Sympatomimetika

C01CA

Revideret: 06.06.2018

Sympatomimetika omfatter lægemidler med samme virkemåde som noradrenalin og adrenalin. Gruppen omfatter stoffer med overvejende perifert angrebspunkt, og inddeles i: 

  • Direkte virkende sympatomimetika, der virker ved at stimulere receptorerne i det sympatiske nervesystem.
  • Indirekte virkende sympatomimetika, der virker enten ved at frigøre transmitterne fra de præsynaptiske neuromuskulære nerveender eller ved at hindre deres fjernelse fra den synaptiske spalte.

Direkte virkende sympatomimetika omfatter adrenalin, noradrenalin, dobutamin, dopamin og en række kemisk nærtstående syntetiske derivater. Noradrenalin er hovedtransmitteren i det perifere sympatiske nervesystem. Adrenalin, noradrenalin og til dels dobutamin aktiverer forskellige subtyper af adrenoceptorer, der deles i α1-, α2-, β1, β2- og β3-adrenoceptor, subtyper, se tabel 1.
Dopamin aktiverer dopaminerge receptorer samt β1-adrenoceptorer. Dobutamin aktiverer ligeledes β1-, men ikke dopaminerge receptorer.

Tabel 1. 

 

Generelle træk vedrørende kroppens adrenoceptor-subtyper  

Hjerte 

β1 

øget kontraktionskraft (positiv inotropi); øget hjertefrekens (positiv kronotropi); 

øget ekscitabilitet (positiv bathmotropi); øget myokariel afslapning (positiv lusitropi) 

α2 

(præjunktionel) nedsætter hjertefrekvens og kontraktilitet 

Kar 

α1, α2 

karkontraktion 

α2 

(præjunktionel) modvirker sympatiske nervers karkontraktion 

β2 

(mest muskelkar): kardilatation 

Mavesæk,
tarm, blære
 

væg 

α1, α2, β1, β2,β3 

afslapning 

sfinktere 

α1 

kontraktion 

Lunge (bronkier) 

β2 

afslapning af bronkialmuskulatur 

Uterus 

α1 

kontraktion (kun hos gravide) 

β2 

afslapning af glat muskulatur 

Pancreas 

α2 

nedsat insulinsekretion 

β2 

øget insulinsekretion 

Fedtceller 

β3 

lipolyse 

Lever 

α1, β2 

glycogenolyse, glucogenese 

Skeletmuskulatur 

β2 

øget kontraktilitet (indirekte virkning bl.a. igennem øget transmitterfrigørelse) 

Øjet 

α2 

nedsættelse af det intraokulære tryk ved at reducere kammervandsproduktionen 

og øge det uveosklerale flow 

β1, β2 

Øger kammervandsproduktionen 

Central 

α 

central α-adrenoceptor agonistisk virkning, førende til hæmning af de spinale centre 


Til indirekte virkende sympatomimetika hører amphetamin og tyramin, der frigør transmitterne, samt kocain og antidepressiva, der hæmmer reabsorptionen af transmittere fra den synaptiske spalte. Overgangen mellem de to grupper er dog glidende, ephedrin virker således både direkte på β-adrenoceptorerne og ved transmitterfrigørelse, og dopamin kan også frigøre transmittere. Til de indirekte virkende sympatomimetika kan også regnes hæmmere af monoaminooxidaser (MAOI), der hindrer den enzymatiske nedbrydning af transmitteren noradrenalin. På grund af disse effekter har de indirekte virkende sympatomimetika interaktion med en række andre farmaka.
Adrenoceptorer findes overalt i kroppen og især i glat muskulatur. Konsekvenserne af at aktivere adrenoceptorer er komplekse. De generelle træk vises i tabel 1.
Dopamin har en inotrop effekt igennem hjertets β1-adrenoceptorer og en vasodilaterende effekt (især i nyren) igennem dopaminerge receptorer. I høje doser kan dopamin medføre karkonstriktion igennem α1-adrenoceptorer både direkte og ved omdannelse til noradrenalin. 

Anvendelsesområder

Adrenalin anvendes til behandling af anafylaktiske reaktioner, ved hjertestop, ved cirkulatorisk shock og som tilsætning til lokalanæstetika. De indirekte sympatomimetika fx ephedrin anvendes til hypotensivt shock. Dopamin anvendes ved behandling af akut hjerteinsufficiens og kardiogent shock. 

Referencer

2875. Brøsen K, Simonsen U, Kampmann JP et al. Basal og Klinisk Farmakologi. FADL's Forlag. 2014; 5. udgave, http://fadlforlag.dk/produkt/basal-og-klinisk-farmakologi-5-udgave/ (Lokaliseret 7. juni 2016)
 
2878. Daley C, McGrath JC. Previously unsuspected widespread cellular and tissue distribution of beta-adrenoceptors and its relevance to drug action. Trends Pharmacol Sci. 2011; 32:219-26, http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21429599 (Lokaliseret 25. maj 2016)
 
 
 
Gå til toppen af siden...