Tapentadol "2care4"

Depottabletter. 1 depottablet (filmovertrukken) indeholder 50 mg tapentadol (som hydrochlorid).  

Voksne ikke tidligere opioidbehandlede. Sædvanligvis 50 mg 2 gange dgl. stigende efter behov hvert 3. døgn med 50 mg 2 gange dgl. til højst 500 mg i døgnet.  

Bemærk: 

• Depottabletterne skal synkes hele.
• Depottabletterne må ikke tygges eller knuses.
• Depottabletter kan ikke anvendes til akutte smerter eller til smertegennembrud ved kroniske smerter.
• Matriksen i depottabletten kan udskilles i tabletlignende form med fæces.

Skift mellem opioider kan beregnes her:  

Beregning af ækvianalgetiske døgndoser for udvalgte opioider 

Bemærk: 

• Bør ikke anvendes til patienter < 18 år pga. manglende erfaring.

• Forsigtighed og lav initialdosis ved moderat nedsat leverfunktion.
• Erfaring savnes vedr. stærkt nedsat leverfunktion.

• Svær respirationsdepression
• Paralytisk ileus eller gastro-intestinal obstruktion.
• Samtidig behandling med MAO-hæmmere samt behandling med irreversible MAO-hæmmere (isocarboxazid) inden for 14 dage, inden behandling med tapentadol påbegyndes, se Interaktioner.

• Ældre eller bevidsthedspåvirkede patienter
• Nedsat lungefunktion
• Forhøjet intrakranielt tryk
• Pancreatitis
• Bør undgås ved svær overfølsomhedsreaktion på andre opioider. Egentlig allergi er dog yderst sjælden.
• Overvej at sænke den totale opioiddosis hos patienter med central søvnapnø (CSA), da risikoen for CSA er dosisafhængig.
• Risikoen for fysisk og psykisk afhængighed skal haves in mente.
• Der kan opstå tolerans ved brug over længere tid. Hvis der gentagne gange er behov for at øge dosis for at opretholde effekten, bør behandlingen revurderes.
• Ved seponering efter længerevarende behandling aftrappes med 10-25 % af døgndosis med 1-2 ugers mellemrum, således at de største reduktioner sker først, og at man går langsommere frem sidst i udtrapningen. Se endvidere Opioider (iatrogen afhængighed).

• Alvorlige symptomer (fx kramper, høj feber, kredsløbsdepression, koma) ved kombination med MAO-hæmmere kan ikke udelukkes. Samtidig behandling med MAO-hæmmere og behandling med irreversible MAO-hæmmere inden for 14 dage bør undgås.
• Den sederende virkning forstærkes af CNS-hæmmende midler, fx benzodiazepiner, antipsykotika, sederende antihistaminer og alkohol.
• Respirationssvækkelse forstærkes af benzodiazepiner og barbiturater.
• Potente induktorer af UGT (fx rifampicin, phenobarbital, phenytoin eller naturlægemidler med perikon) kan øge metabolismen af tapentadol, og samtidig behandling bør derfor undgås.

Baggrund: Der er ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Se endvidere Opioider (analgetika). 

Se også Klassifikation - graviditet. 

Ved overdosering skal behandlingen primært rettes mod symptomerne ved µ-opioidagonisme.  

Se Tramadol (forgiftninger). 

Opioidagonist med virkning på µ-opioidreceptorerne i CNS. Hæmmer desuden den neuronale genoptagelse af noradrenalin. 

• Biotilgængelighed ca. 32%.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,25 timer (tabletter og oral opløsning) og 3-6 timer (depottabletter).
• Metaboliseres overvejende ved glucuronidering medieret af UDP-glucuronyltransferase (UGT).
• Plasmahalveringstid ca. 4 timer.
• Depottabletterne frigiver det aktive stof over et længere tidsrum. Virkningsvarighed ca. 12 timer.

Enkelttilskud vil normalt kunne imødekommes, forudsat følgende er opfyldt og fremgår af ansøgningen: 

• Patientens diagnose.
• Kort beskrivelse af patientens behov for behandling med stærke opioider.
• Beskrivelse af tidligere behandlingsforsøg med relevante smertestillende lægemidler, herunder behandlingsvarighed, eventuelle bivirkninger og/eller utilstrækkelig effekt og anvendte doser.
• Der skal som hovedregel være forsøgt behandling med orale depotformuleringer af både morphin og oxycodon i ækvieffektive doser i forhold til det ansøgte lægemiddel. For neuropatiske smerter endvidere tricykliske antidepressiva,  gabapentin og  pregabalin.
• Der skal som udgangspunkt være set effekt af det ansøgte lægemiddel.