Virkemåde (antibiotika til systemisk brug)

J01

Revideret: 14.02.2017

Jævnfør virkemåden på cellulært niveau inddeles de antimikrobielle midler i følgende grupper: 

Midler, som hæmmer cellevægssyntesen 

β-lactamer 

Fællesbetegnelse for 

der alle indeholder den firleddede β-lactamring. 

 

β-lactamerne inaktiverer de enzymer, som er nødvendige for at syntetisere bakteriens cellevæg. Bakteriecellen vil ikke kunne dele sig, men vil svulme op pga. det høje osmotiske tryk inde i cellen og til sidst sprænges og dø. β-lactamer virker dermed bactericidt. 

 

Ikke alle følsomme bakterier går til grunde, fx vil bakterier, som ikke er i vækst, være upåvirkelige af β-lactamantibiotika ("persisters").  

 

Glycopeptider (vancomycinog teicoplanin) 

Stofferne hæmmer opbygningen af de grampositive bakteriers cellevæg på et trin, der ligger før β-lactamantibiotikas hæmningssted. Virker baktericidt på bakterier i vækstfasen. 

 

Midler, som hæmmer proteinsyntesen 

 

Tetracycliner /glycylcykliner 

Stofferne optages i mikroorganismerne ved en kombination af aktiv transport og passiv diffusion. De bindes reversibelt til 30S-delen af ribosomerne, hvorved proteinsyntesen hæmmes. Virkningen er bakteriostatisk. 

 

Aminoglykosider 

Virker baktericidt, og hastigheden af bakteriedrabet stiger med stigende koncentrationer over mindste hæmmende koncentration (MIC). Aminoglykosiderne transporteres aktivt ind i bakteriecellen og bindes irreversibelt til receptorer på 30S-delen af bakteriernes ribosomer. Dette medfører dannelse af abnorme proteiner med en efterfølgende dysfunktion af bakteriecellen. Ud over effekten på ribosomniveau virker aminoglykosiderne gennem en direkte binding til celleoverfladen, hvorved den ydre membrans permeabilitet øges. Virkningen af aminoglykosiderne er stærkest ved pH 7,8 og aftager kraftigt ved sur reaktion. Aminoglykosider har ingen virkning på intracellulært lejrede bakterier og virker ikke under anaerobe forhold. 

 

Makrolider og Clindamycin 

Bindes reversibelt til 50S-delen af bakteriernes ribosomer og blokerer transpeptidationen, hvorved proteinsyntesen hæmmes. Den reversible binding bevirker, at både makrolider og clindamycin får bakteriostatisk virkning. 

 

Fusidin 

Hæmmer den såkaldte elongeringsfaktor, der indgår i proteinsyntesen. Fusidin virker bakteriostatisk. 

 

Oxazolidinoner 

Virker ved at blokere dannelse af et funktionelt 70 S-initieringskompleks, som er en vigtig komponent i proteinsyntesen. Virkningen af oxazolidinoner er overvejende bakteriostatisk, dog baktericid over for streptokokker. 

 

Midler med virkning på den cytoplasmatiske membran 

 

Polymyxiner 

Virker ved at interagere med lipopolysaccharider og fosfolipider på den ydre cytoplasmamembran hos gramnegative bakterier. Derved forstyrres både den aktive transport over membranen og permeabilitetsbarrieren. Stoffet er baktericidt. 

 

Daptomycin 

Binder sig til cytoplasmamembranen hos grampositive bakterier. Virkningen er calciumafhængig og forårsager depolarisering af membranen med efflux af kalium til følge. Stoffet virker baktericidt. 

 

Midler med virkning på DNA- og/eller RNA-syntesen 

 

Fluorquinoloner 

Virker baktericidt på bakterier både i hvilefase og i vækstfase. Fluorquinolonerne virker ved specifikt at hæmme enzymet DNA-gyrase, der bringer DNA-dobbeltstrengen i en form, der tillader replikation og transskription. Det tilsvarende enzym hos den menneskelige celle er ufølsomt over for quinolonernes aktivitet. 

 

Metronidazol 

Passerer cellemembranen og trænger ind i mikroorganismerne. I mikroorganismer med obligat anaerobt stofskifte omdannes det til aktive metabolitter, som bindes til DNA og forårsager brud på DNA-strengene. En lignende omdannelse kan ikke finde sted i celler med aerobt eller fakultativt anaerobt stofskifte, og metronidazol har derfor ingen virkning på sådanne celler. Metronidazol er baktericidt. 

 

Rifamyciner , ethambutolog isoniazid Se under de enkelte stoffer. 

 

Antimetabolitter 

 

Sulfonamider 

Er analoger til para-aminobenzoesyre og virker kompetitivt hæmmende på indbygningen af para-aminobenzoesyre i folsyre. En del mikroorganismer kan selv syntetisere para-aminobenzoesyre, de er ligeledes sulfonamidresistente. Ved de koncentrationer, som kan opnås i blod og vævsvæsker, virker sulfonamiderne udelukkende bakteriostatisk. Ved de høje koncentrationer, som kan opnås i urin, ses en baktericid effekt. 

 

Trimethoprim 

Hæmmer specifikt mikroorganismernes dihydrofolsyrereduktase, som har ca. 10.000 gange større affinitet til trimethoprim end menneskets tilsvarende enzym. Ved at afbryde folininsyresyntesen hæmmer trimethoprim mikroorganismernes syntese af purin og dermed af DNA og RNA. Trimethoprim alene virker bakteriostatisk i lave koncentrationer. Baktericid virkning opnås i høje koncentrationer eller i kombination med sulfonamider, der hæmmer et andet led i folininsyresyntesen. 

 
 
Gå til toppen af siden...