Generel information
Calciumantagonist (gruppe III) med kardilaterende virkning. Middel mod angina pectoris. Antihypertensivum.

Anvendelsesområder

Forebyggelse af angina pectoris.
Dispenseringsform

Depottabletter. 1 depottablet (sukkerovertrukken) indeholder 240 mg diltiazemhydrochlorid.
Doseringsforslag

Voksne. 240 mg 1 gang dgl.
Bemærk
- Depottabletterne skal synkes hele.
- Matriksen i depottabletterne kan udskilles i tabletlignende form med fæces.
- Erfaring savnes vedr. børn og unge < 17 år.
Nedsat nyrefunktion

Dosisjustering
-
GFR 0-60 ml/min.
Maksimal initialdosis 120 mg fordelt på 3 doser.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindikationer

- Arteriel hypotension
- AV-blok af 2. eller 3. grad
- Syg sinusknude
- Dekompenseret hjerteinsufficiens
- Kardiogent shock
- Svær bradykardi
- Ventrikulær takykardi
- Digitalisintoksikation
- Akut AMI
- Lungestase
- Ustabil angina pectoris
- Svær overfølsomhed for andre calciumantagonister
- Samtidig behandling med ivabradin eller doser af simvastatin > 40 mg.
Forsigtighedsregler

- Hjerteinsufficiens med tendens til blodtryksfald
- Bradykardi
- AV-blok af 1. grad
- Aortastenose
- Overledningsforstyrrelser
- Forlænget PQ-interval
- Nedsat venstre ventrikelfunktion
- Paroksysmal supraventrikulær takykardi.
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Hjerte | Forværring af angina pectoris | |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Kraftesløshed, utilpashed | |
Hud og subkutane væv | Hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Synkope | Ankelødemer |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | AV-blok | Palpitationer |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Dyspepsi, kvalme, obstipation |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Svimmelhed | |
Nervesystemet | Hovedpine | |
Hud og subkutane væv | Erytem | Rødme |
Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Anæmi, eosinofili, leukopeni, trombocytopeni | |
Hjerte | Bradykardi | Takykardi |
Mave-tarm-kanalen | Diarré, opkastning | |
Immunsystemet | Urticaria | |
Undersøgelser | Forhøjede leverenzymer | |
Psykiske forstyrrelser | Nervøsitet | Søvnløshed |
Nyrer og urinveje | Hyppig vandladning, nykturi, polyuri | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | Hoste |
Hud og subkutane væv | Makulopapuløst hududslæt | |
Vaskulære sygdomme | Ortostatisk hypotension | |
Sjældne (0,01-0,1 %) | ||
Blod og lymfesystem | Agranulocytose, koagulationsforstyrrelser | |
Hjerte | Hjerteinsufficiens, ventrikulær ekstrasystoli | |
Øre og labyrint | Tinnitus | |
Mave-tarm-kanalen | Paralytisk ileus | Mundtørhed, smagsforstyrrelser |
Lever og galdeveje | Hepatitis | |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner, angioødem, stevens-johnsons syndrom | |
Infektioner og parasitære sygdomme | Pustuløst hududslæt | |
Undersøgelser | Vægtøgning | |
Metabolisme og ernæring | Hyperglykæmi | Nedsat appetit |
Knogler, led, muskler og bindevæv | Artralgi, kutan lupus erythematosus-lignende reaktion | Myalgi |
Nervesystemet | Akatisi, parkinsonisme, paræstesier | |
Psykiske forstyrrelser | Depression, hallucinationer, konfusion, mani, psykose | Søvnforstyrrelser |
Nyrer og urinveje | Interstitiel nefritis, nyrefunktionspåvirkning | |
Det reproduktive system og mammae | Impotens | |
Hud og subkutane væv | Eksfoliativ dermatitis, erythema multiforme, fotosensibilitet, purpura, toksisk epidermal nekrolyse (ten) | |
Vaskulære sygdomme | Kutan vasculitis, vasculitis | Ansigtsrødme |
Ikke kendt hyppighed | ||
Mave-tarm-kanalen | Gingival blødning | |
Nervesystemet | Ekstrapyramidale gener | |
Det reproduktive system og mammae | Gynækomasti |
Interaktioner

