Cinacalcet "2care4"

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 30 mg cinacalcet (som hydrochlorid). 

Sekundær hyperparatyroidisme 

• Voksne. Initialt 30 mg 1 gang dgl. i forbindelse med et måltid.
  Dosis justeres hver 2.-4. uge til maksimalt 180 mg 1 gang dgl. under kontrol af S-PTH, som bør være 16-32 pikomol/l målt mindst 12 timer efter dosering.
  PTH-niveauet måles 1-4 uger efter behandlingens start eller efter justering af dosis.
  Under vedligeholdelsesbehandlingen måles niveauet hver 1.-3. måned.

Primær hyperparatyroidisme og parathyroideacancer 

• Voksne. Initialt 30 mg 2 gange dgl. i forbindelse med et måltid.
  Dosis justeres med 2-4 ugers mellemrum til maksimalt 90 mg 4 gange dgl. afhængig af P-calcium.

Skift fra etelcalcetid til cinacalcet 

Behandling med cinacalcet anbefales først efter mindst tre hæmodialysebehandlinger og efterfølgende måling af P-calcium, hvor calciumniveauet er inden for normalområdet. 

Forsigtighed ved moderat til stærkt nedsat leverfunktion. 

• Tendens til kramper.
• Risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, medfødt langt QT-syndrom, tidligere QT-forlængelse, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre.
• Hjerteinsufficiens.

Hypocalcæmi 

Behandling bør ikke påbegyndes ved eksisterende hypocalcæmi. 

• Pga. risiko for hypocalcæmi måles P-calcium inden for 1 uge efter behandlingens start og efter dosisjustering samt ca. 1 gang om måneden herefter.
• Ved P-albumin korrigeret calcium < 2,1 mmol/l og > 1,9 mmol/l (ioniseret calcium ca. 1,14, respektive 1,06 mmol/l) eller symptomer på hypocalcæmi kan P-calcium hæves via calciumholdige fosfatbindere, D-vitaminmetabolitter eller justering af calciumindholdet i dialysevæsken. Kan P-calcium ikke øges eller vedvarer symptomerne på hypocalcæmi reduceres dosis, eller behandlingen seponeres.
• Ved P-calcium < 1,9 mmol/l eller vedvarende symptomer på hypocalcæmi, hvor vitamin D ikke kan øges, seponeres behandlingen indtil P-calcium når 2,0 mmol/l og/eller symptomerne på hypocalcæmi forsvinder. Behandlingen genoptages med næstlaveste dosis, som har været anvendt i den initiale behandling.

• Potente CYP3A4-hæmmere (fx itraconalzol og ritonavir) må forventes at øge plasmakoncentrationen og dermed sænke P-calcium.
• Cinacalcet er en kraftig hæmmer af CYP2D6 og bør anvendes med forsigtighed sammen med andre CYP2D6-substrater med snævert terapeutisk indeks, fx clomipramin, flecainid, metoprolol, nortriptylin og propafenon.
• Pga. induktion af CYP1A2 hos rygere kan dosisjustering være nødvendig ved ændring i rygevaner.
• Forsigtighed tilrådes ved samtidig behandling med stoffer, der hæmmer CYP1A2, fx fluvoxamin.
• Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.

Forsigtighed ved samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet:  

• Visse antiarytmika (fx amiodaron², dronedaron², flecainid, sotalol)
• En lang række antipsykotika (fx amisulprid², chlorprothixen², clozapin¹, droperidol², flupentixol, haloperidol^1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid^1,2, prochlorperazin², quetiapin, risperidon, sertindol^1,2, sulpirid, ziprasidon^1,2)
• Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
• Visse azoler (fx fluconazol)
• Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin²)
• Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
• Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
• Visse SSRI (fx citalopram², escitalopram²)
• Tricykliske antidepressiva
• En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon², donepezil, lithium¹, methadon¹, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib², venlafaxin).

¹ For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

² Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se endvidere Antiarytmika. 

• Biotilgængelighed 20-25%, øges med 50-80% ved samtidig fødeindtagelse.
• Maksimal plasmakoncentration efter 2-6 timer.
• Steady state efter 7 dage.
• Metaboliseres i leveren, hovedsageligt via CYP3A4 og CYP1A2, til inaktive metabolitter.
• Eliminationen er bifasisk med plasmahalveringstider på ca. 6 timer og 30-40 timer.