Generel information
Relevante links
Endothelinreceptor-antagonist til behandling af pulmonal hypertension.

Anvendelsesområder

Pulmonal arteriel hypertension (PAH) hos patienter i WHO-funktionsklasse II-III.
Bør kun anvendes, når behandlingen forestås af læger med særligt kendskab til behandling af pulmonal arteriel hypertension.
Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 5 mg eller 10 mg ambrisentan.
Doseringsforslag

Voksne
- Initialt 5 mg dgl.
- Dosis kan evt. øges til 10 mg dgl.
- Ved samtidig behandling med ciclosporin: 5 mg dgl. og monitorering.
Børn og unge 8 - 18 år
- Legemsvægt ≥ 50 kg: som voksne.
- Legemsvægt 35 - < 50 kg:
- Initialt 5 mg dgl.
- Dosis kan evt. øges til 7,5 mg dgl.
- Ved samtidig behandling med ciclosporin: 2,5 mg dgl. og monitorering.
- Legemsvægt 20 - < 35 kg:
- Initialt 2,5 mg dgl.
- Dosis kan evt. øges til 5 mg dgl.
- Ved samtidig behandling med ciclosporin: 2,5 mg dgl. og monitorering.
Bemærk:
- Tabletterne kan knuses. Knuste tabletter kan kommes på kold, blød mad.
- Tabletterne eller knuste tabletter kan opslæmmes i vand.
- Tabletterne kan tages med eller uden mad.
- Erfaring savnes vedr. børn < 8 år.
Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, erfaring savnes
-
GFR 0-30 ml/min.
Erfaring savnes. Særlig forsigtighed ved dosisøgning til 10 mg dgl.
Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen
Nedsat leverfunktion

Kontraindiceret ved stærkt nedsat leverfunktion, da ambrisentan er associeret med stigninger i leverenzymere, levertoxicitet, leversvigt og derfor kan forværre tilstanden.
Kontraindikationer

- Forhøjede levertransaminaser (ASAT/ALAT > 3 gange øvre normalgrænse)
- Idiopatisk pulmonal fibrose, med og uden sekundær pulmonal hypertension.
Forsigtighedsregler

- Væskeretention
- Anæmi
- Hæmoglobinkoncentrationen bør måles efter 1. og 3. måned - herefter periodisk.
- Levertransaminase-niveauer skal måles inden behandlingens start og derefter med månedlige intervaller.
- Ved vedvarende, uforklarlige, klinisk signifikante transaminase-forhøjelser seponeres behandlingen.
- Tabletterne indeholder sojaprotein. Forsigtighed ved allergi over for soja eller jordnødder (peanuts).
Bivirkninger

Systemorganklasse | Potentielt alvorlige bivirkninger | Oftest ikke alvorlige bivirkninger |
Meget almindelige (> 10 %) | ||
Blod og lymfesystem | Anæmi (nedsat hæmoglobin, nedsat hæmatokrit) | |
Hjerte | Palpitationer | |
Nervesystemet | Svimmelhed | Hovedpine |
Vaskulære sygdomme | Perifere ødemer | Væskeretention |
Almindelige (1-10 %) | ||
Hjerte | Hjerteinsufficiens | |
Øre og labyrint | Tinnitus | |
Øjne | Synsforstyrrelser (sløret syn, nedsat syn) | |
Mave-tarm-kanalen | Abdominalsmerter | Diarré, Kvalme, Obstipation, Opkastning |
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet | Smerter | Kraftesløshed, Træthed |
Immunsystemet | Angioødem | |
Undersøgelser | Forhøjede levertransaminaser | |
Luftveje, thorax og mediastinum | Dyspnø | Epistaxis, Nasal tilstopning, Rhinitis, Sinuitis |
Hud og subkutane væv | Hudkløe, Hududslæt, Rødme | |
Vaskulære sygdomme | Hypotension, Synkope | Flushing |
Ikke almindelige (0,1-1 %) | ||
Lever og galdeveje | Hepatitis, Leverpåvirkning | |
Immunsystemet | Allergiske reaktioner |
Post-marketing er der rapporteret tilfælde af transfusionskrævende anæmi.
Interaktioner

