Everolimus "Mylan"

L01EG02
 
 

Antineoplastisk middel. Proteinkinasehæmmer

Anvendelsesområder

  • Fremskreden HER2-negativ hormonreceptor-positiv brystkræft i kombination med exemestan til postmenopausale kvinder.
  • Fremskredent renalcellekarcinom, hvor sygdommen er progredieret trods VEGF-målrettet terapi.
  • Neuroendokrine inoperable eller metastaserende tumorer udgået fra pancreas, mave-tarmkanal eller lunger.

 

Everolimus bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til maligne lidelser og deres behandling. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg everolimus. 

Doseringsforslag

Voksne. 10 mg 1 gang dgl.
Ved dosislimiterende bivirkninger: 5 mg 1 gang dgl. 


Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele og indtages på samme tidspunkt hver dag. De skal konsekvent tages enten sammen med et måltid eller ikke sammen med et måltid.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge.

Nedsat leverfunktion

  • Let nedsat leverfunktion (Child-Pugh A). Startdosis nedsættes til 7,5 mg 1 gang dgl.
  • Moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh B). Startdosis nedsættes til 5 mg 1 gang dgl.
  • Stærkt nedsat leverfunktion (Child-Pugh C). Anbefales kun på velbegrundet indikation og dgl. dosis på 2,5 mg må ikke overskrides.

Se endvidere

Kontraindikationer

Allergi over for andre rapamycinderivater. 

Forsigtighedsregler

Infektioner 

  • Risiko for alvorlige infektioner, svær non-infektiøs pneumonitis og nedsat sårheling.
  • Pneumocystis jirovecii-profylakse bør overvejes ved samtidig behandling med glukokortikoider eller andre immunosuppressiva.
  • Bør ikke anvendes ved aktuelle infektioner.

Vaccination 

  • Vaccination med levende vaccine skal undgås.

Monitorering 

  • Før og under behandling monitoreres
    • nyrefunktion
    • blodsukker
    • blodlipider
    • hæmatologiske parametre.

Komplikationer ved strålebehandling 

  • Ved behandling med everolimus tidsmæssigt tæt på strålebehandling er der rapporteret alvorlige og svære reaktioner på strålebehandling, herunder letale tilfælde. Hos patienter med strålebehandling i anamnesen er der set radiation recall syndrome (RRS), og derfor bør det overvejes at afbryde eller seponere behandling med everolimus.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Blod og lymfesystem Anæmi
Mave-tarm-kanalen Stomatitis Diarré, Kvalme, Smagsforstyrrelser
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Kraftesløshed, Træthed
Infektioner og parasitære sygdomme Infektioner
Undersøgelser Vægttab
Metabolisme og ernæring Hyperglykæmi, Hyperkolesterolæmi Nedsat appetit
Nervesystemet Hovedpine
Luftveje, thorax og mediastinum Interstitiel alveolitis/pneumonitis Epistaxis, Hoste
Hud og subkutane væv Hudkløe, Hududslæt
Vaskulære sygdomme Perifere ødemer
Almindelige (1-10 %)
Blod og lymfesystem Blødning, Leukopeni, Lymfopeni, Neutropeni, Trombocytopeni
Øjne Øjenlågsødem
Mave-tarm-kanalen Abdominalsmerter Mundtørhed, Opkastning, Synkebesvær
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Mucositis Temperaturstigning
Undersøgelser Forhøjede levertransaminaser, Forhøjet plasma-kreatinin
Metabolisme og ernæring Dehydrering, Diabetes, Hyperlipidæmi, Hypertriglyceridæmi, Hypocalcæmi, Hypofosfatæmi, Hypokaliæmi
Knogler, led, muskler og bindevæv Artralgi
Psykiske forstyrrelser Søvnløshed
Nyrer og urinveje Nyresvigt Proteinuri
Det reproduktive system og mammae Menstruationsforstyrrelser
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø
Hud og subkutane væv Alopeci, Eksfoliativ dermatitis, Erytem, Palmar-plantar erytrodysæstesi Acne, Negleforandringer, Tør hud
Vaskulære sygdomme Hypertension Lymfødem
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Hjerte Hjerteinsufficiens
Øjne Conjunctivitis
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Hæmoptyse, Sårhelingskomplikationer
Immunsystemet Allergiske reaktioner
Det reproduktive system og mammae Amenoré Brystsmerter
Vaskulære sygdomme Dyb venetrombose, Lungeemboli
Sjældne (0,01-0,1 %)
Blod og lymfesystem Pure Red Cell Aplasia  (PRCA)
Immunsystemet Angioødem
Luftveje, thorax og mediastinum Adult Respiratory Distress Syndrome  (ARDS)
Ikke kendt hyppighed
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Radiation recall syndrome (RRS)* Forstærket stråletoksicitet*

