeret hos patienter behandlet med upadacitinib.
Bivirkninger

Dette lægemiddel har skærpet indberetningspligt. Alle eventuelle bivirkninger ved brugen skal derfor indberettes til Lægemiddelstyrelsen, se Lægemiddelstyrelsen (Meld en bivirkning).
Meget almindelige (> 10%) | Infektion i øvre luftveje (inkl. bronkitis). |
Almindelige (1-10%) | Neutropeni.
Kvalme. Temperaturstigning. Forhøjet ALAT/ASAT, Forhøjet plasma-kreatinkinase, Vægtøgning. Hyperkolesterolæmi. Hoste. Acne. |
Ikke almindelige (0,1-1%) | Oral candidiasis.
Herpes zoster. Hypertriglyceridæmi. Pneumoni. |
Interaktioner

- Samtidig brug af potente CYP3A4-hæmmere (fx itraconazol) kan medføre øget eksponering af upadacitinib.
- Samtidig brug af potente CYP3A4-induktorer (fx rifampicin) kan medføre nedsat eksponering af upadacitinib. Se endvidere tabel 1 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt estimat. Produktresumeét angiver, at upadacitinib er kontraindiceret på baggrund af forsøg i rotter, hvor der var tegn på teratogenicitet ved ekstremt høje doser (25-75mg/kg i rotter). Der angives også teratogenicitet i kaniner, men studierne er ikke nærmere beskrevet. Den humane betydning af dette fund kendes ikke.
Se også Klassifikation - graviditet.
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker antikonception under behandlingen og i mindst 4 uger efter afslutning af behandlingen. Dette er er en SPC-tekst, som synes baseret på en teoretisk ekstrapolation fra dyrestudier.
Amning

Baggrund: Der er ikke humane data for udskillelse i modermælk. På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.
Bloddonor

Farmakodynamik

Upadacitinib er en selektiv hæmmer af Janus-associerede kinaser (JAK1, JAK2 og JAK3), som formidler signalering af flere cytokiner og vækstfaktorer, som er vigtige for inflammation og immunfunktion.
Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 79%.
- Maksimal plasmakoncentration efter 2-4 timer.
- Plasmahalveringstid ca. 12 timer.
- Ca. 24% udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Indholdsstoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris i kr. | Pris DDD |
---|---|---|---|---|---|---|
(NBS) (Derm.reuma) | depottabletter 15 mg | 515626 |
28 stk. (blister)
|
8.949,60 |
Foto og identifikation


![]() Depottabletter 15 mg |
Præg: |
a15
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Lilla |
Mål i mm: | 8 x 14 |
Referencer
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. 2019; , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 18. december 2018)

