Tolvaptan "Teva"

C03XA01
 
 

Selektiv vasopressinantagonist

Anvendelsesområder

Voksne med hyponatriæmi sekundært til Schwartz-Bartters syndrom (SIADH).  

Se endvidere:

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet indeholder 15 mg eller 30 mg tolvaptan. 

Doseringsforslag

Voksne 

  • Initialt 15 mg dgl. Dosis kan øges med 24 timers mellemrum til maksimalt 60 mg dgl.
  • Ved risiko for meget hurtig korrektion af natrium, fx onkologiske tilstande, meget lav baseline-værdi af serum-natrium eller samtidig indtag af diuretika eller natriumtilskud bør en dosis på 7,5 mg overvejes.
  • Behandling bør indledes på et hospital pga. behov for nøje kontrol af serum-natrium og volumenstatus i titreringsfasen.

 

Bemærk: 

  • Tabletterne skal synkes hele med et glas vand.
  • Tabletterne kan knuses. Knuste tabletter kan opslæmmes i vand eller kan kommes på kold, blød mad.
  • Tabletterne kan tages med eller uden mad.
  • Væskerestriktion bør undgås de første 24 timer pga. risiko for uønsket hurtig stigning af serum-natrium.
  • Erfaring savnes vedr. børn og unge < 18 år.

Nedsat nyrefunktion

Forsigtighed, monitorering

  • GFR 0-60 ml/min.

    Væske- og elektrolytbalance skal kontrolleres jævnligt. 

    Erfaring savnes ved GFR < 30 ml/min. 

Beregn eGFR for patienter > 17 år: Beregning af eGFR ud fra CKD-EPI–formlen 

Nedsat leverfunktion

Forsigtighed ved svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh C) pga. begrænset mængde data.  

 


Se endvidere

Kontraindikationer

  • Anuri
  • Volumendepletering
  • Hypovolæmisk hyponatriæmi
  • Hypernatriæmi
  • Manglende tørstfornemmelse.

Forsigtighedsregler

Forsigtighed ved 

  • Urinvejsobstruktion
  • Diabetes mellitus, da tolvaptan kan forårsage hyperglykæmi.
  • Kendt overfølsomhed over for mirtazapin pga. øget risiko for overfølsomhedsreaktioner med tolvaptan.
  • Væske- og elektrolytbalance skal kontrolleres jævnligt hos alle patienter, især ved nedsat nyre- og leverfunktion.

 

Skærpet advarsel mod risiko for for hurtig forøgelse af serum-natrium. 

Se Nyt Om Bivirkninger

  • Kontrol af serum-natrium indledes senest 6 timer efter påbegyndt behandling, og serum-natrium og volumenstatus kontrolleres mindst hver 6. time de første 1-2 dage, og indtil dosis er stabiliseret.
  • Serum-natrium bør monitoreres nøje ved patienter med serum-natrium < 120 mmol/l og ved høj risiko for demyelineringssyndrom, fx ved hypoxi, alkoholisme eller fejlernæring.
  • Natriumkorrektion, der overstiger 6 mmol/l i de første 6 timer eller 8 mmol/l under de første 6-12 timer, kan være for hurtig. Nøje monitorering af serum-natrium og administration af hypotonisk væske anbefales.
  • Hvis forhøjelsen i serum-natrium er for hurtig (dvs. den overstiger 12 mmol/l på 24 timer eller 18 mmol/l på 48 timer), bør behandling seponeres eller ophøre og efterfølges af administration af hypotonisk væske.
  • Samtidig administration af tolvaptan og medicin med et højt natriumindhold eller andre behandlinger af hyponatriæmi kan ikke anbefales pga. potentielle additive virkninger.

 

Hepatotoksicitet 

  • I kliniske studier (på andre indikationer og i højere doser) er der observeret leverenzymforstyrrelser specielt i løbet af de første 18 måneder af behandlingen. Stigningerne svandt gradvist efter seponering. Disse fund antyder, at tolvaptan muligvis kan forårsage irreversibel og potentielt dødelig leverskade.
  • Ved tegn på leverskade, inklusiv træthed, anoreksi, ubehag i øverste højre del af abdomen, mørk urin eller gulsot, bør der straks tages leverfunktionsprøver.
  • Ved mistanke om leverskade, skal tolvaptan omgående seponeres, passende behandling initieres, og undersøgelser iværksættes. Behandling bør kun genstartes, hvis det kan fastlægges, at årsagen til den observerede leverskade ikke har relation til tolvaptan-behandling.

Bivirkninger

Systemorganklasse Potentielt alvorlige bivirkninger Oftest ikke alvorlige bivirkninger
Meget almindelige (> 10 %)
Mave-tarm-kanalen Kvalme
Metabolisme og ernæring Tørst
Almindelige (1-10 %)
Mave-tarm-kanalen Diarré, Mundtørhed, Obstipation
Almene symptomer og reaktioner på administrationsstedet Kraftesløshed, Temperaturstigning
Undersøgelser Forhøjet plasma-kreatinin
Metabolisme og ernæring Dehydrering, Hyperglykæmi, Hyperkaliæmi Nedsat appetit
Nyrer og urinveje Hyppig vandladning, Polyuri
Hud og subkutane væv Purpura Hudkløe
Vaskulære sygdomme Ortostatisk hypotension
Ikke almindelige (0,1-1 %)
Mave-tarm-kanalen Smagsforstyrrelser
Nyrer og urinveje Nyrefunktionspåvirkning
Ikke kendt hyppighed
Immunsystemet Anafylaktisk reaktion
Hud og subkutane væv Hududslæt

I kliniske undersøgelser på andre indikationer og i højere doser er forhøjede levertransaminaser, hypernatriæmi, hypoglykæmi, forhøjet serum-urat, synkope, svimmelhed, hovedpine, utilpashed og blod i urinen rapporteret som almindelige bivirkninger. Ikke almindeligt er set forhøjet bilirubin og kløende udslæt. Desuden akut leversvigt, hvor levertransplantation var påkrævet. 

