Allopurinol "Aristo"

Tabletter. 1 tablet indeholder 100 mg (delekærv) eller 300 mg (delekærv) allopurinol. 

Arthritis urica 

• Voksne. Initialt 100 mg dgl. Dosis øges med 100 mg hver 3. uge indtil behandlingsmålet for S-urat er opnået og med hensyntagen til nyrefunktionen. Døgndoser på 400-600 mg vil for ca. halvdelen være nødvendige.
  Det kan i visse tilfælde, specielt ved lettere nyrefunktionsnedsættelse, være indiceret at overskride nedennævnte retningslinjer for højeste døgndosis for at opnå den ønskede effekt. Undersøgelser tyder på, at langsom dosisøgning over 4 mdr. ikke medfører øgning i bivirkninger.
• Børn. 5-15 mg/kg legemsvægt/døgn fordelt på 2-3 doser.

Uratsedimenter i urinvejene 

Sædvanligvis 100 mg morgen og 100 mg aften. 

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses.
• Knust tablet kan opslæmmes i vand.
• Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
• Tages til eller efter et måltid. Indtagelse sammen med mad eller umiddelbart derefter nedsætter risikoen for bivirkninger i mave-tarm-kanalen.
• For at undgå xanthinudfældning i urinvejene er det vigtigt at indtage rigelig væske under behandlingen.
• Hos kakektiske patienter med meget lav proteinindtagelse tilrådes forsigtig dosering justeret individuelt i henhold til S-urat.
• Profylaktisk allopurinolbehandling ved antineoplastisk terapi bør indledes et par dage før den egentlige behandlingsstart.

Thyroidea-påvirkning. Der er set øgede TSH-værdier (>5,5 μIE/ml) hos patienter i langvarig behandling med allopurinol. Forsigtighed, når allopurinol anvendes hos patienter med forandringer i thyroideafunktionen. 

• Metabolisk oxidation af azathioprin forsinkes af allopurinol, hvorfor dosis af azathioprin må nedsættes til ca. 25 %.
• Øget virkning af cyclophosphamid.
• Samtidig behandling med ACE-hæmmere er rapporteret at kunne udløse svære hypersensitivitetsreaktioner, dog kun med usikker dokumentation for denne sammenhæng og få rapporterede tilfælde. ACE-hæmmerbehandling er kendt for i sig selv at kunne udløse svære overfølsomhedsreaktioner.
• Koncentrationen af serum-ciclosporin øges af allopurinol.
• Serum-theophyllin bør monitoreres før behandlingsstart og ved dosisændring af allopurinol.
• Ved samtidig indgift af pyrazinamid og allopurinol forstærkes pyrazinamids hyperurikæmiske virkning.
• Samtidig indgift af amoxicillin, ampicillin eller mecillinam giver øget tendens til hududslæt.
• Risikoen for overfølsomhedsreaktioner er øget ved samtidig indgift af diuretika (særligt thiazider).
• Aluminiumhydroxid kan nedsætte virkningen af allopurinol. Der bør derfor være mindst 3 timer mellem indtagelsen af de to lægemidler.

Baggrund. Der er data for < 100 eksponerede uden tegn på overhyppighed af medfødte misdannelser. Datamængden udelukker ikke en øget risiko. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Baggrund: Den relative vægtjusterede dosis er ca. 5 %. Der er ikke beskrevet bivirkninger hos barnet.  

Allopurinol hæmmer xanthinoxidase, der katalyserer omdannelsen af hypoxanthin til xanthin og xanthin til urinsyre, som er slutproduktet i purinmetabolismen. Ved hæmning af xanthinoxidase bliver purinindholdet i urinen (som normalt består af urinsyre alene) fordelt mellem hypoxanthin, xanthin og urinsyre. Alle tre produkter har hver deres opløselighed. Dette resulterer i en reduktion af urat- og urinsyrekoncentrationen i urin og plasma. 

• 80-90 % absorberes fra mave-tarmkanalen.
• Maksimal plasmakoncentration efter 1-2 timer.
• Plasmahalveringstid 1-2 timer (allopurinol).
• Ca. 70 % metaboliseres i leveren til den aktive metabolit oxypurinol.
• Plasmahalveringstid 15-25 timer (oxypurinol) pga. tubulær reabsorption.
• Udskilles overvejende gennem nyrerne (10 % som allopurinol og 70 % som oxypurinol).