*Se også Forsigtighedsregler

Interaktioner

  • Potente CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx itraconazol, clarithromycin, HIV-proteasehæmmere og grapefrugtjuice, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 4 gange og AUC ca. 15 gange. Kombinationen bør undgås.
  • Moderate CYP3A4-/P-gp-inhibitorer, fx erythromycin, verapamil og oral ciclosporin, øger plasmakoncentrationen af everolimus ca. 2 gange og AUC 3-4 gange. Kombinationen bør derfor anvendes med forsigtighed og evt. med dosisreduktion af everolimus.
  • Potente CYP3A4-induktorer, fx rifampicin, kortikosteroider, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin samt naturlægemidler med perikon, nedsætter plasmakoncentrationen af everolimus (fx reducerer rifampicin AUC med ca. 60 %). Kombination bør undgås. Hvis behandling er påkrævet, kan det overvejes at øge dosis af everolimus.
  • Forsigtighed ved samtidig oral administration af CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindue (fx pimozid og sekalealkaloider), idet everolimus kan hæmme intestinal CYP3A4.
    Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet og P-glykoprotein.
  • Samtidig brug af ACE-hæmmere kan øge risikoen for angioødem.

Graviditet

Må kun anvendes under visse forudsætninger. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: Enhver antineoplastisk behandling under graviditet vil være resultatet af en meget individuel og specifik vurdering af den underliggende sygdom, prognose, behandlingsalternativer og patientinvolvering. Der er ingen antineoplastiske lægemidler hvor der er kvantitative eller kvalitative humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. Generelt, på tværs af alle antineoplastiske lægemidler og de behandlede sygdomme, synes risikoen for medfødte misdannelser dog ikke væsentligt forøget. Såfremt der er behov for en detaljeret gennemgang af evidensen for det enkelte specifikke lægemiddel, anbefales kontakt til en Klinisk Farmakologisk Lægemiddelrådgivning

 

Se også Antineoplastiske midler

Referencer: 691, 692, 2789, 2790, 2954, 2955, 4264, 4267, 4268, 4269, 4270, 4388

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af donorkorps).

Farmakodynamik

Hæmmer serin-theroninkinasen mTOR. 

Farmakokinetik

  • Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
  • Metaboliseres i leveren via CYP3A4 og P-glykoprotein til inaktive metabolitter.
  • Plasmahalveringstid ca. 30 timer.
  • Steady state efter ca. 2 uger.

Indholdsstoffer

Everolimustabletter  2,5 mg  (Orifarm) tabletter  5 mg  (Orifarm) tabletter  10 mg  (Orifarm)

Hjælpestoffer

Andre:
Lactose : tabletter 2,5 mg  (Orifarm) , tabletter 5 mg  (Orifarm) , tabletter 10 mg  (Orifarm)

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(BEGR) tabletter 2,5 mg  (Orifarm) 574743
30 stk. (blister)
10.961,40 365,38 1.461,52
(BEGR) tabletter 5 mg  (Orifarm) 576197
30 stk. (blister)
21.932,60 731,09 1.462,17
(BEGR) tabletter 10 mg  (Orifarm) 411667
30 stk. (blister)
29.407,80 980,26 980,26