Interaktioner

Anden medicin sammen med Tolvaptan "Teva"
  • Samtidig administration af moderate CYP3A-hæmmere, fx aprepitant, atazanavir, ciprofloxacin, crizotinib, darunavir/ritonavir, diltiazem, erythromycin, fosamprenavir, imatinib, verapamil, eller stærke CYP3A4-hæmmere, fx clarithromycin, ritonavir, ketoconazol og andre azoler, kan øge AUC for tolvaptan. Dosisreduktion af tolvaptan kan være nødvendigt.
  • Forsigtighed ved samtidig administration af CYP3A-induktorer (fx rifampicin, rifabutin, phenytoin, carbamazepin og naturlægemidler med perikon), da de kan reducere AUC for tolvaptan med op til 87 %. Dosisøgning af tolvaptan kan blive nødvendig ved nedsat effekt.
  • Samtidig behandling med lægemidler som er BCRP- , OCTI- eller P-glukoprotein -substrater, som hhv. sulfasalazin, metformin eller dabigatranexilat og digoxin, kan øge eksponering af disse substrater og dosisjustering kan være nødvendig. Grapefrugtjuice kan øge eksponeringen for tolvaptan 1,8 gange og bør undgås.
  • Samtidig administration af tolvaptan og lægemidler, som har højt natriumindhold eller øger koncentrationen af serum-natrium, frarådes pga. risiko for hypernatriæmi.
  • Samtidig behandling med vasopressinanaloger, fx desmopressin, frarådes.

Graviditet

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se også Klassifikation - graviditet 

 

Fertile kvinder og mænd

I produktresuméet anbefales, at kvinder i den fertile alder skal anvende sikker kontraception under behandlingen med tolvaptan. Denne anbefaling er baseret på en teoretisk vurdering af det aktive stofs egenskaber. 

Amning

Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data.
Bør ikke anvendes, utilstrækkelige data. Diskrepans mellem medicin.dk og produktresumé.

Se endvidere

Bloddonor

Bloddoner
Må ikke tappes. (Donor skal sandsynligvis udmeldes af bloddonorkorps).

Doping

Forbudt

Anvendelse af diuretika medfører diskvalifikation af den sportsudøvende både i og uden for konkurrence.  

Forgiftning

Der findes ingen specifik antidot. Tegn og symptomer på akut overdosering er overdrevne farmakologiske virkninger som stigning i serum-natrium, polyuri, tørst og dehydrering. Symptomatisk behandling. 

Farmakodynamik

Selektiv vasopressin-receptorantagonist, som hæmmer virkningen af endogent vasopressin. Derved øges urinudskillelsen med øget aquaresis, nedsat urinosmolalitet og stigning i serum-natrium.  

Farmakokinetik

  • Biotilgængelighed ca. 56 %.
  • Plasmahalveringstid ca. 8 timer.
  • Metaboliseres i leveren.
  • Mindre end 1 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Egenskaber, håndtering og holdbarhed

Håndtering og holdbarhed

Holdbarhed 

Opbevares i original emballage for at beskytte mod lys og fugt. 

Håndtering af kapsler og tabletter

Håndtering af kapsler og tabletter
tabletter 15 mg, TEVA  Ingen kærv
tabletter 30 mg, TEVA  Ingen kærv
Mad og drikke

Mad og drikke

Tages med et glas vand.

Kan tages med eller uden mad.

Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.

Knusning/åbning

Knusning/åbning

Kan knuses.

Administration

Knust tablet kan opslæmmes i vand.

 

Se endvidere Håndtering af tabletter og kapsler.

Indholds- og hjælpestoffer

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris Pris enh.   Pris DDD.  
(B) tabletter 15 mg 431341
10 stk. (blister)
7.759,85 775,99 1.551,97
(B) tabletter 30 mg 487343
10 stk. (blister)
7.759,85 775,99 775,99

Substitution

tabletter 15 mg
Samsca Otsuka Pharma, Tolvaptan, tabletter 15 mg
 
tabletter 30 mg
Samsca Otsuka Pharma, Tolvaptan, tabletter 30 mg
 

Foto og identifikation

Foto

Tabletter  15 mg

Præg:
A3
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 5,3 x 5,5
tabletter 15 mg
 
 
 

Tabletter  30 mg

Præg:
T5
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6,8 x 6,8
tabletter 30 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

12.07.2021. Priserne er dog gældende pr. mandag den 2. oktober 2023
Der kan forekomme forskelle mellem lægemiddelbeskrivelsen og indlægssedlen. Det skyldes, at Medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og medicinproducentens information med andre kilder. Medicin.dk har det fulde ansvar for lægemiddelbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...