Zipranova

N05AE04
 
 

2. generationsantipsykotikum med ringe sedativ effekt. Benzisothiazolylpiperazinderivat. Se desuden tabel 2 i Klassifikation af antipsykotika

Anvendelsesområder

  • Skizofreni og andre psykotiske tilstande præget af forandringer i følelseslivet, tankeforstyrrelser, hallucinationer og vrangforestillinger, evt. psykomotorisk uro og excitation. 
  • Behandling af mani eller blandingstilstand af moderat grad ved bipolar affektiv sindslidelse.

Dispenseringsform

Kapsler, hårde. 1 kapsel indeholder 80 mg ziprasidon (som hydrochlorid). 

Doseringsforslag

Bør som andre antipsykotika doseres individuelt efter aktuelle kliniske tilstand, behandlingsmål, kliniske effekt og bivirkninger. 

 

Voksne 

Skizofreni og mani/blandingstilstand ved bipolar lidelse. Initialt 40 mg 2 gange dgl. Dosis justeres efter effekt over mindst 3 døgn til normalt højst 80 mg 2 gange dgl. Det kan dog være nødvendigt - og forsvarligt - at øge døgndosis til 240 mg efter forudgående og efterfølgende ekg. 

 

Børn og unge 10-17 år 

Mani/blandingstilstand ved bipolar lidelse. 1. dag 20 mg 1 gang dgl. Herefter optitreres over 1-2 uger til 120-160 mg (patienter > 45 kg) eller 60-80 mg (patienter < 45 kg) fordelt på 2 doser dgl. Efterfølgende kan dosis justeres inden for intervallerne 80-160 mg dgl. (patienter > 45 kg) eller 40-80 mg dgl. (patienter < 45 kg) fordelt på 2 doser dgl. Den daglige dosis kan evt. deles asymmetrisk, så morgendosis er 20-40 mg lavere end aftendosis. 


Bemærk: 

  • Bør tages sammen med et måltid.
  • Kapslerne skal synkes hele.

Kontraindikationer

  • Kendt forlænget QT-interval
  • Nylig akut myokardieinfarkt
  • Inkompenseret hjertesvigt
  • Samtidig behandling med lægemidler, der forlænger QT-intervallet. Se interaktioner.

Forsigtighedsregler

  • Elektrolytforstyrrelser bør korrigeres, før behandlingen indledes.
  • QT-forlængelse er forekommet:
    • Patienten bør monitoreres for symptomer på arytmier og ekg bør foretages før behandlingen og efterfølgende (1906) (2867). Behandlingen seponeres ved QT-interval over 500 ms. Beregn QT-intervallet her: Beregning af korrigeret QT-interval - Bazetts formel
    • Bør ikke gives intravenøst pga. øget risiko for forlænget QT-interval og ventrikulær arytmi.
    • Forsigtighed ved risikofaktorer for forlænget QT-interval: Elektrolytforstyrrelser (hypokaliæmi, hypomagnesiæmi, hypocalcæmi), bradykardi, strukturel hjertesygdom, samtidig behandling med diuretika, kvinder, ældre. Se desuden kontraindikationer. Ved risikofaktorer overvejes kontakt til kardiolog.
  • Svær hyperglykæmi er set ved anvendelse af antipsykotika og patienten bør løbende vurderes. Det gælder især patienter med diabetes, prædiabetes eller diabetesdisposition, hvor blodsukker bør kontrolleres med passende mellemrum.
  • Forsigtighed til ældre - bl.a. pga. øget risiko for ortostatisk hypotension.
  • Behandling med antipsykotika medfører overdødelighed hos demente ældre og der er set en højere frekvens af cerebrovaskulære hændelser.
  • Venøs tromboemboli (VTE) kan ses ved behandling med antipsykotika. Ekstra opmærksomhed bør udvises ved risikofaktorer for VTE.
  • Prolaktinstigning kan ses ved brug af antipsykotika. Forsigtighed ved anvendelse til kvinder i behandling for brystcancer, da den kliniske betydning af prolaktinstigning ved prolaktinafhængige tumorer er ukendt.
  • Desuden forsigtighed ved:
    • Tidligere krampetilfælde
    • Stærkt nedsat leverfunktion.
Referencer: 1906, 2867