- Metaboliseres hovedsageligt ved glucuronidering og CYP3A4-oxidering.
- Forsigtighed ved samtidig behandling med hæmmere (fx ciclosporin, se dosering) eller induktorer af disse enzymer (fx rifampicin).
Graviditet

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen og tegn på potent teratogen effekt i prækliniske studier frarådes anvendelsen.
Se også Klassifikation - graviditet
Fertile kvinder og mænd
Kvinder i den fertile alder bør anvende sikker kontraception.
Amning

Baggrund: På grund af virkningsmekanismen frarådes amning.
Bloddonor

Farmakodynamik

Selektiv endothelin-receptorantagonist (ERA) med affinitet til ETA-receptorer. Blokeringen forhindrer endotelin-medieret aktivering af "second messenger"-systemer, der ellers ville resultere i vasokonstriktion og muskelcelleformering.
Farmakokinetik

- Maksimal plasmakoncentration efter ca. 1,5 timer.
- Metaboliseres i leveren ved glucuronidering til inaktive metabolitter.
- Plasmahalveringstid 13-16 timer.
- Udskilles hovedsageligt med galden.
- Ca. 3 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.
Håndtering af kapsler og tabletter

filmovertrukne tabletter 5 mg, TEVA Ingen kærv |
filmovertrukne tabletter 10 mg, TEVA Ingen kærv |
Mad og drikke
Tages med et glas vand.
Kan tages med eller uden mad.
Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
Knusning/åbning
Kan knuses.
Administration
Tablet eller knust tablet kan opslæmmes i vand.
Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.
Indholds- og hjælpestoffer

Lægemiddelform | Styrke | Indholdsstoffer | Udvalgte hjælpestoffer |
---|---|---|---|
filmovertrukne tabletter | 5 mg |
Farve
Andre
|
|
10 mg |
Farve
Andre
|
Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud | Udlevering | Disp.form og styrke | Vnr. | Pakning | Pris | Pris enh. | Pris DDD. |
---|---|---|---|---|---|---|---|
(BEGR) | filmovertrukne tabletter 5 mg (kan dosisdisp.) | 560769 |
30 stk. (blister)
|
21.049,75 | 701,66 | 1.052,49 | |
(BEGR) | filmovertrukne tabletter 10 mg (kan dosisdisp.) | 434780 |
30 stk. (blister)
|
21.027,05 | 700,90 | 525,68 |
Substitution

filmovertrukne tabletter 5 mg |
---|
Ambrisentan "Accord" Accord, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 5 mg |
Ambrisentan "Mylan" Viatris, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 5 mg |
Volibris GSK Pharma, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 5 mg |
filmovertrukne tabletter 10 mg |
---|
Ambrisentan "Accord" Accord, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 10 mg |
Ambrisentan "Mylan" Viatris, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 10 mg |
Volibris GSK Pharma, Ambrisentan, filmovertrukne tabletter 10 mg |
Foto og identifikation

![]() Filmovertrukne tabletter 5 mg |
Præg: |
5, 405
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 4 x 8 |
![]() Filmovertrukne tabletter 10 mg |
Præg: |
406, 10
|
Kærv: | Ingen kærv |
Farve: | Hvid |
Mål i mm: | 5,1 x 11 |
Referencer

4025. de Raaf MA, Beekhuijzen M, Guignabert C et al. Endothelin-1 receptor antagonists in fetal development and pulmonary arterial hypertension. Reprod Toxicol. 2015; 56:45-51, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26111581 (Lokaliseret 24. februar 2022)
3966. SPC, EMA. European Medicines Agency. , https://www.ema.europa.eu/en/medicines/field_ema_web_categories%253Aname_field/Human/ema_group_types/ema_medicine (Lokaliseret 17. marts 2023)

