Probenecid "Medic"

Tabletter. 1 tablet indeholder 250 mg (delekærv) probenecid. 

Arthritis urica 

• Voksne. Initialt 250 mg 2 gange dgl., stigende i løbet af en uge til 500 mg 2 gange dgl. Dosis øges afhængig af, om serum-urat reduceres til det ønskede målområde (< 0,36 mmol/l) til højst 3 g dgl. fordelt på 2-3 doser. Den terapeutiske effekt opnås hos 60, 75 og 85 % på henholdsvis 1, 1,5 og 2 g dgl.

Bemærk: 

• Tabletterne tages med et glas vand.
• Tabletterne kan knuses.
• Tablet kan opslæmmes i vand.
• Knust tablet kan kommes på kold, blød mad.
• Tages til eller hurtigt efter mad for at nedsætte mavegener.
• Urinen alkaliniseres de første få uger efter hver dosisøgning til pH > 6 med tbl. natriumhydrogencarbonat (0,5-1,0 g 3- 4 gange dgl.), og der sikres rigelig væskeindtagelse med døgndiurese > 1.500 ml for at undgå uratkonkrementer i urinveje.

Aktuel eller anamnestisk nefrolithiasis eller uratnefropati. 

• Samtidig heparinbehandling pga. blødningsrisiko
• Bør ikke anvendes, hvor uratudskillelsen er over 4,2 mmol/døgn på almindelig diæt, hvilket alene er associeret med en 34 % risiko for urolithiasis ved primær arthritis urica.

• Salicylsyrederivater (uafhængig af dosis) hæmmer probenecids urikosuriske virkning
• Probenecid øger plasmakoncentrationen af aciclovir, methotrexat, naproxen, sulfonylurinstoffer, zidovudin, furosemid, rifampicin, dapson og heparin
• Udskillelseshastigheden af parenterale røntgenkontraststoffer nedsættes
• Penicilliner, ampicillin og cefalosporiner (undtagen ceftazidim og ceftriaxon) udskilles ved tubulær sekretion. Denne mekanisme hæmmes af probenecid. Plasmakoncentrationen af de nævnte antibiotika kan herved fordobles
• Distributionsvolumen mindskes ved rifampicin og ampicillin, hvilket kan have terapeutiske konsekvenser ved behandling af infektioner
• Probenecids urikosuriske effekt mindskes af pyrazinamid
• Probenecid øger clearance af allopurinols aktive metabolit oxypurinol, hvorved allopurinols effekt mindskes. Probenecids plasmahalveringstid forlænges af allopurinol, hvorved den urikusuriske effekt øges. Kombinationsbehandling med probenecid og allopurinol kan ved normal nyrefunktion øge uratudskillelsen og mindske serum-urat.

Baggrund. Der er data for knapt 350 eksponerede med tegn på en lille overhyppighed af medfødte misdannelser. Disse data må dog betragtes som usikre. 

Se også Klassifikation - graviditet 

Anvendelse af probenecid medfører diskvalifikation af den sportsudøvende. 

Hæmmer reabsorptionen af urat i proksimale og distale tubuli, hvorved uratudskillelsen øges, plasmakoncentrationen falder og anfaldsfrekvensen nedsættes. Ved GFR under ca. 30 ml/minut er probenecid ofte uden virkning. Probenecid hæmmer ligeledes den tubulære udskillelse af pencillin. 

• Absorberes næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen.
• Maksimal plasmakoncentration efter ca. 4 timer.
• Plasmahalveringstid 4-17 timer.
• Metaboliseres i leveren.
• Ca. 2 % udskilles uomdannet gennem nyrerne.

Klausuleret tilskud til uratsænkende behandling: 

• hvor allopurinol i maksimalt tolerabel dosis og eventuelt febuxostat har vist sig utilstrækkelig eller ikke tolereres
• ved penicillinbehandling, hvor høje og langvarige plasmakoncentrationer ønskes.

For de patienter, der opfylder klausulen, påtegnes recepten med ordet "tilskud".