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Nervesystemet Hovedpine
Psykiske forstyrrelser Døsighed, Søvnløshed
Almindelige (1-10 %)
Hjerte Takykardi
Øjne Sløret syn, Synstab
Mave-tarm-kanalen Diarré, Dyspepsi, Kvalme, Mundtørhed, Obstipation, Opkastning, Øget spytsekretion
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Smerter, Svimmelhed Kraftesløshed, Temperaturstigning, Træthed
Undersøgelser Vægttab, Vægtøgning
Knogler, led, muskler og bindevæv Øget muskeltonus Muskelstivhed
Nervesystemet Akatisi, Dyskinesier, Dystoni, Ekstrapyramidale gener, Parkinsonisme, Sedation, Tardive dyskinesier, Tremor
Psykiske forstyrrelser Agitation, Angst, Mani Rastløshed
Det reproduktive system og mammae Seksuelle forstyrrelser  (hos mænd)
Luftveje, thorax og mediastinum Rhinitis
Hud og subkutane væv Hududslæt
Vaskulære sygdomme Hypertension
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Hjerte Palpitationer
Øre og labyrint Tinnitus, Øresmerter
Det endokrine system Hyperprolaktinæmi
Øjne Fotofobi, Øjentørhed
Mave-tarm-kanalen Sygdom i tungen Flatulens, Gastritis, Gastro-øsofageal refluks, Synkebesvær
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Letargi
Lever og galdeveje Leverpåvirkning
Immunsystemet Allergiske reaktioner Urticaria
Undersøgelser Forlænget QT-interval*
Metabolisme og ernæring Tørst, Øget appetit
Knogler, led, muskler og bindevæv Ledstivhed, Muskelkramper, Smerter i ekstremiteter
Nervesystemet Akinesi, Ataksi, Gangforstyrrelser, Hypæstesi, Okulogyration, Paræstesier, Tonisk-kloniske krampeanfald, Torticollis Restless legs syndrome
Psykiske forstyrrelser Depression, Dysartri, Hypersomni, Koncentrationsbesvær, Nervøsitet, Panikangst Mareridt
Nyrer og urinveje Inkontinens Dysuri
Det reproduktive system og mammae Amenoré, Gynækomasti Galaktoré, Nedsat libido
Luftveje, thorax og mediastinum Dyspnø Halssmerter, Kvælningsfornemmelse, Ubehag i brystet
Hud og subkutane væv Alopeci Acne, Makulopapuløst hududslæt
Vaskulære sygdomme Hypertensiv krise, Hypotension, Ortostatisk hypotension, Synkope
Sjældne (0,01-0,1 %)
Blod og lymfesystem Eosinofili, Lymfopeni
Hjerte Torsades de pointes-takykardi
Øjne Amblyopi Øjenkløe
Mave-tarm-kanalen Hikke, Unormal afføring
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Malignt neuroleptikasyndrom**
Immunsystemet Anafylaktisk reaktion, Angioødem, Ansigtsødem, Psoriasis
Traumer, forgiftninger og behandlingskomplikationer Serotoninsyndrom
Undersøgelser Blodtryksændringer Forhøjet LDH
Metabolisme og ernæring Hypocalcæmi
Nervesystemet Hængende ansigt, Parese, Trismus
Psykiske forstyrrelser Bradyfreni, Følelsesforfladigelse, Hypomani Enuresis nocturna
Nyrer og urinveje Urinretention
Det reproduktive system og mammae Anorgasme, Erektil dysfunktion, Priapisme, Vedvarende erektion
Luftveje, thorax og mediastinum Laryngospasme
Hud og subkutane væv Erytem, Lægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer - DRESS, Papuløst hududslæt Allergisk dermatitis, Hudirritation
Vaskulære sygdomme Varmefølelse
Ikke kendt hyppighed
Vaskulære sygdomme Dyb venetrombose

* QT-forlængelse er associeret til udvikling af torsades de pointes og pludselig hjertedød. 

** Malignt neuroleptikasyndrom (se Antipsykotika - bivirkninger), kræver omgående seponering og ofte indlæggelse på specialafdeling. 

 

  • De ovennævnte bivirkninger er opgjort for oral behandling af voksne.
  • I sjældne tilfælde kan årelang behandling fremkalde irreversible neurologiske bivirkninger.
  • Ved behandling af børn og unge svarer bivirkningerne generelt til ovenstående - dog er følgende set som meget almindelige bivirkninger (> 10 %) hos børn og unge under 18 år: Døsighed, ekstrapyramidale gener, kvalme, hovedpine, sedation og svimmelhed.

Interaktioner

  • Serotoninsyndrom er set ved samtidig brug af serotonerge midler (fx MAO-hæmmere, tramadol og triptaner), se SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor).
  • Induktorer af CYP3A4 (fx carbamazepin) nedsætter plasmakoncentrationen af ziprasidon. Hæmmere af CYP3A4 (fx itraconazol) øger plasmakoncentrationen af ziprasidon. Se desuden tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Ziprasidon er et P-glykoprotein substrat. Risiko for øget eller nedsat plasmakoncentration ved kombination med henholdsvis P-glykoproteinhæmmere (fx ciclosporin, diltiazem, erythromycin, ritonavir) eller P-glykoproteininduktorer (fx rifampicin).
  • Forstærker den sederende virkning af hypnotika, analgetika (herunder opioider), alkohol og antihistaminer.

