Androgener

G03B

Revideret: 13.01.2017

Androgener er viriliserende steroidhormoner. Mest potent af de naturligt forekommende (genuine) androgener er testosteron, som især produceres i testes, og dihydrotestosteron, som dannes ud fra testosteron i forskellige væv, især prostata. 


Androgen effekt 

I puberteten bevirker androgener yderligere virilisering og udvikling af sekundære kønskarakterer samt vækstacceleration hos mænd. De har også betydning for spermatogenesen og styrer funktionen af epididymis, prostata og vesiculae seminales. 

 

Metabolisk effekt 

Testosteron er et anabol steroid, der bl.a. er proteinopbyggende og fremmer mineralisering af knoglerne. Desuden stimuleres dannelsen af røde blodlegemer. 

 

Effekt på hypofysen 

Terapeutiske doser af testosteron hæmmer gonadotropinet LH og derved den endogene androgenproduktion hos mænd. Desuden hæmmes også FSH, hvilket kan medføre hæmning af spermatogenesen og deraf følgende infertilitet. Denne virkning er som regel reversibel. 

Anvendelsesområder

Testosteronmangel hos mænd er den eneste dokumenterede indikation for testosteronbehandling. Effekten på symptomerne ved testosteronmangel indtræder fra få uger til flere måneder efter påbegyndelse af behandlingen, der som regel bør være livslang.
Ved total testisinsufficiens eller konstitutionelt betinget pubertas tarda indledes behandlingen i pubertetsalderen. På grund af testosterons virkning på knoglernes vækstzoner bør behandlingen styres af læger med erfaring i behandling af patienter med forstyrrelser i pubertetsvækst og -udvikling. Ved primær testosteronmangel i voksenalderen anvendes testosteronbehandling idet behandlingsstrategi afhænger af varighed og grad af testosteronmangel. Ved sekundær (hypofysebetinget) testosteronmangel foretrækkes også initialt testosteronbehandling i puberteten. I disse tilfælde kan gonadotropinbehandling dog senere komme på tale med henblik på at stimulere testes til spermatogenese i forbindelse med behandling for infertilitet. 


Impotens hos manden kan i ganske enkelte tilfælde skyldes utilstrækkelig testosteronproduktion. I sådanne tilfælde har testosterontilførsel effekt i løbet af få uger til måneder. Behandlingen af impotens bør kun foregå, hvis serum-testosteron er for lavt og/eller LH er højt. 

Præparatvalg

Oral testosteronbehandling anvendes hyppigst i pubertetsårene med individualiserede doseringer. Derudover kan oral testosteronbehandling anvendes som testosterontilskud til mænd med en vis egenproduktion af testosteron. Ved svær eller total testosteronmangel er oral testosteronbehandling kun sjældent sufficient. Oral testosteron gives som 2 daglige doseringer i forbindelse med måltid og virker knapt så supprimerende på FSH og LH, som de mere potente injektioner eller transdermale administrationsformer. 

  

Transdermal testosteronbehandling giver anledning til stabile serumværdier uden væsentlige svingninger og er således en god fysiologisk administrationsform. Det kræver dog daglig påsmøring og undgåelse af direkte hudkontakt med kvinder og børn i 4-6 timer efter påsmøring. 

Flertallet anvender injektionsbehandling, som kun indebærer ca. 4 årlige injektioner. Opstart af behandling kræver løbende justering af dosis og injektionsintervaller baseret på hyppige kliniske og parakliniske oplysninger. 

Forsigtighedsregler

Forsigtighed tilrådes hos ældre, ved svær hjerte-, lever- eller nyreinsufficiens, iskæmisk hjertesygdom og hypertension. Sædvanlig dosering kan medføre serum-testosteronniveau over normalt referenceniveau. Hos patienter i langvarig testosteronbehandling skal doseringen individualiseres på baggrund af klinisk respons, kontrol af serum-testosteron og effekt på hæmatokrit.  

Enkelte randomiserede studier med børn og unge viser desuden påvirkning af væksten, idet der initialt ses vækstacceleration, og sekundært ses væksthæmning, når epifyselinjerne lukker.  

 

Bemærk: 

  • Testosteronpræparater bør sædvanligvis ikke anvendes af kvinder på grund af risiko for virilisering.

