• Antikonception hos kvinder med acne, svær seboré, hirsutisme og androgenetisk alopeci. 
  Kombinationen bør ikke anvendes på kontraceptionsindikationen alene.
• Hyperandrogenisme
• Polycystisk ovariesyndrom.

Før behandling indledes, bør der udredes for evt. hyperandrogenisme af anden årsag. Binyrebarkhyperplasi og androgenproducerende tumorer i binyrer og ovarier skal udelukkes. 

Trods en normal androgenstatus kan man godt forsøge behandling med cyproteronacetat kombineret med artificielt østrogen, især hvis der samtidig foreligger ønske om svangerskabsforebyggelse, idet denne suppressionsbehandling vil: 

• øge koncentrationen af det kønshormonbindende globulin (SHBG), der med stor affinitet binder androgener
• kompetitivt blokere androgenreceptorer i perifert væv
• nedsætte aktiviteten af 5-α-reduktasen i hud, der omdanner testosteron til det mere potente 5-α-dihydrotestosteron.

Resultatet vil være mindre mængder cirkulerende frit androgen og nedsat stimulation af androgenreceptorer i perifert væv, specielt i talgkirtler og hårsække. Behandlingen har effekt på acne og seboré og hirsutisme. En målelig virkning kræver oftest mindst 3 måneders behandling.  

Nuværende evidens tyder på, at kombinationspræparater indeholdende et antiandrogen, såsom ethinylestradiol med cyproteronacetat (EE/CPA), kan være mere effektive end konventionelle p-piller til at reducere symptomer på hyperandrogenisme hos kvinder med PCOS.
På grund af den øgede risiko for venøse tromboemboliske hændelser (VTE) forbundet med EE/CPA i den generelle befolkning, kan EE/CPA dog ikke anbefales som førstevalg til kvinder med PCOS, der muligvis har en øget risiko for tromboembolisk sygdom ⁽⁶³²⁶⁾. 

Lægemiddelstyrelsen anbefaler, at behandlingen seponeres fra 3. til 4. cykli, efter de udløsende symptomer er forsvundet, og at kombinationsbehandlingen herefter ikke anvendes udelukkende som svangerskabsforebyggende middel. Man vil i så fald anbefale p-piller, der indeholder 2. generations gestagen pga. den lavere risiko for venøs trombose.
Optræder der bivirkninger, kan man alternativt forsøge andre p-pillepræparater med et gestagen af gonantype (gestoden, desogestrel, norgestimat), dienogest eller drospirenon, der ligeledes øger koncentrationen af SHBG, og dermed har klinisk antiandrogen effekt. Drospirenon har yderligere en vis androgenreceptor blokerende effekt. For alle kombinationspræparater gælder, at hirsutismen recidiverer, når behandlingen seponeres. Ved recidiv med svære acne eller hirsutisme og manglende effekt af alternative gestagener kan p-pillebehandling med cyproteronacetat genoptages hos yngre kvinder uden særlig disposition til venøs trombose. 

Se evt. også generelt om antikonception. 

Desuden findes Notat om forbrug og risiko for blodpropper ved anvendelse af p-piller, Lægemiddelstyrelsen 2012. 

Man kan ikke forvente effekt på behandling af hirsutisme før 6-12 måneder efter behandlingsopstart, da allerede eksisterende hår skal gennem en naturlig vækst- og udtyndingscyklus. Hvis effekten udebliver efter 12 måneders behandling, bør man overveje skift til p-piller indeholdende 2. generations gestagen og eller anden antiandrogenbehandling til behandling af acne og hirsutisme. 

Kombinationen cyproteronacetat/ethinylestradiol er kontraindiceret ved svær leversygdom. 

For yderligere information om kontraindikationer henvises til de enkelte præparatbeskrivelser.