 

Samtidig behandling med midler, der kan forlænge QT-intervallet er kontraindiceret:  

  • Visse antiarytmika (fx amiodaron2, dronedaron2, flecainid, sotalol)
  • En lang række antipsykotika (fx amisulprid2, chlorprothixen2, clozapin1, droperidol2, flupentixol, haloperidol1,2, levomepromazin, lurasidon, melperon, paliperidon, periciazin, pimozid1,2, prochlorperazin2, quetiapin, risperidon, sertindol1,2, sulpirid)
  • Visse anæstetika (fx propofol, sevofluran)
  • Visse azoler (fx fluconazol)
  • Fluorquinoloner (ciprofloxacin, levofloxacin, moxifloxacin2)
  • Makrolider (azithromycin, clarithromycin, erythromycin, roxithromycin)
  • Visse serotonin-receptorantagonister (fx ondansetron)
  • Visse SSRI (fx citalopram2, escitalopram2)
  • Tricykliske antidepressiva
  • En række øvrige midler (bl.a. anagrelid, chloroquin, domperidon2, donepezil, lithium1, methadon1, moclobemid, oxaliplatin, terlipressin, vandetanib2, venlafaxin).

1 For disse psykofarmaka er effekten særlig udtalt og/eller veldokumenteret. 

2 Samtidig behandling med andre midler, der kan forlænge QT-intervallet, er angivet som kontraindiceret på disse midler. 

Se desuden Antiarytmika

Desuden forsigtighed ved samtidig brug af midler, der kan medføre elektrolytforstyrrelser (kan øge risikoen for QT-forlængelse). 

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Baggrund: 

Der er data for omkring 700 1. trimester-eksponerede graviditeter uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Datamængden tillader ikke at udelukke en mindre øget risiko.  

Se Antipsykotisk behandling af gravide og ammende

Neonatale irritabile seponeringssymptomer (agitation, hypertoni, hypotoni, tremor, somnolens, respirationsforstyrrelser eller spiseforstyrrelser) kan forekomme. Frekvensen og alvorligheden er omdiskuteret, men langt de fleste tilfælde er milde og selvlimiterende. 

Referencer: 3828, 3837

Se også Klassifikation - graviditet

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.

Se endvidere

Bloddonor

Må ikke tappes. (3 måneders karantæne). Donors tappeegnethed skal vurderes af læge.

Forgiftning

Farmakodynamik

Ziprasidon binder sig, som andre antipsykotika, til dopamin-D2-receptorer i hjernen, hvilket antages at være den primære årsag til den antipsykotiske effekt. Påvirker desuden en række andre receptorer i varierende grad.
Ziprasidon er et 2. generationsantipsykotikum med lavere risiko for ekstrapyramidale bivirkninger i forhold til 1. generations midler. Se Klassifikation af antipsykotika

Farmakokinetik

  • Steady state efter 1-3 dage.
  • Metaboliseres primært via aldehydoxidase og sekundært i leveren via CYP3A4 til aktive metabolitter.
  • < 1 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
  • Biotilgængelighed ca. 60 % (samtidig fødeindtagelse) og ca. 30 % (fastende). Maksimal plasmakoncentration efter 6-8 timer. Plasmahalveringstid ca. 7 timer.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) hårde kapsler 80 mg  (Paranova Danmark) 161139
56 stk. (blister)
393,80 7,03 7,03

Substitution

hårde kapsler 80 mg
Zeldox Pfizer, Ziprasidon, hårde kapsler 80 mg
Ziprasidon "Krka" KRKA, Ziprasidon, hårde kapsler 80 mg
Ziprasidon "Stada" STADA Nordic, Ziprasidon, hårde kapsler 80 mg
 

Foto og identifikation

Parallelimporteret medicin kan se anderledes ud.

Hårde kapsler  80 mg  (Paranova Danmark)

Præg:
Intet præg
Kærv: Ikke relevant
Farve: Blå, Hvid
Mål i mm: 6,3 x 18
hårde kapsler 80 mg
 
 
 

Referencer

3837. Damkier P, Videbech P. The Safety of Second-Generation Antipsychotics During Pregnancy: A Clinically Focused Review. CNS Drugs. 2018; 32(4):351-66, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29637530 (Lokaliseret 24. februar 2022)


3828. Dalhoff K. Kronisk lægemiddelforgiftning. Ugeskr Læger. 2015; 12:1144, http://ugeskriftet.dk/videnskab/kronisk-laegemiddelforgiftning (Lokaliseret 24. februar 2022)


2867. retsinformation.dk. Vejledning om behandling med antipsykotiske lægemidler til personer over 18 år med psykotiske lidelser. VEJ nr 9276 af 06/05/2014. 2014; , https://www.retsinformation.dk/Forms/R0710.aspx?id=163024 (Lokaliseret 18. februar 2022)


1906. Dansk Cardiologisk Selskab og Dansk Psykiatrisk Selskab. Arytmi-risiko ved anvendelse af psykofarmaka. 2011; , https://www.dpsnet.dk/wp-content/uploads/2021/02/vejledning_1-2011-arytmi-dec2011.pdf (Lokaliseret 7. februar 2022)

 
 

Revisionsdato

09.02.2022. Priserne er dog gældende pr. mandag den 27. juni 2022
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...