- Kombinationen af amiodaron eller adrenerge β-blokkere og diltiazem kan virke synergistisk ved hæmning af AV-overledningen og sinusknudefunktionen.
- Erythromycin og clarithromycin kan hæmme omsætningen af diltiazem i leveren med risiko for pludselig hjertedød. Samtidig brug af erythromycin bør undgås.
- Diltiazem øger AUC for ivabradin 2-3 gange og medfører yderligere reduktion af hjertefrekvens. Samtidig anvendelse af ivabradin er kontraindiceret.
- Diltiazem hæmmer CYP3A4 og derved metaboliseringen af simvastatin og atorvastatin. Der er publiceret tilfælde af rhabdomyolyse. Ved samtidig brug af simvastatin, bør dosis ikke overstige 40 mg simvastatin i døgnet. En tilsvarende interaktion er ikke sandsynlig med fluvastatin eller pravastatin.
- Ved kombination med nifedipin øges både koncentrationen af nifedipin og diltiazem og dermed risikoen for bivirkninger.
- Diltiazem hæmmer desuden metaboliseringen af alprazolam, buspiron, carbamazepin, midazolam, phenytoin, tamoxifen, theofyllin og triazolam med risiko for øget plasmakoncentration.
- Diltiazem øger den kliniske effekt af methylprednisolon, og dosisjustering kan være nødvendig.
- Diltiazem hæmmer metaboliseringen af mTOR-hæmmere som everolimus, sirolimus og tacrolimus, hvorved AUC stiger, og monitorering af serumkoncentrationen anbefales.
- Ved samtidig indgift af ciclosporin kan diltiazem øge plasmakoncentrationen af ciclosporin og dets aktive metabolitter.
- Diltiazem hæmmer den renale elimination af digoxin og kan øge plasma-digoxin med op mod 50 %.
- Da diltiazem metaboliseres via CYP3A4, kan der være andre interaktioner med både inhibitorer og induktorer af CYP3A4, se tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
Graviditet

Baggrund: Der er data for under 50 eksponerede uden tegn på overhyppighed af uønsket fosterpåvirkning. Den begrænsede datamængde tillader ikke at udelukke en øget risiko. Mulige alternativer, se Calciumantagonister.
Amning

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 1 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.
Bloddonor

Forgiftning

Farmakodynamik

Farmakokinetik

- Biotilgængelighed ca. 40 % pga. udtalt first pass-metabolisme i leveren.
- Metaboliseres via CYP3A4 til delvis aktive metabolitter.
- Eliminationen er bifasisk med plasmahalveringstider på ca. 2 timer og 6-9 timer, noget længere ved gentagen indgift (formentlig pga. mætningskinetik) samt hos ældre.
- Metabolitterne udskilles gennem nyrerne og med fæces.
- Depottabletter (monodepot) og depotkapsler (polydepot) frigiver det aktive stof over et længere tidsrum.
Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Se » indlægsseddel vedr. udseende, evt. farvestoffer og hjælpestoffer i » Parallelimporterede dispenseringsformer/pakninger.
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(B) | depottabletter 240 mg (kan dosisdisp.) | 161933 |
100 stk. (blister)
|
1.548,00 | 15,48 | 15,48 | |
(B) | depottabletter 240 mg (Orifarm) (kan dosisdisp.) | 547211 |
100 stk.
|
1.550,00 | 15,50 | 15,50 |
Foto og identifikation


![]() Depottabletter 240 mg (Orifarm) |
Præg: |
Intet præg
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 7,5 x 15,3 |
Referencer
4039. Weber-Schoendorfer C, Hannemann D, Meister R et al. The safety of calcium channel blockers during pregnancy: a prospective, multicenter, observational study. Reprod Toxicol. 2008; 26(1):24-30, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18585452 (Lokaliseret 24. februar 2022)