Farmakokinetik

Testosteron kan administreres transdermalt i form af gel. Administration af gel giver en stigning i plasmakoncentrationen med stor interindividuel variation og med behov for justering hos den enkelte patient. Testosteron metaboliseres til de aktive metabolitter, estradiol og dihydrotestosteron. Udskilles gennem nyrerne i form af inaktive metabolitter. Ved transdermal administration undgås førstepassage-metabolisme i leveren.
Testosteronundecanoat (ester) kan anvendes oralt eller gives intramuskulært som depotpræparat. Indtaget oralt absorberes stoffet på grund af dets lipofile karakter delvis via lymfesystemet, hvorved den initiale metabolisering i leveren delvis undgås. Oral administration giver anledning til variabel stigning i serum-testosteron med maksimumværdi ca. 4 timer efter indtagelse. Oralt indtaget testosteron bør således administreres på 2 daglige doser. Givet som injektioner med 10-14 ugers interval kan tilstrækkelige og stabile testosteronniveauer opretholdes uden ophobning hos de fleste patienter. Hos ældre patienter kan det dog være nødvendigt med længere intervaller mellem injektionerne. 

Præparater

Indholdsstof Navn og firma Dispform og styrke Pakning Pris DDD
Testosteron Testim®
Ferring
gel 50 mg/dosis 30 tuber a 50 mg (5 g) 14,02
Testosteron Testogel®
Bayer
gel, breve 50 mg/dosis 30 stk. a 5 g 15,65
Testosteron Testogel®
Bayer
gel, breve 50 mg/dosis (Orifarm) 30 stk.
Testosteron Tostran
Kyowa Kirin
gel 2 % 60 g 17,14
Testosteron Tostran
Kyowa Kirin
gel 20 mg/g (Orifarm) 60 g 18,02
Testosteronundecanoat Andriol®
MSD
bløde kapsler 40 mg 60 stk. (blister) 23,62
Testosteronundecanoat Nebido®
Bayer
injektionsvæske, opl. 1000 mg/dosis 4 ml 19,93
Testosteronundecanoat Nebido®
Bayer
injektionsvæske, opl. 1000 mg/dosis (Paranova Danmark) 4 ml 19,05
Testosteronundecanoat Nebido®
Bayer
injektionsvæske, opl. 1000 mg/dosis (Paranova Danmark) 4 ml 18,77
Testosteronundecanoat Nebido®
Bayer
injektionsvæske, opl. 1000 mg/dosis (EuroPharmaDK) 4 ml 19,20
Testosteronundecanoat Nebido®
Bayer
injektionsvæske, opl. 1000 mg/dosis (EuroPharmaDK) 4 ml 18,95
Testosteronundecanoat Nebido®
Bayer
injektionsvæske, opl. 1000 mg/dosis (Abacus) 4 ml 19,01
Testosteronundecanoat Nebido®
Bayer
injektionsvæske, opl. 1000 mg/dosis (2care4) 4 ml 19,35
Testosteronundecanoat Testosteron "Paranova"
Parallelimport
bløde kapsler 40 mg (Paranova Danmark) 60 stk. (blister) 23,49
Testosteronundecanoat Undestor Testocaps
Parallelimport
bløde kapsler 40 mg (EuroPharmaDK) 60 stk. (blister) 24,64

Referencer

2547. Bang AK, Jørgensen N, Rajpert-DeMeyts E et al. UGT2B17 genotype and the pharmacokinetic profile of testosterone during substitution therapy with testosterone undecanoate. A retrospective experience from 207 men with hypogonadism. Front Endocrinol. 2013; 29;4:94, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23908645 (Lokaliseret 18. maj 2016)
 
2859. Lawaetz J, Hagen CP, Mieritz MG et al. Evaluation of 451 Danish boys with delayed puberty: Diagnostic use of a new puberty nomogram and effects of oral testosterone therapy. J Clin Endocrinol Metab. 2015; 100(4):1376-85, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25594861 (Lokaliseret 18. maj 2016)
 
2860. Dansk Endokrinologisk Selskab. Mandlig testosteronmangel. 2014; , http://www.endocrinology.dk/index.php/nbvhovedmenu/5-gonadelidelser/1-mandlig-testosteronmangel (Lokaliseret 6. juni 2016)
 
 
 
Gå til toppen af siden...