Activelle®

G03FA01
 
 

Anvendelsesområder

Hormonterapi ved behov for lindring af symptomer relateret til bortfald af østrogenproduktionen hos postmenopausale kvinder med bevaret uterus. 

Behandlingen startes tidligst 1 år efter menopausen. 

Dispenseringsform

Tabletter. 1 tablet (filmovertrukken) indeholder 1 mg estradiol og 0,5 mg norethisteronacetat. 

Doseringsforslag

1 tabl. dgl. (ingen pauser).
Tabletterne bør indtages nogenlunde på samme tid hver dag for at undgå for store svingninger i plasmakoncentrationen, hvilket kan medføre blødninger. 

  

Bemærk: 

  • Til behandling af postmenopausale symptomer bør den laveste, effektive dosis og det korteste tidsrum anvendes.
  • Erfaring med behandling af kvinder over 65 år er begrænset.

Kontraindikationer

  • Aktuel eller tidligere endometrie- eller mammacancer
  • Genetisk disposition for mamma- og ovariecancer er som udgangspunkt kontraindikation for systemisk behandling med østrogen. Substitution med østrogen bør dog overvejes ved profylaktisk oophorektomi før 45-års-alderen.
  • Kvinder med aktuel eller tidligere venøs tromboemboli, myokardieinfarkt, cerebrovaskulær tromboemboli eller kendte trombofile sygdomme, må ikke anvende systemisk østrogenbehandling. Lokal, vaginal østrogenbehandling kan anvendes.
  • Akut eller kronisk aktiv leversygdom.
  • Ubehandlet endometriehyperplasi.
  • Porfyri.
  • Uafklaret vaginalblødning.

Forsigtighedsregler

  • Hjertelidelser
  • Galdestenslidelse
  • Hypertriglyceridæmi
  • Behandlingen bør seponeres ved:
    • forringelse af leverfunktionen
    • signifikant stigning i blodtrykket
    • migrænelignende hovedpine.
  • Regelmæssig kontrol ved uterusfibrom eller endometriose
  • Diabetes mellitus med eller uden vaskulære komplikationer
  • Systemisk lupus erythematosus
  • Tidligere endometriehyperplasi
  • Epilepsi
  • Astma
  • Otosklerose.

Bivirkninger

  • Pletblødninger og andre former for blødninger ses hyppigt i de første måneder, ofte fra et atrofisk endometrium.
  • Langvarig brug af østrogen medfører øget risiko for mammacancer og endometriecancer.
  • Ved samtidig behandling med gestagen reduceres risikoen for endometriecancer, mens risikoen for mammacancer øges.
  • Kombineret østrogen-gestagenbehandling af postmenopausale kvinder øger desuden risikoen for dyb venetrombose, lungeemboli, myokardieinfarkt og apopleksi.
  • Behandling i mere end 5 år postmenopausalt kan generelt ikke anbefales, men bør foregå efter en individuel afvejning af fordele og ulemper.
Meget almindelige (> 10%) Brystspænding, Mastalgi.
Vaginalblødning.
Almindelige (1-10%) Kraftesløshed, Vægtøgning.
Abdominalsmerter, Diarré, Kvalme, Meteorisme.
Hypertension, Ødemer.
Mammahypertrofi.
Artralgi, Rygsmerter.
Benkramper, Depression, Hovedpine, Humørforstyrrelser, Migræne, Nervøsitet.
Udflåd, Uterusfibromer, Vaginal candidiasis, Vaginitis.
Ikke almindelige (0,1-1%) Angst, Svimmelhed.
Alopeci.
Sjældne (0,01-0,1%) Dyb venetrombose, Lungeemboli.
Paræstesier.
Meget sjældne (< 0,01%) Kolestase.
Ikke kendt Levertumorer*.
Mammacancer*.
Stevens-Johnsons syndrom*.
Anafylaktisk reaktion.
Cancer uteri*, Cervixneoplasi*.

*Set hos kvinder i behandling med systemisk østrogen. 

Interaktioner

  • Ritonavir, nevirapin, bosentan samt potente CYP3A4-inducerende lægemidler som fx carbamazepin, phenytoin, rifampicin, rifabutin, modafinil samt naturlægemidler indeholdende perikon øger ved enzyminduktion metaboliseringshastigheden af østrogener. Se endvidere tabel 2 i Elimination og cytokrom P450-systemet.
  • Østrogener hæmmer den hypoglykæmiske virkning af orale antidiabetika (sulfonylurinstoffer).
  • Metaboliseringen af ciclosporin, visse 2. generations antipsykotika, glukokortikoider og tizanidin kan nedsættes. Kombinationen kan anvendes med dosisjustering.
  • Østrogenbehandling kan desuden medføre reduktion af frit thyroxin samt øgning af TSH hos hypothyroide kvinder i behandling med levothyroxin. Dosisjustering kan være nødvendig.
  • Østrogenholdige lægemidler kan nedsætte plasmakoncentrationen af lamotrigin. Der kan være behov for dosisjustering af lamotrigin.
  • Rygning øger leverens metabolisme af orale østrogener.
  • Se i øvrigt tabel 2 i afsnit om Elimination og cytokrom 450-systemet

Farmakodynamik

Det aktive indholdsstof, syntetisk 17β-estradiol, er kemisk og biologisk identisk med det endogene humane estradiol. Det substituerer den manglende østrogen-produktion hos menopausale kvinder og lindrer de menopausale gener (fx hedeture) samt forebygger tab af knoglemasse efter klimakteriet eller efter ovariektomi. 

Farmakokinetik

  • Absorberes let fra mave-tarmkanalen og undergår betydelig førstepassage-metabolisme i tarm og lever.
  • Estradiol metaboliseres i leveren til estriol, estron og konjugater heraf (glucuronider og sulfater).
  • Biotilgængelighed af estradiol ca. 10%.
  • Norethisteronacetat bliver hurtigt optaget og omdannet til norethisteron.
  • Udskilles gennem nyrerne og med fæces, østrogenet overvejende gennem nyrerne.

Indholdsstoffer

Hjælpestoffer

Andre:

Firma

Pakninger, priser, tilskud og udlevering

Tilskud Udlevering Disp.form og styrke Vnr. Pakning Pris i kr. Pris DDD
(B) filmovertrukne tabletter 0,5 + 1 mg 530741
84 stk. (3 x 28)
274,25

Substitution

filmovertrukne tabletter 0,5 + 1 mg
Cliovelle Campus Pharma, Estradiol, Norethisteronacetat, tabletter 0,5 + 1 mg
Noresmea Sandoz, Estradiol, Norethisteronacetat, filmovertrukne tabletter 0,5+1 mg
Norethisteron/estrogen "2care4 (Parallelimport), Estradiol, Norethisteronacetat, tabletter 0,5 + 1 mg
 

Foto og identifikation

Filmovertrukne tabletter  0,5 + 1 mg

Præg:
NOVO, 288,
Kærv: Ingen kærv
Farve: Hvid
Mål i mm: 6 x 6
filmovertrukne tabletter 0,5 + 1 mg
 
 
 
 
 

Revisionsdato

2016-10-10. Priserne er dog gældende pr. mandag den 22. maj 2017
Der kan forekomme forskelle mellem præparatbeskrivelsen og oplysningerne i produktresumeet og/eller indlægssedlen. Det skyldes, at pro.medicin.dk kan have suppleret Lægemiddelstyrelsens og producentens præparatinformationer med andre kilder. Pro.medicin.dk har det fulde ansvar for præparatbeskrivelserne.
Gå til toppen af siden...