Substitution

tabletter 2,5 mg
Afinitor Novartis, Everolimus, tabletter 2,5 mg
Everolimus "Sandoz" Sandoz, Everolimus, tabletter 2,5 mg
Everolimus "Stada" STADA Nordic, Everolimus, tabletter 2,5 mg
 
tabletter 5 mg
Afinitor Novartis, Everolimus, tabletter 5 mg
Everolimus "Sandoz" Sandoz, Everolimus, tabletter 5 mg
Everolimus "Stada" STADA Nordic, Everolimus, tabletter 5 mg
 
tabletter 10 mg
Afinitor Novartis, Everolimus, tabletter 10 mg
Everolimus "Sandoz" Sandoz, Everolimus, tabletter 10 mg
Everolimus "Stada" STADA Nordic, Everolimus, tabletter 10 mg
 

Foto og identifikation

Parallelimporteret medicin kan se anderledes ud.

Tabletter  2,5 mg  (Orifarm)

Præg:
E9VS, 2.5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Tabletter  5 mg  (Orifarm)

Præg:
E9VS 5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Tabletter  10 mg  (Orifarm)

Præg:
E9VS 10
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Vi har desværre pt. ikke et foto af denne dispenseringsform og styrke
 
 
 

Referencer

4264. Danet C, Araujo M, Bos-Thompson MA et al. Pregnancy outcomes in women exposed to cancer chemotherapy. Pharmacoepidemiol Drug Saf. 2018; 27(12):1302-8, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30379378 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4388. de Haan J, Verheecke M, Van Calsteren K et al. Oncological management and obstetric and neonatal outcomes for women diagnosed with cancer during pregnancy: a 20-year international cohort study of 1170 patients. Lancet Oncol. 2018; 19(3):337-46, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29395867 (Lokaliseret 3. marts 2022)


2954. Miyamoto S, Yamada M, Kasai Y et al. Anticancer drugs during pregnancy. Jpn J Clin Oncol. 2016; 46(9):795-804, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27284093 (Lokaliseret 18. februar 2022)


2955. Esposito S, Tenconi R, Preti V et al. Chemotherapy against cancer during pregnancy: A systematic review on neonatal outcomes. Medicine (Baltimore). 2016; 95(38), https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27661036 (Lokaliseret 18. februar 2022)


4268. Loibl S, Schmidt A, Gentilini O et al. Breast Cancer Diagnosed During Pregnancy: Adapting Recent Advances in Breast Cancer Care for Pregnant Patients. JAMA Oncol. 2015; 8:1145-53, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26247818 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4270. Peccatori FA, Azim HA Jr, Orecchia R et al. Cancer, pregnancy and fertility: ESMO Clinical Practice Guidelines for diagnosis, treatment and follow-up. Ann Oncol. 2013; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23813932 (Lokaliseret 24. februar 2022)


4269. Loibl S, Han SN, von Minckwitz G et al. Treatment of breast cancer during pregnancy: an observational study. Lancet Oncol. 2012; 13(9):887-96, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22902483 (Lokaliseret 24. februar 2022)


2789. Azim HA Jr, Peccatori FA, Pavlidis N. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part I: Solid tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):101-9, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20015593 (Lokaliseret 18. februar 2022)


2790. Azim HA Jr, Pavlidis N, Peccatori FA. Treatment of the pregnant mother with cancer: a systematic review on the use of cytotoxic, endocrine, targeted agents and immunotherapy during pregnancy. Part II: Hematological tumors. Cancer Treat Rev. 2010; 36(2):110-21, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20018452 (Lokaliseret 18. februar 2022)


691. Cardonick E, Iacobucci A. Use of chemotherapy during human pregnancy. Lancet Oncol. 2004; 5(5):283-91, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15120665/ (Lokaliseret 7. december 2021)


4267. PDQ Adult Treatment Editorial Board. Breast Cancer Treatment During Pregnancy (PDQ®): Health Professional Version. PDQ Cancer Information Summaries, National Cancer Institute (US). 2002-2017; , https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26389427 (Lokaliseret 24. februar 2022)


692. Arnon J, Meirow D, Lewis-Roness H et al. Genetic and teratogenic effects of cancer treatments on gametes and embryos. Hum Reprod Update. 2001; 7(4):394-403, https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11476352/ (Lokaliseret 7. december 2021)

 
 

Revisionsdato

24.05.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juni 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...