Rukobia

Depottabletter. 1 depottablet indeholder 600 mg fostemsavir (som fostemsavirtromethamin). 

Voksne 

• 600 mg 2 gange dgl.

Bemærk 

• Depottabletterne synkes hele med et glas vand.
• Må ikke knuses eller tygges.
• Kan tages med eller uden mad.
• Glemt dosis tages med det samme, medmindre det næsten er tid for næste planlagte dosis.
• Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

• Samtidig brug af stærke CYP3A-substrater, fx carbamazepin, enzalutamid, mitotan, rifampicin eller naturlægemidler med perikon.

Forlænget QT-interval  

• Forsigtighed ved anamnese med forlænget QT-interval og samtidig brug af et lægemiddel med kendt risiko for Torsades de Pointes, fx amiodaron eller sotalol.

Hepatitis B/C  

• Hos patienter med hepatitis B og/eller C bør levertal monitoreres, da der ved kronisk hepatitis B/C er øget risiko for svære og potentielt letale leverbivirkninger.

Begrænsninger i antiviral aktivitet  

• Den antivirale virkning af temsavir (aktive del af fostemsavir) er begrænset til HIV-1 gruppe M-stammer, og temsavir har betydelig reduceret antiviral aktivitet over for subtype CRF01_AE-virus. Derfor bør fostemsavir ikke anvendes til behandling af infektioner forårsaget af HIV-1 gruppe M subtype CRF01_AE-stammer.

• Rifampicin medfører signifikant fald i plasmakoncentrationen af temsavir. Derfor er samtidig brug af rifampicin og andre stærke CYP3A-substrater, fx carbamazepin, enzalutamide, mitotan eller naturlægemidler med perikon, kontraindiceret. Se også tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
• Temsavir hæmmer OATP1B1, OATP1B3 og BCRP. Ved samtidig brug af rosuvastatin øges plasmakoncentration af rosuvastatin, og initial dosis heraf bør derfor være lavest mulig samt følges op med monitorering. Samme fremgangsmåde følges ved brug af visse andre statiner, som er substrater for OATP1B1/3 og/eller BCRP.
• Temsavir forventes at øge plasmakoncentrationen af grazoprevir pga. OATP1B1/3-hæmning og dermed øget risiko for forhøjet ALAT. Samtidig brug af grazoprevir/elbasvir bør derfor undgås.
• Temsavir forventes at øge plasmakoncentrationen af tenofoviralafenamid, og ved samtidig brug bør dosis af tenofoviralafenamid være 10 mg daglig.
• Samtidig brug af ethinylestradiol kan øge plasmakoncentrationen af temsavir. Den daglige dosis af ethinylestradiol bør derfor være højst 30 mg.

Baggrund:  

For fostemsavir er der ikke humane data, som tillader et meningsfyldt risikoestimat. 

Generelt viser store epidemiologiske studier samstemmende, at antiretroviral behandling under graviditeten (for alle lægemidler og kombinationer er der data for i alt > 35.000 gravide; heraf > 16.000 eksponeret i 1. trimester) ikke er forbundet med en overhyppighed af medfødte misdannelser. Visse studier viser en lidt øget risiko for tidlig fødsel og lav fødselsvægt, men det er uklart, om og i hvilket omfang dette kan tilskrives behandlingen.  

Behandling af gravide med HIV-infektion er en specialistopgave. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Amning frarådes pga. smitterisiko. 

• Fostemsavir er en prodrug uden signifikant antiviral aktivitet.
• Fostemsavir metaboliseres til den aktive del, temsavir, der absorberes over duodenum/ileum og caecum/proksimal øvre colon.
• Temsavir hæmmer selektivt interaktionen mellem virus og den cellulære CD4-receptor. Dermed hindres infektion af værtsceller.

• Anførte data gælder for den aktive del, temsavir.
• Biotilgængelighed ca. 27 %.
• Maksimal plasmakoncentration efter 2 timer.
• Fordelingsvolumen 0,42 l/kg.
• Terminal plasmahalveringstid ca. 11 timer.
• 3 % udskilles uomdannet gennem nyrerne eller med fæces.